preventavir
Разместить аптеку

Тримек инструкция и описание

  • Фарм. группа: Антибактериальные средства для системного применения.

ТРИМЕК
(TRYMEK)
состав
действующее вещество: сeftriaxone;
1 флакон содержит цефтриаксона натрия эквивалентно цефтриаксону 1000 мг.
Лекарственная форма. Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Фармакологическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины. Код АТС J01D D04.
Клинические характеристики.
Показания. Лечение инфекций, возбудители которых чувствительны к цефтриаксону:
инфекции дыхательных путей, особенно пневмония, а также инфекции уха, горла и носа;
инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчевыводящих путей и
желудочно-кишечного тракта);
инфекции почек и мочевыводящих путей;
инфекции половых органов, включая гонорею;
сепсис
инфекции костей, суставов, мягких тканей, кожи, а также раневые инфекции;
инфекции у больных с ослабленным иммунитетом;
менингит
диссеминированный боррелиоз Лайма (ранние и поздние стадии заболевания).
Предоперационная профилактика инфекций при хирургических вмешательствах на органах желудочно
кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочевыводящих путей и при гинекологических
процедур, но только в случае потенциальной или известной контаминации.
При назначении Тримеку необходимо соблюдать официальных рекомендаций по антибиотикотерапии, в частности рекомендаций по профилактике антибиотикорезистентности.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к цефалоспоринам. При наличии у больного повышенной чувствительности к пенициллину следует учесть возможность перекрестной аллергической реакции на препарат.
Препарат противопоказан недоношенным детям до 41 недели с учетом срока внутриутробного развития (гестационный возраст + возраст после рождения).
Гипербилирубинемия у новорожденных и недоношенных. Исследования in vitro показали, что цефтриаксон может вытеснять билирубин из связи с альбумином сыворотки крови, что может привести к риску развития энцефалопатии, вызванной билирубином.
Препарат противопоказан новорожденным в возрасте ≤ 28 дней в случае необходимости (или ожидаемой необходимости) применения внутривенных растворов, содержащих кальций, в том числе вливания, которые содержат кальций, например, при парентеральном питании, в связи с риском образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона (см. "Способ применения и дозы»).
У новорожденных и недоношенных детей описаны случаи возникновения преципитатов в легких и почках, повлекших летальный исход, при одновременном введении цефтриаксона и препаратов кальция. В некоторых из этих случаев применялись те же инфузионные системы для внутривенного введения для препарата и растворов, содержащих кальций, и в некоторых инфузионных системах для введения наблюдалось образование преципитатов.
Ни в коем случае нельзя применять цефтриаксон с кальцийсодержащих растворами (раствор Рингера и т.д.). Кальцийсодержащие растворы не следует назначать в течение 48 часов после последнего введения цефтриаксона.
Способ применения и дозы.
Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет обычно назначают 1-2 г препарата 1 раз в сутки (каждые 24 часа). При тяжелых инфекциях или инфекциях, возбудители которых имеют лишь умеренную чувствительность к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличивать до 4 г.
дети
Новорожденные, младенцы и дети до 12 лет
Новорожденные (до 2 недель): 20-50 мг / кг массы тела 1 раз в сутки. Учитывая недоразвитость ферментной системы, суточная доза не должна превышать 50 мг / кг массы тела. При определении дозы доношенных и недоношенных детей отличий нет. Препарат противопоказан новорожденным в возрасте ≤ 28 дней в случае необходимости (или ожидаемой необходимости) применения внутривенных растворов, содержащих кальций, в том числе вливания, которые содержат кальций, например, при парентеральном питании, в связи с риском образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона .
Дети в возрасте от 15 дней до 12 лет 20-80 мг / кг массы тела 1 раз в сутки. Детям с массой тела более 50 кг назначают дозы для взрослых.
Внутривенные дозы 50 мг / кг или выше следует вводить путем инфузии в течение не менее 30 минут.
Больные пожилого возраста
Больным пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
продолжительность лечения
Продолжительность лечения зависит от течения болезни. Как принято при терапии антибиотиками, больным следует продолжать принимать препарат еще в течение как минимум 48-72 часов после того, как температура нормализуется и анализы покажут отсутствие возбудителей.
комбинированная терапия
В отношении многих грамотрицательных бактерий существует синергизм между препаратом и аминогликозидами. Несмотря на то, что повышенную эффективность таких комбинаций не всегда можно предсказать, ии следует иметь в виду при наличии тяжелых, угрожающих жизни инфекций, вызванных Рsеudоmоnаs аеrugиnоsа. Через физическую несовместимости цефтриаксона и аминогликозидов их следует вводить отдельно в рекомендованных дозах.
