- Международное название: Diclofenac
- Фарм. группа: Нестероидные противовоспалительные средства
- ATС-код: M01AB05
- Условие продажи: Нет в продаже
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
УМЕРАН
(UMERAN)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: diclofenacsodium; натрієва сіль 2-(2,6-дихлорфеніл-аміно)-феніл оцтової кислоти);
основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний або жовтуватий розчин;
склад: 1 мл розчину міститьдиклофенаку натрію – 25 мг;
допоміжні речовини: пропіленгліколь, спиртбензиловий, манітол, натрію мета бісульфіт, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Не стероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Код АТС М 01А В 05.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Умеран (диклофенак натрію) належить до групине стероїдних протизапальних лікарських засобів. Має виражену протизапальну, аналгетичну та антипіретичну активність. Пригнічує активність ферментівциклооксигенази (переважно ЦОГ-1), внаслідок чого порушується біосинтез деякихпростагландинів (інгібує фермент простагландинсинтетазу), усуваючи та значно зменшуючи вираженість симптомів запалення. Знижує індуковану простагландинамипідвищену чутливість нервових закінчень до механічних подразників і біологічно активних речовин, що утворюються у вогнищі запалення; знижує підвищену температуру тіла, запобігає дії простагландинів на гіпоталамічну ланку процесу терморегуляції; зменшує концентрацію простагландинів у менструальній крові, знижуючи інтенсивність менструального болю. Зменшує агрегацію тромбоцитів. Препарат сприяє збільшенню обсягу рухів в уражених суглобах, зменшенню болю у стані спокою та при рухах.
Фармакокінетика. Диклофенак натрію приін’єкційному введенні зв’язується з білками плазми крові на 99,7 %, в основному з альбумінами (99,4 %). Майже 50 % активної речовини піддається метаболізму підчас першого проходження через печінку. Після внутрішньом’язового введення максимальна концентрація препарату в плазмі крові відзначається через 20 хв. Концентрація активної речовини в плазмі крові перебуває в лінійній залежності від величини застосовуваної дози. Біо трансформація здійснюється шляхомкон’югації з глюкуроновою кислотою незміненого диклофенаку або продуктів йогогідроксилювання. Диклофенак натрію добре проникає в тканини та в синовіальну рідину, де його концентрація може перевищувати концентрацію в плазмі крові. Некумулює в організмі. Період напів виведення з плазми крові становить 1-2 години, із синовіальної рідини – 3-6 годин. Приблизно 60 % препарату виділяється зсечею у вигляді метаболітів, майже 1 % – у незмінному стані. Приблизно 35 % препарату виділяється з калом. У хворих на ниркову недостатність при застосуванні звичайної схеми лікування не відбувається кумуляції активної речовини. Не відзначаються відмінності у кінетиці та метаболізмі Диклофенакунатрію у хворих на порушення функції печінки (хронічний гепатит, компенсований цироз печінки) порівняно з пацієнтами, які мають нормальну функцію печінки.
Показання для застосування. Суглобний синдром (активна фаза ревматизму, ревматоїдний артрит, артропатії, остеоартрит, остеохондроз, спондилоартроз, анкілозивний спондилоартрит, хвороба Бехтерєва, подагра), люмбаго, невралгії, міалгії, біль при травматичному ушкодженні м’яких тканин таопорно-рухового апарату, больовий синдром та запалення після оперативних втручань, альгодисменорея, больовий синдром при аднекситі, проктиті, коліках (жовчна та ниркова).
Спосіб застосування та дози.Препарат вводять глибоко, внутрішньом’язово у верхній зовнішній квадрант сідниці. Як правило, призначають 1 ампулу (75 мг/3 мл) на добу. У тяжких випадках (наприклад, при коліках різного генезу) допускається застосування 2 ампул надобу, при цьому інтервал між ін’єкціями повинен становити декілька годин інаступну ін’єкцію проводять в іншу сідницю. Можна поєднувати ін’єкційну форму (75 мг/3 мл) з диклофенаком натрію в інших лікарських формах. Загальна дозадиклофенаку натрію не повинна перевищувати 150 мг на добу.
Умеран у формі ін’єкцій (75мг/3 мл) рекомендується застосовувати не більше 2 днів, а потім, при необхідності, продовжити лікування із застосуванням інших лікарських формдиклофенаку натрію.
