preventavir
Разместить аптеку

Урорек инструкция и описание

  • Фарм. группа: Силодозин, антагонист ?1А-адренорецепторов.

УРОРЕК
UROREC
состав
действующее вещество: 1 капсула содержит 4 мг или 8 мг силодозину;
вспомогательные вещества: маннит (Е 421), крахмал пептизований кукурузный, вода очищенная, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, желатин, титана диоксид (Е 171), для дозирования 4 мг железа оксид желтый (Е 172).
Лекарственная форма. Капсулы твердые.
Фармакологическая группа. Силодозин, антагонист α1А-адренорецепторов.
Код АТС G04СА04.
Клинические характеристики.
Показания. Симптоматическое лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к силодозину или любой из вспомогательных веществ в составе препарата
тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина <30 мл / мин);
тяжелые нарушения функции печени
сочетанное применение с ингибиторами системы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол или ритонавир)
за неделю до проведения хирургической операции по удалению катаракты;
декомпесована сердечная недостаточность.
Способ применения и дозы. Взрослым. Применять внутрь. Рекомендуемая доза составляет 8 мг 1 раз в сутки. Препарат следует принимать вместе с пищей, желательно в одно и то же время дня. Капсулу нужно ломать, ее следует глотать не разжевывая, запивая стаканом воды.
Пациенты пожилого возраста.
Силодозин назначают с осторожностью пациентам пожилого возраста за повышенного риска возникновения артериальной гипотензии. Корректировка дозы для пациентов пожилого возраста не требуется (см. Фармакокинетика).
Пациенты с нарушением функции почек.
Корректировка дозы для пациентов с незначительным нарушением функции почек (клиренс креатинина (Cl креатинина) от ≥50 до <80 мл / мин) не требуется. В случае нарушения функции почек средней степени тяжести (клиренс креатинина (Cl креатинина) от ≥30 до <50 мл / мин) терапию начинают с дозы
4 мг силодозину 1 раз в сутки, после чего, учитывая индивидуальную реакцию организма, через 1 неделю дозу можно повысить до 8 мг 1 раз в день. Применение препарата в терапии пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина (СLCR) <30 мл / мин) противопоказано.
Пациенты с нарушением функции печени.
Корректировка дозы для пациентов с незначительным или умеренным нарушением функции печени не
нужно. Поскольку нет клинического опыта применения препарата в терапии пациентов
с тяжелым нарушением функции печени, назначения лекарственного средства этой категории пациентов
противопоказано.
Побочные реакции.Интраоперационный синдром вялой радужной оболочки (вариант синдрома вялой реакции зрачка)
наблюдался во время проведения хирургической операции в связи с катарактой (см.
Особенности применения).
Передозировки.
Симптомом передозировки ортостатическая гипотензия.
Лечение: немедленно после передозировки рекомендуется вызвать у пациента рвоту или провести ему промывание желудка. В случаях, когда передозировка силодозином сопровождается гипотонией, необходимо обеспечить пациенту поддержку работы сердечно-сосудистой системы. Для нормализации артериального давления и частоты сердечных сокращений пациента необходимо уложить на спину. Если этого оказалось недостаточно, необходимо введение физиологического раствора. В случае необходимости допускается применение сосудосуживающих препаратов при условии постоянного мониторинга функции почек и ее поддержки. Проведение диализа нецелесообразно, так как силодозин в организме почти полностью связывается с белками (97%).
Применение в период беременности или кормления грудью.
Силодозин предназначен только для терапии пациентов мужского пола.
Дети. Не применяется в педиатрической практике.
Особенности применения.
Монотерапия силодозином не рекомендуется больным с коронарной недостаточностью. Специфическое лечение коронарной недостаточности нужно продолжать. В случае обновления или ухудшение стенокардии терапию силодозином следует прекратить.
Интраоперационный синдром дряблой радужки.
Интраоперационный синдром дряблой радужки (вариант синдрома вялой реакции зрачка)
наблюдался во время проведения хирургической операции в связи с катарактой у некоторых пациентов, принимающих альфа 1 блокаторы или принимали их раньше. Такое осложнение может повысить
риск процедурных осложнений во время проведения операции.
Пациентам не рекомендуется проводить терапию силодозином перед плановой операцией в
связи с катарактой. Прекращение терапии с применением альфа1-адреноблокаторов за неделю до
хирургической операции по удалению катаракты является обязательным.
В период подготовки к операции в связи с катарактой хирурги и офтальмологи должны
выяснить, принимает ли пациент или принимал ранее силодозин, для того чтобы принять
надлежащие меры для предотвращения интраоперационного синдрома дряблой радужной оболочки в
случае его проявления.
Ортостатические явления.
У некоторых пациентов может снизиться артериальное давление, что приводит к потере сознания. При первых же признаках ортостатической гипотензии (например, ортостатическое головокружение) пациента следует посадить или принять горизонтальное положение до исчезновения симптомов. Пациентам, страдающим ортостатической гипотензии, терапия силодозином не рекомендуется. С осторожностью назначают силодозин пациентам, имеющим в анамнезе выраженную гипотензию после применения другого альфа1-блокатора.