Дозирование в особых случаях
менингит
При бактериальном менингите у детей до 12 лет лечение начинают с дозы 100 мг / кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки. Как только возбудитель будет идентифицирован, его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить. Наилучшие результаты достигались при такой продолжительности лечения:
Neisseria meningitidis 4 дня
     Наеторhilиs ипflиеnzае 6 дней
     Streptococcus рпеитопиае 7 дней
гонорея
Для лечения гонореи (вызванной образующими и пенициллиназонеобразующими штаммами) рекомендуется назначать разовую дозу 250 мг внутримышечно.
Профилактика инфекций в хирургии
Для профилактики послеоперационных инфекций в хирургии рекомендуется, в зависимости от степени опасности заражения, вводить разовую дозу 1-2 г препарата за 30-90 минут до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке хорошо зарекомендовало себя одновременное (но раздельное) введение препарата и одного из 5-нитроимидазолов, например орнидазола.
Почечная и печеночная недостаточность
Больным с нарушениями функции почек нет необходимости снижать дозу, если функция печени остается нормальной.
Только в случае почечной недостаточности в передтерминальний стадии (клиренс креатинина менее 10 мл / мин) суточная доза не должна превышать 2 г. Больным с нарушениями функции печени нет необходимости снижать дозу, если функция почек остается нормальной. При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме крови и проводить коррекцию дозы препарата в случае необходимости.
Больным, находящимся на гемодиализе, нет необходимости в дополнительном введении препарата после диализа. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови относительно возможной коррекции дозы, поскольку у этих больных может снижаться скорость вывода. Суточная доза для больных, находящихся на гемодиализе, не должна превышать
2 г.
боррелиоз Лайма
Взрослым и детям - 50 мг / кг (высшая суточная доза - 2 г) 1 раз в сутки в течение 14 дней.
приготовление растворов
Готовить растворы непосредственно перед их применением.
Свежеприготовленные растворы сохраняют свою физическую и химическую стабильность в течение 6:00 при комнатной температуре (или в течение 24 часов при температуре 5 ° С). В зависимости от концентрации и продолжительности хранения цвет растворов может варьировать от бледно-желтого до янтарного. Это свойство активного вещества не влияет на эффективность или переносимость препарата.
инъекция
Перед применением лидокаина следует сделать кожную пробу на переносимость.
Для инъекции 1 г растворяют в 3,5 мл 1% раствора лидокаина, инъекцию делают глубоко в ягодичную мышцу. Рекомендуется вводить не более 1 г в одну ягодицу. Раствор, содержащий лидокаин, нельзя вводить внутривенно.
внутривенная инъекция
Для внутривенной инъекции растворяют 1 г препарата в 10 мл воды для инъекций вводят внутривенно медленно (2-4 минуты).
внутривенное вливание
Внутривенное вливание должно длиться не менее 30 минут. Для приготовления раствора для вливания растворяют 2 г препарата в 40 мл одного из таких инфузионных растворов, свободных от ионов кальция: 0,9% хлорид натрия, 0,45% хлорид натрия + 2,5% глюкоза, 5% глюкоза, 10% глюкоза 6% декстран в растворе глюкозы 5%, 6-10% гидроксиэтилированного крахмал, вода для инъекций. Учитывая возможную несовместимость, растворы, содержащие препарат, нельзя смешивать с растворами, содержащими другие антибиотики, как при приготовлении, так и при вводе.
Нельзя использовать растворители, содержащие кальций, такие как раствор Рингера или раствор Гартмана, для растворения препарата во флаконах или для разведения восстановленного раствора для внутривенного введения в связи с вероятностью образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона. Возникновение преципитатов кальциевых солей цефтриаксона также может происходить при смешивании препарата с растворами, содержащими кальций в одной инфузионной системе для внутривенного введения. Препарат нельзя одновременно вводить с растворами, содержащими кальций, в том числе с длительными инфузиями, содержащие кальций, например, при парентеральном питании (см. "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).Побочные реакции.
При применении препарата возможны нижеприведенные побочные явления, которые регрессировали спонтанно или после отмены препарата.
Инфекции: микоз половых путей, вторичные грибковые инфекции и инфекции, вызванные резистентными микроорганизмами.
