- Международное название: Omeprazole
- Фарм. группа: Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеал...
- ATС-код: A02BC01
- Условие продажи: по рецепту
Ультоп
(Ultop)
Состав.
Действующее вещество: 1 капсула содержит 10 мг, 20 мг или 40 мг омепразола;
Вспомогательные вещества: гидроксипропил целлюлоза, магния карбонат, сахароза, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, метакрилатного сополимера дисперсия, тальк, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171).
Состав капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е172).
Лекарственная форма. Капсулы.
Фармакологическая группа. Средства для лечения язвенной болезни и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы "протонной помпы". Код АТС 02В С 01.
Клинические характеристики.
Показания.
Лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. При рефлюкс-эзофагит у большинства пациентов заживление слизистой оболочки происходит через 4 недели. Облегчение симптомов является быстрым.
Лечение язвы двенадцатиперстной кишки и доброкачественной язвы желудка, включая язвы, связанные с применением нестероидных противовоспалительных средств.
Облегчение симптомов диспепсии.
Эрадикация Helicobacter pylori: омепразол следует применять в комбинации с антибиотиками для эрадикации Helicobacter pylori (Нр) при пептической язвенной болезни.
Профилактика аспирации желудочного сока.
Синдром Золлингера-Эллисона.
Ультопа 10 мг и 20 мг только:
Облегчение рефлюксоподибних симптомов (например, изжоги) и / или язвенно подобных симптомов (например, эпигастральной боли), сопутствующих с кислотной диспепсией.
Лечение и профилактика связанных с применением нестероидных противовоспалительных средств доброкачественных язв желудка, язв двенадцатиперстной кишки и желудочно-кишечных эрозий у пациентов, имеющих в анамнезе желудочно-кишечных поражений и требуют длительного лечения нестероидными противовоспалительными средствами.
Противопоказания.
Известная гиперчувствительность к омепразола или к любому другому ингредиенту препарата.
Перед началом лечения язвы желудка необходимо исключить наличие злокачественного новообразования. Прием препарата может маскировать симптомы и отложить установления диагноза.
Омепразол, как и другие ингибиторы "протонной помпы", не следует принимать вместе с атазанавиром.
Способ применения и дозы.
Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет, преимущественно утром до еды, не повреждая капсулу, запивая небольшим количеством воды (возможен прием с пищей). Доза и продолжительность приема зависят от показаний, эффективности и переносимости терапии.
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, включая рефлюкс-эзофагит
Обычная доза составляет 20 мг Ультопа в сутки. У большинства пациентов заживление слизистой оболочки происходит через 4 недели. Если после начального курса лечения не произошло полного заживления, излечение обычно наступает в течение следующих 4-8 недель терапии.
Ультопа также применялся в дозе 40 мг в сутки у пациентов, страдающих рефлюкс-эзофагит, устойчивый к обычному лечению. Заживление слизистой оболочки обычно происходит в течение 8 недель. Лечение может быть продолжено дозой 20 мг в сутки.
Кислотная рефлюксная болезнь
Для долго длительной поддерживающей терапии рекомендуемая доза составляет 10 мг в сутки. Если симптомы заболевания появляются вновь, то дозу следует повысить до 20 мг.
Язва двенадцатиперстной кишки и доброкачественная язва желудка
Обычная доза Ультопа составляет 20 мг один раз в сутки. У большинства пациентов язва двенадцатиперстной кишки излечивается через 4 недели. У большинства пациентов доброкачественная язва желудка излечивается через 8 недель. В тяжелых или рецидивирующих случаях суточную дозу можно увеличить до 40 мг Ультопа в сутки. Длительная терапия для пациентов с рецидивом язвы двенадцатиперстной кишки в анамнезе рекомендуется в дозе 20 мг один раз в сутки.
Для профилактики рецидива язвы двенадцатиперстной кишки рекомендуемая доза Ультопа составляет 10 мг один раз в сутки. Если симптомы появляются вновь, то дозу следует повысить до 20 мг.
Следующие группы подвержены риску рецидива язвы: пациенты инфицированы Helicobacter pylori, молодые пациенты (младшие 60 лет), симптомы заболевания у которых продолжаются в течение более 1 года, и пациенты, которые курят. Такие пациенты могут потребовать начального долговременного лечения Ультопа в дозе 20 мг в сутки, которая при необходимости может быть снижена до 10 мг в сутки.
Режимы эрадикации бактерий Helicobacter pylori (Нр) при пептических язвах
Рекомендуемая доза Ультопа составляет 20 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) совместно с антибиотиками в течение 7 дней.
Для обеспечения излечения пациентов с активными язвенной болезни, придерживаются дальнейших рекомендаций к дозированию для лечения язвы двенадцатиперстной кишки и доброкачественной язвы желудка.