Нарушение функции почек.
Корректировка дозы для пациентов с незначительным нарушением функции почек (клиренс креатинина Cl креатинина от ≥50 до <80 мл / мин) не требуется. В случае умеренного нарушения функции почек (Cl креатинина от ≥30 до <50 мл / мин) терапию начинают с дозы 4 мг 1 раз в сутки, которую с учетом индивидуальной реакции организма через 1 неделю можно повысить до 8 мг 1 раз в день. Применение препарата в терапии пациентов с тяжелым нарушением функции почек (Cl креатинина <30 мл / мин) противопоказано.
Нарушение функции печени.
Корректировка дозы для пациентов с нарушением функции печени от низкого до умеренного степени тяжести не требуется. Применение силодозину в терапии пациентов с тяжелым нарушением функции печени противопоказано, поскольку нет необходимой информации.
Карцинома простаты.
В связи с тем, что ДГП и карцинома простаты сопровождаются одинаковыми симптомами, и оба эти заболевания могут протекать одновременно, прежде чем назначать пациенту терапию силодозином в связи с ДГП, следует исключить наличие карциномы простаты.
Репродуктивная способность.
У пациентов отмечены случаи ретроградной эякуляции (наступление оргазма с ограниченным семяизвержением или без семяизвержения) на фоне терапии силодозином. Следует сообщить пациенту о возможности случаев ретроградной эякуляции до начала проведения терапии.
В случае хирургического вмешательства.
Анестезиолога нужно проинформировать о том, что больной принимает или принимал силодозин.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Специализированных исследований для определения влияния препарата на способность управлять автотранспортом, другой техникой не проводили. Пациентов следует предупреждать о возможности возникновения явлений, обусловленных ортостатической гипотензии, а также головокружение, обмороки и предостерегать от управления автомобилем или другой техникой.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия.
Альфа-блокаторы.
Надлежащей информации о безопасности применения силодозину в одновременной терапии с антагонистами альфа-адренорецепторов нет. В связи с этим одновременное применение с другими антагонистами альфа-адренорецепторов не рекомендуется (см. Особенности применения).
Ингибиторы изоферментов системы CYP3А4.
По результатам исследования лекарственных взаимодействий установлено, что при одновременном применении с ингибиторами изоферментов системы CYP3А4 (кетоконазол, 400 мг) максимальная концентрация силодозину в плазме крови повышается в 3,7 раза, а влияние силодозину (значение AUC) повышается в 3,1 раза. Одновременное применение с ингибиторами изоферментов системы CYP3А4 (как, например, кетоконазол, итраконазол или ритонавир) противопоказано.
При одновременном применении силодозину с умеренными ингибиторами изоферментов системы CYP3А4, как, например, дилтиазем, наблюдалось увеличение значения AUC примерно на 30%, но значение максимальной концентрации и период полувыведения оставались без изменений. Данное изменение не имеет клинического значения, следовательно, коррекция дозы не требуется.
Ингибиторы РDЕ-5 (ФДЭ).
При одновременном применении силодозину и силденафила в дозе 100 мг тадалафила в дозе 20 мг наблюдается минимальная фармакодинамическая взаимодействие. Следует обеспечить мониторинг пациентов, принимающих силодозин одновременно с ингибиторами РDЕ-5, из-за риска развития постуральной гипотензии, особенно лиц пожилого возраста. Лечение необходимо начинать с самой низкой рекомендованной дозы и постепенно повышать в случае необходимости.
Антигипертензивные препараты.
Одновременную терапию с антигипертензивными препаратами с применением преимущественно веществ, влияющих на систему ренин-ангиотензин, бета-блокаторов, антагонистов кальция и мочегонных средств, следует проводить осторожно, обеспечив мониторинг пациентов, для своевременного выявления возможных побочных явлений из-за вероятности потенцирование гипотензивного действия.
Дигоксин.
Уровень концентрации дигоксина в стабильном состоянии при одновременном приеме с силодозином в дозе 8 мг 1 раз в день меняется незначительно. Следует с осторожностью применять силодозин пациентам, которые получают терапию сердечными гликозидами. Лечение силодозином нужно проводить с одновременным контролем артериального давления терапию таких пациентов следует начинать с низкой рекомендованной дозы и постепенно повышать в случае необходимости. В случае индивидуальной чувствительности пациентов возможно появление головокружения.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Силодозин является препаратом избирательного действия, антагонистом альфа 1 -адренорецепторов, содержащиеся преимущественно в предстательной железе, на дне мочевого пузыря, в шейке мочевого пузыря, в капсуле простаты и предстательной части уретры. Блокада данных альфа 1 -адренорецепторов обеспечивает расслабление гладкой мускулатуры этого отдела, в свою очередь, повышает скорость оттока мочи (Qmax), в результате чего исчезают симптомы раздражения и обструкции, обусловленные доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ).
