- Международное название: Pentoxifylline
- Фарм. группа: Периферические вазодилататоры
- ATС-код: C04AD03
- Условие продажи: по рецепту
Трентал
(TRENTAL)
Общая характеристика:
Международное название: пентоксифілін;3,7-диметил-1-(5-оксогексил)-3,7-дігідро-1Н-пурин-2,6-діон;
основные физико-химические свойства: белые, круглые двояко выпуклые таблетки, покрытые оболочкой
1 таблетка содержит 100 мг пентоксифиллина;
вспомогательные вещества: лактоза, крахмал, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный, титана диоксид, полиэтиленгликоль 8000, натрия гидроксид, метакриловой кислоты сополимер.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, кишечно растворимые.
Фармакологическая группа. Периферические вазодилататоры. Код АТС С 04АD03.
Фармакологические свойства. Пентоксифиллин является производным метилксантина. Механизм действия пентоксифиллина связывают с угнетением фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов, клетках крови, а также в других тканях и органах. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их гибкость, уменьшает повышенную концентрацию фибриногена в плазме крови и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства. Кроме того, пентоксифиллин вызывает слабую миотропнусудинно расширительную действие, несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и имеющих положительный инотропный эффект. В результате применения пентоксифилинуполипшуеться микро циркуляция и снабжение тканей кислородом, в наибольшей степени в конечностях, ЦНС, умеренно - в почках. Препарат незначительно расширяет коронарные сосуды.
Фармакокинетика. после приема внутрь 100 мг пентоксифиллина препарат практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Максимальная концентрацияпентоксифилину и его основного метаболита (метаболит I) регистрируется через
1 ч после приема. Препарат присущ феномен "первого прохождения" через печень. Биодоступность неизмененного вещества составляет в среднем 19% (колебания от 6% до 32%). Главный фармакологически метаболит 1- (5-гидроксигексил) -3,7-диметилксантин (метаболит I) определяется в плазме в концентрации, превышающей в 2 раза концентрацию неизмененного вещества и
находится с ним в состоянии обратной биохимического равновесия. Поэтому пентоксифиллин и его метаболит следует рассматривать как актив нецелое, поэтому можно считать, что биодоступность активного вещества значительно выше.
Период полувыведения пентоксифиллина составляет 1,6год.
Пентоксифиллин метаболизируется полностью, более 90% выводится почками в виде неконўюгованих водорастворимых полярных метаболитов. Менее 4% введенной дозы выводится с калом. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек экскреция метаболитов замедлена. У пациентов с нарушением функции печени отмечено удлинение периода полувыведения пентоксифиллина и повышение его биодоступности.
Показания. Атеросклеротическая энцефалопатия ишемический церебральный инсульт дисциркуляторная энцефалопатия нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарным диабетом (включая диабетичноюангиопатиею), воспалением; трофические расстройства в тканях, связанные с поражением вен или нарушением микроциркуляции (посттромбофлебитический синдром, трофические язвы, гангрена, отморожения) о литеруючий эндартериит; ангионейропатии (болезнь Рейно); нарушение кровообращения глаза (острая, подострая, хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза) нарушение функции внутреннего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся тугоухость.
Способ применения и дозы. Трентал ™ назначают по 2 - 4 таблетки 2 -3 раза в сутки. Таблетки следует принимать после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Максимальная суточная доза не должна превышать 1,2 г.
Для пациентов с лабильным или пониженным артериальным давлением или со значительным снижением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл / мин); для пациентов из группы особого риска последствий снижения артериального давления
(Например, при тяжелой степени поражения коронарных сосудов, выраженном стенозе магистральных сосудов мозга) необходимо начинать с низких доз, подбирать дозы индивидуально и увеличивать их постепенно с учетом переносимости лечения.
Побочное действие. жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта: ощущение давления в желудке, переполнения, тошнота, рвота, понос) со стороны ЦНС: головная боль или головокружение сознания, асептический менингит (при приеме высоких доз), которые в отдельных случаях могут требовать отмены препарата. Иногда могут возникать беспокойство и нарушения сна.