Со стороны крови: эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, увеличение протромбинового времени; повышение уровня креатинина в сыворотке крови; расстройства коагуляции, наблюдались случаи агранулоцитоза (<500 / мм 3), преимущественно после применения общей дозы 20 г или более. Во время длительного лечения следует регулярно контролировать картину крови. Сообщалось о незначительном увеличение протромбинового времени.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, стоматит, глоссит; панкреатит, развившийся, возможно, вследствие обструкции желчевыводящих путей. Большинство из этих больных имели факторы риска застоя в желчевыводящих путях, например лечение в анамнезе, тяжелые заболевания и полностью парентеральное питание. При этом нельзя исключать роль преципитатов в развитии панкреатита, образовавшиеся под действием препарата в желчевыводящих путях; очень редко - псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: преципитаты кальциевой соли цефтриаксона в желчном пузыре с соответствующей симптоматикой у детей, обратимый холелитиаз у детей. Повышение уровня печеночных ферментов в сыворотке крови (АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы).
Со стороны кожи: высыпания, аллергический дерматит, зуд, крапивница, отеки, экзантема; экссудативная мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны почек и сечовививидих путей: олигурия, гематурия, глюкозурия; образования конкрементов в почках, главным образом у детей в возрасте от 3 лет, получавших большие суточные дозы препарата (~ 80 мг / кг в сутки) или кумулятивные дозы более 10 г, а также имевших дополнительные факторы риска (ограниченное употребление жидкости, постельный режим ). Образование конкрементов в почках может протекать бессимптомно или проявляться клинически, может вызвать почечную недостаточность, которая проходит после прекращения лечения.
Общие нарушения: головная боль и головокружение, лихорадка, озноб, а также анафилактические или анафилактоидные реакции.
В редких случаях наблюдаются воспалительные реакции стенки вены. Их можно избежать, применяя медленную инъекцию (2-4 минуты).
Инъекция без применения лидокаина болезненна.
Влияние на результаты лабораторных анализов.
В редких случаях при лечении препаратом у больных могут отмечаться ложноположительные результаты реакции Кумбса. Как и другие антибиотики, препарат может вызывать ложноположительный результат пробы на галактоземию. Ложноположительные результаты могут быть получены и при определении глюкозы в моче, поэтому во время лечения глюкозы в, в случае необходимости следует определять только ферментным методом.
Передозировки.
В случае передозировки гемодиализ или перитонеальный диализ не снизят концентрации препарата. Специфического антидота не существует. Лечение передозировки симптоматическое.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер. Безопасность применения цефтриаксона для женщин в период беременности не изучалась.
В малых концентрациях цефтриаксон проникает в грудное молоко. Поэтому при назначении цефтриаксона в период кормления грудью необходимо прекратить.
Дети.
Препарат применяют в педиатрической практике.
Особенности применения.
Как и при применении других цефалоспоринов, при применении препарата сообщалось о случаях анафилактических реакций с летальным исходом, даже если в подробном анамнезе нет соответствующих ссылок. При возникновении аллергических реакций препарат следует сразу отменить и назначить соответствующее лечение.
Цефтриаксон может увеличивать протромбиновое время. В связи с этим при подозрении на дефицит витамина К необходимо определять протромбиновое время.
На фоне применения практически всех антибактериальных препаратов, в том числе и цефтриаксона, возможно возникновение диареи, ассоциированной с Clostridium difficile, от легкой степени тяжести до колита с летальным исходом. Антибактериальные препараты меняют нормальную флору толстого кишечника, что приводит к чрезмерному росту Clostridium difficile. Clostridium difficile продуцирует токсины А и В, которые способствуют развитию диареи, ассоциированной с Clostridium difficile. Штаммы Clostridium difficile, чрезмерно производят токсины, вызывающие повышенную заболеваемость и летальность, поскольку эти инфекции могут быть резистентными к антимикробным средствам и потребовать колэктомии. Диарею, ассоциированную с Clostridium difficile, необходимо исключить у всех пациентов при применении антибиотиков. Необходимо собрать подробный медицинский анамнез, поскольку диарея, ассоциированная с Clostridium difficile, может возникать в течение двух месяцев после окончания применения антибактериальных средств.
При подозрении или подтверждении диареи, ассоциированной с Clostridium difficile, необходимо отменить антибиотикотерапию, которая не влияет на Clostridium difficile. По клиническим показаниям следует назначить соответствующее количество жидкости и электролитов, белковых добавок, антибиотикотерапию, к которой чувствительна Clostridium difficile, и хирургическое обследование.
