- Международное название: Comb drug
- Фарм. группа: Бета-лактамные антибиотики, пенициллины
- ATС-код: J01CR02
- Условие продажи: по рецепту
ТРИФАМОКС ИБЛ
(TRIFAMOX IBL)
состав
действующие вещества: амоксициллин, сульбактам;
1 таблетка содержит амоксициллина (в виде амоксициллина тригидрата) 250 мг и сульбактама (в виде сульбактама пивоксилу) 250 мг
1 таблетка содержит амоксициллина (в виде амоксициллина тригидрата) 500 мг и сульбактама (в виде сульбактама пивоксилу) 500 мг
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, краситель Опадрай II YS-30-18056, железа оксид желтый (Е172), вода очищенная.
Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакологическая группа. Противомикробные средства для системного применения. Амоксициллин и ингибитор фермента. Код АТС J01C R02.
Клинические характеристики.
Показания.
Бактериальные инфекции, вызванные возбудителями, чувствительными к препарату и резистентными к монотерапии беталактамного и цефалоспориновыми антибиотиками:
ЛОР-органов (синусит, средний отит);
инфекции дыхательных путей (пневмония);
инфекции мочеполовой системы (острый и хронический пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея);
кишечные инфекции (дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство)
инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция).
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата или к другим бета-лактамным антибиотикам, пенициллинам и / или цефалоспоринов, инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, неспецифический язвенный колит, регионарный энтерит или колит, вызванный антибиотиками в анамнезе.
Способ применения и дозы.
Дозы амоксициллина устанавливает врач в зависимости от возраста, массы тела и состояния почек больного, а также от чувствительности микроорганизмов и локализации инфекционного процесса.
Таблетку следует глотать целиком или разделить на части, не разжевывая, запить 1 стаканом воды.
Дозы приведены в пересчете на амоксициллин.
Дозировки. В случае инфекционно-воспалительных заболеваний легкой и средней степени тяжести взрослым и детям старше 12 лет (с массой тела более 40 кг) рекомендуется принимать 500-750 мг 2 раза в сутки или 500 мг 3 раза в сутки. Доза для детей должна составлять до 30 мг / кг / сут.
При лечении хронических заболеваний, рецидивах, инфекциях тяжелого течения доза препарата может быть увеличена и ее рекомендуется разделить на 3 приема: взрослым назначать по 750-1000 мг 3 раза в сутки; детям старше 12 лет - до 60 мг / кг / сутки, в 3 приема.
Длительность применения. В случае инфекций легкой и средней степени тяжести препарат принимать в течение 5-7 дней. Однако в случае инфекций, вызванных стрептококком, продолжительность лечения должна составлять не менее 10 дней.
При лечении хронических заболеваний, локальных инфекционных поражений, инфекций тяжелого течения продолжительность лечения должна определяться клинической картиной заболевания.
Прием препарата необходимо продолжать в течение 48 часов после исчезновения симптомов заболевания.
Пациентам с нарушениями функции почек дозу препарата уменьшают:
КК, мл / мин дозы, мг Интервал между применением, часы
> 30 Не требует коррекции дозы
10-30 500 12
<10500 24
В случае гемодиализа следует применять 500 мг амоксициллина в конце процедуры.
Пациенты с нарушениями функции печени.
При нарушении функции печени коррекции дозы не требуется.
Лечение неосложненной гонореи - 3 г препарата на прием в сочетании с 1 г пробенецида.
Побочные реакции.
Препарат в целом хорошо переносится при применении в рекомендованных дозах. У некоторых пациентов могут развиться побочные реакции различных типов и сложности. Сообщалось о следующих побочных реакциях:
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, епигастралгия, геморрагический колит, окраска языка в черный цвет, обесцвечивание зубов, зуд в области ануса, гепатит, холестатическая желтуха, умеренное увеличение концентрации печеночных ферментов (АСТ, АЛТ).
Со стороны нервной системы: гиперкинезия, гиперактивность, головокружение, судороги.
Аллергические реакции: анафилаксия; синдром, похожий на сывороточную болезнь; аллергический васкулит, крапивница отек Квинке, макулопапулезная сыпь, мультиформная эритема редко - анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона.
Гематологические реакции: лейкопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, удлинение кровотечения и протромбинового времени, нейтропения, эозинофилия, анемия, дисфункция тромбоцитов.
Со стороны кожи: высыпания на коже, зуд, токсический эпидермальный некролиз, буллезный или эксфолиативный дерматит и острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Другие: интерстициальный нефрит, кристаллурия; оральный кандидоз (или другой локализации), как проявление нарушений нормальной флоры.
При использовании аминопенициллинов сообщалось о случаях псевдомембранозного колита.
Передозировки.
Симптомы Сообщалось о случаях кристаллурии иногда приводило к почечной недостаточности нарушение функций желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диарея) и водно-электролитного баланса.
Лечение: следует вызвать рвоту или провести промывание желудка, после чего принять активированный уголь и осмотическое слабительное средство. Следует поддерживать водный и электролитный баланс. Возможно использование гемодиализа.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Амоксициллин проникает через плацентарный барьер и его концентрация в плазме крови плода составляет примерно 25-30% от концентрации в плазме крови матери. Ограниченные данные по применению амоксициллина в период беременности свидетельствуют об отсутствии отрицательного влияния на плод / новорожденного. Препарат в период беременности можно назначать после тщательной оценки соотношения польза / риск.
Амоксициллин проникает в незначительном количестве в грудное молоко, поэтому нельзя исключить риск развития гиперчувствительности у ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Применение препарата в этот период возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка. Кормление грудью следует прекратить, если у новорожденного возникли желудочно-кишечные расстройства (диарея, кандидоз или высыпания на коже).