Другие реакции: Очень редко сообщалось о покраснении лица, или ощущение жара (приливы), нарушение сердечного ритма (тахикардия), чувство сжатия в области сердца (стенокардия - аnginapectoris), или о падении артериального давления. Эти симптомы возникали, как правило, после приема высоких доз препарата. В подобных случаях следует уменьшить дозировку или отменить препарат.
Реакции повышенной чувствительности, например, зуд, покраснение кожи, крапивница или местный отек кожи (ангионевротический отек) встречаются редко и после отмены препарата обычно быстро проходят. В отдельных случаях реакции повышенной чувствительности, которые развивались вплоть до шока.
Очень редко при лечении тренталом ™ в сочетании с антикоагулянтами или ингибиторами агрегации тромбоцитов или без такого сочетания сообщалось о возникновении кровотечений (например, из капилляров кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника).
Причинная связь между такими кровотечениями и прийомомТренталу ™ не доказан, однако его также нельзя исключать. В отдельных случаях наблюдалось снижение количества кровяных пластинок (тромбоцитопения).
Противопоказания. Трентал ™ запрещается применять у пациентов с повышенной чувствительностью к пентоксифиллина и других производных метилксантина, при массивных кровотечениях, а также при значительных кровоизлияниях в сетчатку, при кровоизлияниях в мозг, в острый период инфаркта миокарда.
Препарат не должен применяться во время беременности. Если лечение Трентал ™ проводится в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Передозировки. первыми симптомами передозировки могут быть тошнота, головокружение, тахикардия, снижение артериального давления (АД). В дальнейшем возможны повышение температуры, возбуждение, потеря сознания, арефлексия, клонико-тонические судороги и, как признак желудочно-кишечного кровотечения - рвота типа "кофейной гуще".
Лечение. Специфический антидот неизвестен. Если с момента приема препарата прошло немного времени, следует сделать промывание желудка (для предотвращения дальнейшей абсорбции) и назначить активированный уголь (для уменьшения абсорбции). Лечение острой передозировки симптоматическое.
Особенности применения. следует с осторожностью назначать пациентам с выраженным атеросклерозом церебральных и / или коронарных сосудов, особенно при сопутствующей артериальной гипертензии и нарушениях сердечного ритма. У этих пациентов при приеме препарата возможны приступы стенокардии, аритмии и артериальная гипертензия. Также следует осторожно назначать Трентал ™ пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, пациентам, которые недавно перенесли оперативное лечение (повышенный риск возникновения кровотечения, через который необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита).
При инфаркте миокарда следует особенно тщательно обдумывать показания для лечения тренталом ™, учитывая все возможные побочные реакции, которые могут возникать при применении препарата.
В случае применения Трентала ™ у пациентов с хронической сердечной недостаточностью предварительно следует достичь фазы компенсации кровообращения.
Для пациентов с лабильным или пониженным артериальным давлением, для пациентов из группы особого риска последствий снижения артериального давления
(Например, при тяжелой степени поражения коронарных сосудов, выраженном стенозе магистральных сосудов мозга) необходимо начинать с низких доз, подбирать дозы индивидуально и увеличивать их постепенно с учетом переносимости лечения.
У больных, страдающих диабетом и получающих лечение инсулином или пероральными гипогликемическими средствами, при применении высоких доз Трентала ™ возможно усиление влияния этих препаратов на уровень сахара в крови. В этих случаях следует уменьшить дозу инсулина или пероральных противодиабетических средств и особенно тщательно ухаживать за пациентом.
При нарушении функции почек (клиренс креатинина нуменше 30 мл / мин) дозу препарата подбирают индивидуально, снижая ее примерно на 30% - 50%.
При выраженной печеночной недостаточности также следует уменьшить дозуванняТренталу ™ в зависимости от индивидуальной переносимости препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. пентоксифиллин потенцирует противосвертывающее действие гепарина, фибринолитических препаратов, усиливает действие ряда антигипертензивных (в частности ингибиторов ангиотензин чего фермента) препаратов, нитратов тагипогликемичних средств (как инсулина, так и пероральных антидиабетичнихпрепаратив).
Условия и срок хранения. Хранить в месте, недоступном для детей, при температуре не выше 25 ° С. Срок хранения - 4 года.