В течение длительного применения препарата возможны трудности в контроле нечувствительных к препарату микроорганизмов. В связи с этим необходимо тщательное наблюдение за пациентами. При возникновении суперинфекции необходимо принять соответствующие меры.
После применения цефтриаксона обычно в дозах, превышающих стандартные рекомендованные, при ультразвуковом исследовании желчного пузыря могут наблюдаться тени, которые ошибочно воспринимаются за камни. Это преципитаты кальциевой соли цефтриаксона, которые исчезают после завершения или прекращения терапии препаратом. Подобные изменения редко сопровождаются любой симптоматикой. Но и в таких случаях рекомендуется лишь консервативное лечение. Если эти явления сопровождаются клинической симптоматикой, то решение об отмене препарата принимает врач.
У больных, которым вводили препарат, описано единичные случаи панкреатита, развившегося, возможно, вследствие обструкции желчевыводящих путей. Большинство из этих больных имели факторы риска застоя в желчевыводящих путях, например лечение в анамнезе, тяжелые заболевания и полностью парентеральное питание. При этом нельзя исключать роль преципитатов в развитии панкреатита, образовавшиеся под действием препарата в желчевыводящих путях.
Цефтриаксон может вытеснять билирубин из связи с альбумином сыворотки крови. В связи с этим применение препарата новорожденным с гипербилирубинемией противопоказано (см. «Противопоказания»).
Следует соблюдать осторожность при применении препарата больным с почечной недостаточностью, которые одновременно получают аминогликозиды и диуретики.
Цефтриаксон нельзя смешивать или назначать одновременно с кальцийсодержащих растворами, даже при введении препаратов через различные инфузионные системы. У новорожденных и недоношенных детей описаны случаи образования преципитатов в легких и почках, повлекших летальный исход при одновременном введении цефтриаксона и препаратов кальция. О случаях образования внутрисосудистых преципитатов после одновременного применения цефтриаксона с внутривенными кальцийсодержащих растворами также сообщалось у пациентов других возрастных групп. В связи с этим нельзя применять кальцийсодержащие растворы для внутривенного введения новорожденным и пациентам других возрастных групп в течение не менее 48 часов после введения последней дозы препарата (см. «Противопоказания»).
Иммуноопосредованных гемолитическая анемия наблюдалась у пациентов, получавших цефалоспорины, в том числе данный препарат. О случаях тяжелой гемолитической анемии, в том числе летальные, сообщалось у взрослых пациентов и детей. При развитии анемии при применении цефтриаксона необходимо исключить анемию, вызванную цефтриаксоном, и отменить препарат до установления этиологии анемии.
Во время длительного лечения следует регулярно контролировать картину крови.
В редких случаях при лечении препаратом у больных могут отмечаться ложноположительные результаты реакции Кумбса. Как и другие антибиотики, препарат может вызывать ложноположительный результат пробы на галактоземию. Ложноположительные результаты могут быть получены и при определении глюкозы в моче, поэтому во время лечения глюкозы в, в случае необходимости следует определять только ферментным методом.
Взаимодействие с кальцием
Препарат нельзя назначать одновременно или смешивать с кальцийсодержащих растворами, даже при использовании отдельных инфузионных систем. Описанная небольшое количество летальных случаев вследствие образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона в легких и почках новорожденных. В некоторых случаях венозные доступы и период введения цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов были разные.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Нет данных о влиянии цефтриаксона на скорость реакции, но в связи с возможностью возникновения головокружения препарат может влиять на способность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Ни в коем случае нельзя применять препарат с кальцийсодержащих растворами (раствор Рингера и т.д.). Кальцийсодержащие растворы не следует назначать в течение 48 часов после последнего введения цефтриаксона.
У новорожденных и недоношенных детей описаны случаи образования преципитатов в легких и почках, повлекших летальный исход, при одновременном введении цефтриаксона и препаратов кальция.
При одновременном применении высоких доз препарата и таких сильнодействующих диуретиков, как фуросемид, нарушений функции почек не наблюдалось. Нет указаний на то, что препарат повышает нефротоксичность аминогликозидов. После употребления алкоголя сразу после приема препарата не наблюдалось эффектов, похожих на действие дисульфирама (тетурама). Цефтриаксон не содержит N-метилтиотетразольну группу, которая могла вызвать непереносимость этанола, а также кровотечения, собственно некоторым другим цефалоспоринам. Пробенецид не влияет на выведение препарата.
Иn vitro был обнаружен антагонизм между хлорамфениколом и цефтриаксоном.