Дети. Применяют у детей с 12 лет. Детям до 12 лет препарат применяют в другой лекарственной форме.
Особенности применения.
Пациенты, а не толерантные к одному типу пенициллина, могут не переносить другие виды.
Пациенты, а не толерантны к цефалоспоринов, цефамицину, гризеофульвину или пеницилламину, могут не переносить пенициллин.
У пациентов, получавших терапию пенициллином, сообщалось о серьезных и иногда летальные (анафилактические) реакции повышенной чувствительности.
Возникновение таких реакций наиболее вероятно у пациентов с реакциями повышенной чувствительности к полиалергенив в анамнезе. Имеются сообщения о пациентах с повышенной чувствительностью, у которых в анамнезе серьезные реакции возникали при лечении цефалоспоринами.
До начала терапии пенициллинами необходимо получить данные по реакций повышенной чувствительности к определенным препаратам, которые возникали ранее, в цефалоспоринов и / или других аллергенов. При возникновении каких-либо аллергической реакции применение препарата следует немедленно прекратить и применить соответствующую терапию.
Серьезные анафилактические реакции требуют немедленной реанимационной терапии эпинефрином, вместе с применением кислорода и внутривенных стероидов, а также регулирования дыхания включая интубацией.
Сообщалось о случаях псевдомембранозный колита, связанные с применением противобактериальных агентов, включая композиции антибиотик / ингибитор β-лактамаз. Диапазон серьезности этих случаев разный, и у некоторых пациентов это состояние может быть очень сложным, поэтому важно учитывать возможность этого диагноза у пациентов, у которых после применения противобактериального агента присутствует диарея.
Следует с осторожностью применять препарат при тяжелой печеночной недостаточности, заболеваниях желудочно-кишечного тракта (также колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов), хроническая почечная недостаточность, пожилой возраст (если пациенты пожилого возраста с почечной недостаточностью, может быть необходима регулировка дозы в соответствии с КК).
При длительном применении необходимо контролировать печеночную и почечную функции. Препарат следует отменить при развитии суперинфекции, вызванной Pseudomonas i Candida.
При лечении Трифамоксом IBL может повышаться уровень печеночных трансаминаз, преимущественно, глютамин-оксалоацетил трансаминазы.
Может наблюдаться транзиторное снижение уровня конъюгированных эстриола и эстрона и концентрации эстрадиола в сыворотке крови; поэтому для пациенток, применяющих терапию эстрогеном или прогестином, рекомендуются альтернативные или дополнительные методы контрацепции.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
До выяснения индивидуальной реакции на препарат (может быть головокружение) рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергическое действие; бактериостатические лекарственные средства (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклин, сульфаниламиды) - антагонистическое действие.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (необходимо следить за показателями свертываемости крови).
Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойной кислоты, этинилэстрадиола - риск развития кровотечения «прорыва».
Аллопуринол повышает риск развития сыпи.
При сочетании с пенициллинами клиренс метотрексата снижается и может возникать соответствующее повышение его токсичности.
При одновременном применении пробеницида и пенициллинов уменьшается почечная тубулярная секреция пенициллина, что приводит к повышению и пролонгации концентрации в крови, увеличение полувыведения и повышению риска токсичности.
Однако пенициллины и пробеницид можно применять одновременно для лечения таких инфекций как заболевания, передающиеся половым путем, при которых необходимы высокие и / или длительные уровне антибиотика в сыворотке крови и тканях.
Фармакологические свойства.
Комбинированный препарат амоксициллина (полусинтетического пенициллина широкого спектра действия) и сульбактама, необратимого ингибитора бета-лактамаз. Амоксициллин действует бактерицидно, подавляет синтез бактериальной стенки. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., аэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp. , Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida, Campylobacter jejuni, Acinetobacter spp .; анаэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.
Сульбактам является стабильным необратимым ингибитором бета-лактамаз, которые выделяют микроорганизмы, нечувствительные к бета-лактамазные антибиотиков. Сульбактам расширяет спектр действия препарата в отношении нечувствительных штаммов, не изменяет активности амоксициллина в отношении чувствительных штаммов. Связываясь с некоторыми пенициллин-связывающими белками бактерий, проявляет синергизм при одновременном применении с бета-лактамазные антибиотиками. Собственной клинически значимой антибактериальной активностью сульбактам не имеет, за исключением Neisseriaceae и Acinetobacter.
Фармакокинетика.
После приема внутрь оба активные компоненты препарата быстро абсорбируются из пищеварительного тракта. Биодоступность амоксициллина после перорального применения составляет 80%, прием пищи не влияет на всасывание препарата. Время достижения максимальной концентрации составляет 1-2 часа, период полувыведения - 1:00. Связывание с белками плазмы - 20%. Амоксициллин распределяется в большинстве тканей и биологических жидкостей организма, проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Выводится преимущественно почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция) - 70-80% и с желчью - 5-10%.
Сульбактама пивоксил гидролизу в пищеварительном тракте, что улучшает всасывание сульбактама. Время достижения максимальной концентрации составляет 1-2 часа. Связывание с белками - 40%. Период полувыведения - 1:00. Сульбактам не влияет на фармакокинетику амоксициллина.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: овальные двояковыпуклые, покрытые оболочкой таблетки желтого цвета с насечкой с двух сторон.
Срок годности. 2 года.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке в сухом и недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 8 таблеток в блистере, по 1 или 2 блистера в картонной коробке.
Категория отпуска. По рецепту.