Профилактика аспирации желудочного сока
Для пациентов с риском развития аспирации желудочного содержимого в течение общей анестезии рекомендуемая доза Ультопа составляет 40 мг вечером перед операцией с последующим применением Ультопа 40 мг за 2-6 часов перед операцией.
Синдром Золлингера-Эллисона
Рекомендованная начальная доза составляет 60 мг Ультопа в сутки. Подбор дозы проводят индивидуально и лечение продолжается до исчезновения клинических показаний. Наблюдение за более чем 90% пациентов с тяжелыми заболеваниями и неудовлетворительной реакцией на другие виды лечения выявило эффективность терапии в дозах 20-120 мг в сутки. Суточную дозу выше 80 мг следует разделить и применять в два приема.
Ультопа 10 мг и 20 мг только:
кислотная диспепсия
Обычная доза Ультопа составляет 10 мг или 20 мг в сутки в течение 2-4 недель в зависимости от тяжести и персистентности симптомов.
Если симптомы не исчезают в течение 4 недель лечения или вновь появляются в ближайшее время, следует пересмотреть диагноз пациента.
Лечение язвы желудка, язв двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечных эрозий, связанных с применением нестероидных противовоспалительных средств
Рекомендуемая доза Ультопа составляет 20 мг один раз в сутки. Исчезновения симптомов является быстрым и у большинства пациентов заживление происходит в течение 4 недель. Если после начального курса лечения не произошло полного заживления, излечение обычно наступает в течение следующих 4 недель терапии.
Профилактика язв желудка, язв двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечных эрозий и диспептических симптомов у пациентов, имеющих в анамнезе желудочно-кишечных поражений и которым необходимо длительное лечение нестероидными противовоспалительными средствами
Рекомендуемая доза Ультопа составляет 20 мг один раз в сутки.
Пациенты пожилого возраста
Для пациентов пожилого возраста нет необходимости корректировать дозу.
Дети в возрасте от 2 до 12 лет
Опыт применения Ультопа в возрасте до 12 лет ограничен. Детям в возрасте от 2 до 12 лет Ультопа допустим назначать только при наличии тяжелого язвенного рефлюкс-эзофагит - с целью облегчения симптомов и заживления слизистой оболочки в следующих дозах:
Масса тела Дозировка
10-20 кг Ультопа 10 мг один раз в сутки
> 20 кг Ультопа 20 мг один раз в сутки
При необходимости доза может быть повышена до 20 мг и 40 мг соответственно в течение 4-12 недель.
По прогнозируемым данным примерно 65% детей будут чувствовать ослабление боли при таком режиме дозирования. Дозу и продолжительность лечения определяет педиатр.
Пациенты с нарушенной функцией почек
Для пациентов с нарушенной функцией почек нет необходимости корректировать дозу.
Пациенты с нарушением функции печени
Поскольку у пациентов с нарушенной функцией печени могут повышаться биодоступность и период полувыведения препарата, суточная доза Ультопа не должна превышать 20 мг.
Пациенты (включая детей в возрасте от 2 лет и старше, которые могут пить или глотать полутвердую пищу), которые не способны глотать капсулы Ультопа
Капсулы возможно открыть и непосредственно глотнуть содержимое, запивая половиной стакана воды, или размешать в 10 мл негазированной воды, любом фруктовом соке с рН менее 5, например, яблочном, апельсиновом, ананасовом, или яблочном пюре или йогурте и проглотить после легкого перемешивания. Такую смесь необходимо принять немедленно или в течение 30 минут. Перемешивают только перед питьем и запивают половиной стакана воды. Как вариант, сами капсулы можно рассосать и потом проглотить содержимое с половиной стакана воды. Нет сообщений о применении буфера натрия гидро карбоната в качестве жидкой среды при приеме. Важно, что содержимое капсул не следует растирать или разжевывать.
Побочные реакции.
Ультопа хорошо переносится, а побочные реакции, как правило, легкие и временные. Были сообщения о следующих случаях побочных реакций при клинических испытаний или обычного применения, но во многих случаях связь с лечением омепразолом не установлена.
Со стороны центральной и периферической нервной системы
часто: головная боль
нечасто: головокружение, парестезии, спутанность сознания, слабость, сонливость, бессонница, вертиго;
редко обратные состояния спутанности сознания, беспокойство; в отдельных случаях, у тяжелобольных пациентов - агрессивность, депрессия, галлюцинации.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
часто: диарея, запор, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм;
редко: сухость во рту, стоматит, желудочно-кишечный кандидоз.
Со стороны печени
нечасто: повышение активности печеночных ферментов
редко энцефалопатия у пациентов с известными тяжелыми нарушениями функции печени гепатит, сопровождающийся или не сопровождающийся желтухой, печеночной недостаточностью.