Нельзя использовать растворители, содержащие кальций, такие как раствор Рингера или раствор Гартмана, для растворения препарата во флаконах или для разведения восстановленного раствора для внутривенного введения в связи с вероятностью образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона. Образование преципитатов кальциевых солей цефтриаксона также возможно при смешивании препарата с растворами, содержащими кальций, в одной инфузионной системе для внутривенного введения. Препарат нельзя одновременно вводить с растворами, содержащими кальций, в том числе с длительными инфузиями, содержащие кальций, например, при парентеральном питании (см. "Способ применения и дозы»). Исследования in vitro показали, что у младенцев повышенный риск образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона.
Есть данные о несовместимости цефтриаксона с амзакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами.
Бактериостатические средства могут влиять на бактерицидное действие цефалоспоринов. Цефтриаксон может снижать эффективность гормональных пероральных контрацептивов. В связи с этим рекомендуется применять дополнительные (негормональные) методы контрацепции во время лечения и в течение 1 месяца после лечения.
Нет сообщений о взаимодействии между цефтриаксоном и препаратами для перорального приема, содержащие кальций, и взаимодействие между цефтриаксоном при внутримышечной инъекции и продуктами, содержащими кальций (внутривенно или перорально).
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Тримек - парентеральный цефалоспориновий антибиотик III поколения с пролонгированным действием.
микробиология
Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена ??подавлением синтеза клеточных мембран. Цефтриаксон активен иn vitro в отношении большинства грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Цефтриаксон характеризуется очень большой устойчивостью к большинству β-лактамаз (как пенициллиназ, так и цефалоспориназ) грамположительных и грамотрицательных бактерий. Цефтриаксон активен в отношении нижеперечисленных микроорганизмов иn vitro и при клинических инфекциях (см. "Показания").
Грамположительные аэробы.
Staphylococcus aureus (метицилиночутливий), коагулазоотрицательные стафилококки, Streptococcus pyogenes (β-гемолитический, группы А), Streptococcus agalactiae (β-гемолитический, группы В), β-гемолитические стрептококки (группы ни А, ни В), Streptococcus viridans, Streptococcus рпеитопиае.
Примечание. Устойчивые к метициллину Staphylococcus spp. резистентные к цефалоспоринам, в том числе к цефтриаксону. Также Enterococcus faecalis, Enterococcus fаесиum и Listeria monocytogenes проявляют устойчивость к цефтриаксону.
Грамотрицательные аэробные.
Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus (главным образом А. bаumаnии) * Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, алкагеноподибни бактерии, Воrrеlиа burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus (в том числе С. amalonaticus), Citrobacter freundii * Escherichia соИи , Enterobacter aerogenes * Enterobacter сlоасае * Enterobacter spp. (Другие) * Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella охуиоса, Klebsiella рnеumоnиае **, Moraxella catarrhalis (ранее назывались Branhamella catarrhalis), Moraxella оslоеnsиs, Moraxella spp. (Другие), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoea, Neisseria meningitidis, Раstеurеllа multосиdа, Рlеsиоmоnаs shigelloides, Рrоtеus mirabilis, Рrоtеus penneri * Рrоtеus vulgаrиs * Рsеudоmоnаs fluorescens * Pseudomonas spp. (Другие) * Providentia rettgeri * Providentia spp. (Другие), Salmonella typhi, Salmonella spp. (Нетифоидни), Serratia marcescens * Serratia spp. (Другие) * Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia еntеrосоlиtиса, Yersinia spp. (Другие).
* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону главным образом вследствие образования β-лактамаз, кодируемых хромосомами.
** Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону вследствие образования ряда плазмидоопосредованной β-лактамаз.
Примечание. Многие из штаммов вышеуказанных микроорганизмов, которые имеют множественную устойчивость к таким антибиотикам, как аминопенициллины и уреидопенициллины, цефалоспорины первого и второго поколения, аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону. Treponema раllidum чувствительна к цефтриаксону иn vitro и в опытах на животных. Клинические испытания показывают, что цефтриаксон эффективен для лечения первичного и вторичного сифилиса, за исключением клинических штаммов Р. Аеrugиnоsа, устойчивых к цефтриаксону.
Анаэробы.
Bacteroides spp. (Чувствительные к желчи) * Clostridium spp. (Кроме С. difficile), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp. (Другие), Gaffkia anaerobica (ранее назывались Peptococcus), Рерtоstfерtососсus spp.
* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону вследствие образования β-лактамаз.