Особам похилого віку призначають мінімальні ефективні дози. Вища разова доза препарату - 75 мг, вища добова доза – 150 мг.
Побічна дія. Препарат звичайно добре переноситься і рідко спричиняє побічні ефекти. У деяких хворих можуть спостерігатися :
з боку травного тракту: нудота, блювання, анорексія, біль та неприємні відчуття в епігастрії, метеоризм, запор абодіарея, вкрай рідко – ерозивно-виразкове ураження шлунково-кишкового тракту. Удеяких хворих спостерігаються явища гострої печінкової недостатності, транзиторне підвищення рівня амінотрансфер аз у плазмі крові, гепатит (з жовтяницею або без жовтяниці), описані випадки блискавичного гепатиту.
З боку центральної та периферичної нервової систем: можливі запаморочення, головний біль, збудження, безсоння, дратівливість, підвищена стомлюваність; зрідка – парестезії, порушення зору (розпливчастість, диплопія), шум у вухах, тремор, психічні розлади, депресія.
Алергічні захворювання: відзначається поява нестійких висипань на шкірі, свербіж, рідко – кропив’янка. В окремих випадках – бульозні висипання, екзема, поліморфна еритема, хворобаСтівенсена-Джонса, хвороба Лайєла (гострий токсичний епідермоліз), еритродермія (ексфоліативний дерматит), випадіння волосся, фото сенсибілізація, алергічна пурпура.
З боку системи кровотворення: можливі тромбоцит опенія, лейкемія, агранулоцит оз, гемолітична анемія, а пластична анемія; алергічні реакції (рідко за типом бронхіальної астми; системні анафілактичні чианафілактоїдні реакції, включаючи артеріальну гіпотензію). У деяких пацієнтів виникають порушення функції нирок, набряки, серцебиття, біль у грудях, артеріальна гіпертензія.
Місцево: у місці внутрішньом’язовоговведення можливе відчуття печіння, вкрай рідко – утворення інфільтрату, некроз жирової тканини.
Протипоказання. Препарат протипоказаний при пептичній виразці шлунка та дванадцяти палої кишки у фазі загострення, порушеннях кровотворення, у період вагітності та годування груддю, при підвищеній чутливості до препарату, при «аспірин овій астмі» в анамнезі, дітям віком до 14 років. Не призначають або застосовують за абсолютними показаннями тільки під контролем лікаря при бронхіальній астмі, підвищеній чутливості доінших не стероїдних протизапальних препаратів (НПЗП), хронічних або рецидивуючихдиспептичних явищах, пептичній виразці в анамнезі, порушеннях функції печінкита нирок, артеріальній гіпертензії, хронічній серцевій недостатності, схильності до кровотеч, пацієнтам похилого віку.
Передозування. При передозуванні препарату проводять промивання шлунка, призначають активоване вугілля та проводять симптоматичну підтримуючу терапію, особливо при виникненні таких ускладнень, якгіпотензія, ниркова недостатність, судоми, подразнення шлунково-кишкового тракту та пригнічення дихання. Проведення форсованого діурезу та діалізу неефективне, оскільки препарат міцно зв’язується з білками сироватки крові імає екстенсивний метаболізм.
Особливості застосування. У процесі лікування препаратом необхідно здійснювати систематичний контроль функцій печінки танирок, картини периферичної крові.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Умеран може збільшувати концентрацію літію та дигоксину в плазмі при одночасному їх застосуванні. Одночасне застосування з калій зберігаючи ми діуретиками може призвести до підвищення рівня калію в плазмі крові. Одночасне застосування декількох НПЗП або поєднання їх з кортикостероїдами може підвищити частоту побічних реакцій. Відомі окремі випадки виникнення кровотеч при одночасному застосуванні препарату з антикоагулянтами. Умеран можна застосовувати одночасно з антидіабетичними препаратами. Однак є повідомлення про розвиток в окремих пацієнтів гіпоглікемічних та гіперглікемічних реакцій, які вимагали корекції дози антидіабетичних препаратів. Слід проявляти обережність при використанні НПЗП не раніше, як за 24 години до початку застосування або після закінчення терапії метотрексатом, тому що його рівень укрові (і, відповідно, токсичність) може підвищуватись. Вплив препарату насинтез простагландинів у нирках може підвищувати токсичність циклоспорину.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці, при температурі від 8 до 25 0С. Термін зберігання – 3 роки.