Со стороны кожи и мягких тканей
нечасто сыпь, дерматит и / или зуд, крапивница
редко фото чувствительность, буллезная сыпь, полиморфная эритема синдром Стивенса-Джонсона, токсический некролиз эпидермиса, алопеция.
Со стороны эндокринной системы и метаболизма
редко гинекомастия.
Гематологические эффекты и влияние на органы кроветворения
редко лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз и панцитопения.
Со стороны костно-мышечной системы
редко боль в костях и мышцах, слабость мышц.
Со стороны репродуктивной системы
редко импотенция.
другие
нечасто: недомогание;
редко реакции гиперчувствительности, например, ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, интерстициальный нефрит, анафилактический шок. Усиление потоотделения, периферические отеки, нечеткость зрения, нарушение вкусовых ощущений и гипонатриемия.
Передозировки.
Известны очень ограниченные данные о передозировке омепразола. В литературных источниках описаны дозировку до 560 мг омепразола и полученные единичные сообщения о достижении единичной пероральной дозы 2400 мг омепразола (в 120 раз выше обычной рекомендуемой клинической дозы).
Специфического антидота нет. Большая часть омепразола связывается с белками плазмы, поэтому гемодиализ неэффективен. При наличии передозировки рекомендовано симптоматическое и поддерживающее лечение.Применение в период беременности или кормления грудью.
Безопасное применение препарата во время беременности достоверно не установлено.
Терапию омепразолом беременным женщинам назначают, только при определенной клинической необходимости и если ожидаемая польза от приема оправдывает возможный риск для плода.
Омепразол выделяется в грудное молоко. Его влияние на ребенка не известен. Поэтому следует прекратить кормление грудью во время лечения препаратом.
Дети.
Применяют детям в возрасте от 12 лет. Опыт применения у детей в возрасте до 12 лет ограничен, поэтому Ультопа допустим назначать детям в возрасте от 2 до 12 лет в капсулах 10 мг или 20 мг только при наличии тяжелого язвенного рефлюкс-эзофагит - с целью облегчения симптомов и заживления слизистой оболочки.
Особые меры безопасности.
Уменьшение кислотности желудочного сока вследствие различных причин, включая применение ингибиторов "протонной помпы", повышает количество бактерий присутствующих в желудочно-кишечном тракте. Лечение препаратами, снижающими кислотность, может слегка повысить риск возникновения желудочно-кишечных инфекций, таких как Salmonella и Campylobacter.
Особенности применения.
Для тяжело больных детей, нуждающихся в долговременного лечения Ультопа, и могут иметь предельные уровни или запасы в организме витамина В12, может быть целесообразным контролировать уровни витамина В12 в сыворотке в течение долго длительного лечения.
Препарат не следует принимать пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактоз ним нарушением всасывания.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Омепразол незначительно влияет или совсем не влияет на способность управлять автомобилем и использовать другие технические средства.
Могут случаться следующие побочные реакции: головокружение, зрительные нарушения и сонливость. В таких состояниях способность реагировать может быть снижена.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Вследствие пониженной внутренне желудочной кислотности абсорбция ампициллина, препаратов железа, кетоконазол и итраконазола может снижаться в течение лечения препаратом, как и во время лечения другими ингибиторами секреции желудочного сока.
Поскольку омепразол метаболизируется в печени с помощью ферментной системы цитохрома Р450, это может продлить выведение диазепама, фенитоина, варфарина или других антагонистов витамина К, которые частично являются субстратами для этих ферментов.
Рекомендуется контролировать состояние пациентов, принимающих фенитоин, и, при необходимости снизить дозировку фенитоина. Однако, совместимая терапия с омепразолом в дозе 20 мг в сутки не изменяла концентрации фенитоина в крови у пациентов при длительном лечении фенитоином. У пациентов, принимающих варфарин или другие антагонисты витамина К, рекомендуется контролировать международное нормализованное отношение, и, при необходимости снизить дозировку варфарина (или другого антагониста витамина К). Совместная терапия с омепразолом в дозе 20 мг в сутки, однако, не меняла время коагуляции у пациентов при длительном лечении варфарином.
В результате одновременного назначения кларитромицина могут повыситься концентрации кларитромицина и омепразола в плазме крови. Это считается полезной взаимодействием при эрадикации H. pylori. Не отмечено взаимодействия с метронидазолом и амоксициллином. Эти антимикробные средства применяют вместе с омепразолом для эрадикации Helicobacter pylori.
Нет данных о взаимодействии с фенацетином, теофиллином, кофеином, пропранололом, метопрололом, циклоспорином, лидокаином, хинидином, эстрадиолом и антацидами.
Не наблюдалось клинически значимых взаимодействий с пироксикамом, диклофенаком или напроксеном. Это считается полезным, когда пациенты требуют продолжения терапии этими лекарствами.