Примечание. Многие из штаммов Bacteroides spp., Продуцирующие β-лактамазы (в частности В. fragilis), устойчивы к цефтриаксону. Устойчивый Clostridium difficile.
Для определения чувствительности микроорганизмов следует использовать диски с цефтриаксоном, поскольку цефтриаксон активен в отношении отдельных штаммов, устойчивых при использовании дисков, предназначенных для всей группы цефалоспоринов.
Вместо стандартов НККЛС для определения чувствительности микроорганизмов можно использовать и другие хорошо стандартизованные нормативы, например DIN и ICS, позволяющие адекватно оценить уровень чувствительности.
Фармакокинетика.
Фармакокинетика цефтриаксона имеет нелинейный характер. Все основные фармакокинетические параметры, основанные на общих концентрациях препарата, за исключением периода полувыведения, зависят от дозы.
всасывания
Максимальная концентрация в плазме крови после однократного введения 1 г препарата составляет 81 мг / л и достигается через 2-3 часа после введения. Площадь под кривой концентрации в плазме крови после введения равна такой после внутримышечного введения. Это означает, что биодоступность цефтриаксона после внутримышечного введения составляет 100%.
распределение
Объем распределения цефтриаксона составляет 7-12 л. После введения в дозе 1-2 г цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. В течение более чем 24 часов его концентрации намного превышают минимальные подавляющие концентрации для большинства возбудителей инфекций более чем в 60 тканях и жидкостях (в том числе легких, сердце, желчевыводящих путях, печени, миндалинах, среднем ухе и слизистой носа, костях, а также спинномозговой, плевральной и синовиальной жидкостях, в секрете простаты).
После введения цефтриаксон быстро проникает в спинномозговую жидкость, где бактерицидные концентрации в отношении чувствительных микроорганизмов сохраняются в течение 24 часов.
Связывание с белками
Цефтриаксон обратно связывается с альбумином с ростом концентрации в плазме крови.
Проникновение в отдельные ткани
Цефтриаксон проникает через воспаленные мозговые оболочки у детей, в т.ч. новорожденных. Через 24 часа после введения препарата в дозе 50-100 мг / кг массы тела (новорожденным и младенцам соответственно) концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости превышают 1,4 мг / л. Максимальная концентрация в спинномозговой жидкости достигается через 4:00 после введения и составляет в среднем 18 мг / л. При бактериальном менингите средняя концентрация цефтриаксона в цереброспинальной жидкости составляет 17% концентрации в плазме крови, при асептическом менингите - 4%. У взрослых больных менингитом после введения дозы 50 мг / кг массы тела через 2-24 часа достигаются такие концентрации цефтриаксона в цереброспинальной жидкости, которые во много раз превышают минимальные ингибирующие концентрации для наиболее распространенных возбудителей менингита.
Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер и в малых концентрациях проникает в грудное молоко.
метаболизм
Цефтриаксон не поддается системному метаболизму, а превращается в неактивные метаболиты под действием кишечной флоры.
вывод
Общий клиренс цефтриаксона составляет 10-22 мл / мин. Почечный клиренс 5-12 мл / мин. 50-60% цефтриаксона выводится в неизмененном виде почками и 40-50% - в неизмененном виде с желчью. Период полувыведения цефтриаксона у взрослых составляет около 8:00.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У новорожденных почками выводится около 70% дозы. У детей первых 8 дней жизни, а также у пациентов старше 75 лет период полувыведения в среднем в 2-3 раза больше, чем у взрослых молодого возраста.
У больных с почечной или печеночной недостаточностью фармакокинетика цефтриаксона изменяется незначительно, отмечается лишь незначительное увеличение периода полувыведения. Если нарушена только функция почек - увеличивается выведение с желчью, если нарушена функция печени - увеличивается выведение почками.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: белый или бело-желтый кристаллический порошок.
Несовместимость.
Цефтриаксон нельзя смешивать с кальцийсодержащих растворами, такими как раствор Рингера или раствор Гартмана.
Цефтриаксон несовместим с амсакрин, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами.
Не следует смешивать с другими растворителями, кроме тех, которые указаны в разделе «Способ применения и дозы".
Срок годности. 2 года.
Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 ° в защищенном от света и недоступном для детей месте.
Упаковка. Порошок во флаконах емкостью 10 мл, закупоренных пробками и алюминиевыми колпачками. На флаконы наклеивают этикетки. По 1 флакону кладут в коробку.
Категория отпуска. По рецепту.