Силодозин характеризуется гораздо меньшим сродством с альфа1B-адренорецепторами, которые локализуются преимущественно в тканях сердечно-сосудистой системы. Исследование ш vitro показали, что способность силодозину связываться с адренорецепторами альфа1А- и альфа1B - соотносится как 162: 1. Достоверно известно, что улучшение симптоматики по шкале Американской урологической ассоциации (АУА) обеспечивается при приеме силодозину в дозе 4 мг или 8 мг значительно лучше, чем при приеме плацебо.
Фармакокинетика.
Фармакокинетические характеристики силодозину оценивались при приеме препарата взрослыми пациентами мужского пола, здоровыми или больным ДГП после однократного и / или многократного приема в дозах от 0,1 мг до 48 мг в сутки. В указанном диапазоне доз фармакокинетические характеристики силодозину меняются линейно.
абсорбция
Силодозин в случае перорального введения хорошо усваивается организмом, значение абсорбции пропорционально введенной дозе. Абсолютная биодоступность препарата составляет около 32%. В случае приема препарата с пищей значение максимальной концентрации снижается примерно на 30%, tmax увеличивается примерно на 1:00, изменение значения AUC не наблюдается. После приема 8 мг 1 раз в день сразу после завтрака определены следующие ФК показатели: максимальная концентрация - 87 ± 51 мг / мл (3), tmax- 2,5 часа (диапазон 1,0 - 3,0), AUC- 433 ± 286 нг / ч / мл, период полувыведения - 11:00 (диапазон - от 7 до 17 часов).
распределение
Объем распределения силодозину составляет 49,5 л, препарат на 96,6% связывается с белками плазмы крови.
биологическое преобразование
Метаболизм силодозину осуществляется за счет процессов глюкуронизации и окисления при участии ферментов алкогольдегидрогеназы и альдегиддегидрогеназы. Главный метаболит в плазме крови - конъюгированный глюкуронид силодозину (KMD-3213G), активность которого подтверждена ш vitrо - характеризуется более длительным периодом полувыведения (примерно 24 часа), его концентрация в плазме крови примерно в 4 раза превышает значение концентрации самого силодозину. Cилодозин не оказывает ингибирующего или потенцируя действия на изоферменты системы цитохрома Р450.
вывод
После приема силодозину примерно 33,5% выводится с мочой и 54,9% - с калом. Общий клиренс силодозину составляет примерно 23,1 л / час. Силодозин выводится преимущественно в виде метаболитов, и только крайне незначительный процент препарата в неизмененном виде выводится с мочой. Терминальный период полувыведения составляет примерно 11:00.
Фармакокинетика в особых группах пациентов.
Пациенты пожилого возраста.
Характеристики воздействия силодозину и его основных метаболитов не зависящие от возраста пациента. Общий клиренс силодозину сохраняется неизменным и в случае приема препарата пациентами 85-летнего возраста.
Нарушение функции печени.
Фармакокинетические характеристики силодозину одинаковы как у пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка по шкале Child-Pugh 7-9 баллов), так и у здоровых пациентов. Исследований фармакокинетических характеристик в случае нарушений функции печени высокой степени тяжести не проводили.
Нарушение функции почек.
Исследование результатов применения одноразовой дозы показало, что значение максимальной концентрации и AUC силодозину (несвязанного) при приеме пациентов с нарушением функции почек с незначительным или умеренной степенью тяжести повышаются в 1,6 и 1,7 раза соответственно по сравнению с показателями у пациентов с нормально функционирующими почками. У пациентов с нарушением функции почек высокой степени тяжести наблюдалось повышение показателей максимальной концентрации в 2,2 раза, и AUC - в 3,7 раза. Значение фармакокинетических характеристик основных метаболитов препарата, силодозину глюкуронида и КМD3293, повышались пропорционально степени нарушения функции почек, период полувыведения также повышался пропорционально степени нарушения.
Общая концентрация силодозину после 4 недель приема пациентов с нарушением функции почек низкой степени тяжести такая же, как у пациентов с нормально функционирующими почками, а у пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести концентрация возрастает вдвое.
Обзор всех данных по безопасности препарата свидетельствует о том, что терапия силодозином в случае нарушения функции почек низкой степени тяжести не ассоциируется с ростом риска головокружений или ортостатической гипотензии по сравнению с терапией у пациентов с нормально функционирующими почками. Итак, коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек легкой степени тяжести не требуется. В связи с ограниченностью данных о результатах приема препарата пациентами с нарушением функции почек средней степени тяжести, начальная рекомендуемая доза препарата составляет 4 мг. Применение силодозину в терапии пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени противопоказано.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства:
капсулы твердые, содержащие 4 мг силодозину
капсулы твердые, содержащие 8 мг силодозину.
Срок годности:2 года.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 30 ° С в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.
Упаковка.
Капсулы твердые по 4 мг № 5, 10, 20, 30, 50, 90, 100 капсул в блистерах в картонной коробке.
Капсулы твердые по 8 мг № 5, 10, 20, 30, 50, 90, 100 капсул в блистерах в картонной коробке.
Категория отпуска.
По рецепту.