Одновременное применение омепразола и дигоксина у здоровых лиц повлекло 10% повышения биодоступности дигоксина вследствие увеличения внутренне желудочного значения рН.
Совместное применение омепразола (40 мг в сутки) с атазанавиром 300 мг / ритона водоворотом 100 мг у здоровых добровольцев вызвало значительное снижение экспозиции азатанавиру (примерно на 75% снизились площадь кривой "концентрация - время", максимальная и минимальная концентрация в плазме). Повышение дозы атазанавиром до 400 мг не компенсировало влияние омепразола на экспозицию азатанавиру. Омепразол, как и другие ингибиторы "протонной помпы", не следует принимать вместе с атазанавиром.
Совместное применение омепразола и такролимуса может снизить уровень такролимуса в сыворотке.
Совместное применение омепразола и лекарственных средств, угнетающих ферменты CYP2C19 и CYP3A, вориконазолом, может удвоить экспозицию омепразола. Омепразол (40 мг в сутки) повышал максимальную концентрацию и площадь кривой "концентрация - время" вориконазола (субстрата CYP2C19) на 15% и 41%, соответственно. Нет нужды в постоянном коррекции дозы омепразола в любой из этих ситуаций. Однако, следует проводить корректировку доз у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и если показано длительное лечение
На всасывание омепразола не влияет прием пищи или алкоголя. Не отмечалось взаимодействий между омепразолом и этанолом.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Ультопа относится к группе лекарств, которые подавляют секрецию желудочного сока, но не имеют антихолинергического действия или действия антагонистов рецепторов Н2.
На поверхности париетальных клеток желудка омепразол специфически связывается с ферментом Н + / К + АТФ-азой, известной как протонный насос. Такое связывание является необратимым. Омепразол подавляет активность протонного насоса, которая проявляется на конечной стадии процесса секреции желудочного сока. Он уменьшает базальную и стимулированную секрецию кислоты независимо от природы стимула. Действие омепразола зависит от его дозы. Эффект подавления активности протонного насоса проявляется уже через 1:00 после назначения лекарств и достигает максимума через 2:00. Эффект одной дозы длится 70 часов. При употреблении повторных доз эффект усиливается в течение первых 4 дней и затем достигает постоянного значения. После окончания терапии секреторная активность нормализуется в течение 3-7 дней. Базальная секреция желудочного сока уменьшается на 78% после употребления повторных доз по 20 мг, и ее можно снизить даже на 94% после употребления доз по 40 мг. В течение суток кислотность желудочного сока уменьшается на 80-97% после приема доз по 20 мг омепразола и на 92-94% - после приема доз по 40 мг. Уменьшение секреции желудочного сока на 50% сохраняется в течение суток.
Фармакокинетика.
После приема внутрь омепразол хорошо всасывается и достигает максимальной концентрации в плазме через 0,5-3,5 часа. Концентрация и биодоступность омепразола примерно пропорциональны количеству принятых лекарств. Однако при больших дозах это пропорциональность нарушается (из-за насыщения метаболической способности печени и / или из-за повышенного всасывания, зависит от кислотности желудочного сока). Омепразол быстро метаболизируется в печени. Биодоступность омепразола, принятой внутрь в разовой дозе от 20 до 40 мг, составляет 30-40%, и она несколько повышается после приема повторных доз. Низкая доступность омепразола вызвана в основном перед системным метаболизмом. Биодоступность несколько повышается у пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушениями почек, сильно повышается у пациентов с хроническим нарушением функции печени (у таких пациентов биодоступность омепразола может достигать 100%).
Большая часть омепразола (около 77%) выводится с мочой в виде метаболитов. Другая часть выводится с желчью и калом. Время полувыведения омепразола составляет от 0,5 до 1,5 часа. Общий клиренс - от 500 до 600 мл / мин.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: капсулы 10 мг двухцветные капсулы - светло-розовый корпус и белая крышечка, заполненные гранулами от белого до слегка желтоватого или розоватого цвета;
капсулы 20 мг двухцветные капсулы - светло-розовый корпус и коричнево-розовая крышечка, заполненные гранулами от белого до слегка желтоватого или розоватого цвета;
капсулы 40 мг двухцветные капсулы - коричнево-розовый корпус и светло-рожевa крышечка, заполненные гранулами от белого до слегка желтоватого или розоватого цвета.
Срок годности - Капсулы в блистерах - 2 года.
Капсулы в пластиковом флаконе - 3 года.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25 ° С в защищенном от влаги месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка. Капсулы по 10 мг, 20 мг и 40 мг № 14 (7х 2), № 28 (7х 4) в блистерах и в картонной коробке. Капсулы по 10 мг, 20 мг и 40 мг № 14 № 28 в пластиковом флаконе и в картонной коробке.
Категория отпуска. По рецепту.
