- Международное название: Ursodeoxycholic acid
- Фарм. группа: Средства, применяемые при билиарной патологии
- ATС-код: A05AA02
- Условие продажи: по рецепту
Урсохол
(Ursochol)
Общая характеристика:
Международное непатентованное названии: Ursodeoxycholicacid; 3a, 7b-дигидрокси-5b-холан-24-ваякислота;
основные физико-химические свойства: белые, непрозрачные, твердые желатиновые капсулы размером 0, содержащие белый порошок или гранулы;
Состав 1 капсула содержит урсодезоксихолевой кислоты 0,25 г
крахмал картофельный, м этилцеллюлоза водорастворимая, аэросил, магния стеарат.
Форма выпуска. Капсулы.
Фармакологическая группа. Средства, применяемые при заболеваниях печени и желчевыводящих путей. Препараты желчных кислот. Код АТС 05 А 02.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Обладает мембраностабилизирующим, гепатопротекторное, желчегонное, холелитичну и иммуномодулирующее действие. Встраивается в мембранугепатоцита, стабилизирует ее структуру и защищает печеночную клетку от ушкоджуючихфакторив. Конкурентно ингибирует всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их "фракционный" оборот при энтерогепатической циркуляции. Индуцирует образование желчи, богатой бикарбонатами, что приводит к увеличению иипасажу и стимулирует выведение токсичных желчных кислот через кишечник. Замещая неполярные желчные кислоты, формирует нетоксичные смешанные мицеллы. Тормозит синтез холестерина в печени. Образует с молекулами холестерина жидкие кристаллы и препятствует его всасыванию в кишечнике, уменьшает литогенность желчи, знижуехолато-холестериновый индекс, способствует растворению холестериновых камней и предупреждает их образование. При холестазе активирует Са2 + -залежнуα-протеиназу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию желчных кислот (холевой, литохолевои, дезоксихолевой и др.).
Иммунологическая активность обусловлена ??уменьшением экспрессии антигенивгистосумисности HLA-1 на гепатоцитах и ??HLA-2 на холангиоцитах, снижает «атаку» иммунокомпетентных иммуноглобулинов (в первую очередь Ig M), уменьшает образование цитотоксических Т-лимфоцитов.
Фармакокинетика. После приема внутрь Урсохол хорошо всасывается в тонкой кишке за счет пассивной диффузии, а в подвздошной кишке - посредством активного транспорта. С max в плазме крови достигается в пределах 30 - 60 мин. после приема.
При регулярном приеме становится основной желчной кислотой в плазме крови, составляя около 96 - 99% от их общего содержания.
Максимальная концентрация в желчи отмечается при суточной дозе 10 - 14 мг / кг. При дальнейшем увеличении дозы концентрация урсодезоксихолевой кислоты в желчи не повышается. Проникает через плацентарный барьер. Около 50 - 70% дозы выводится с желчью и частично с калом.
Показания. Хронический активный гепатит с холестатичнимсиндромом, острый гепатит токсические (в т. ч. алкогольные, медикаментозные) поражения печени первичный билиарный цирроз печени, первичный склерозуючийхолангит, атрезия внутренне печеночных желчных путей, холестаз при парентеральном питании; кистозный фиброз печени (муковисцидоз) дискинезияжовчовивидних путей билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит, профилактика поражений печени при использовании гормональных контрацептивов ицитостатикив; холестериновые желчные камни в желчном пузыре (при отсутствии возможности их удаления хирургическим или эндоскопическим методами).
Способ применения и дозы. Внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Суточная доза Урсохолуприймаеться однократно перед сном.
Для лечения острых и хронических заболеваний печени и для растворения желчных камней назначают в дозе 10 мг / кг / сутки, непрерывно в течение длительного времени. При забросе желчи в желудок и пищевод - по 1 капсуле в сутки. Продолжительность лечения 6 - 12 мес. Для профилактики повторного холелитиаза рекомендуется принимать препарат в течение нескольких месяцев после растворения камней. При лечении хронических заболеваний печени продолжительность терапии может составлять от нескольких месяцев до 2 лет. Прибилиарному рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагит назначают по 250 мг 1 раз в сутки, перед сном. Курс - 10 - 14 суток. При первичном билиарном циррозе - 10 мг / кг. Урсохол можно назначать детям, учитывая с вес ребенка. Детям с весом 25 - 50 кг назначают 1 капсулу в сутки. Детям с весом 50 - 75 кг - 2 капсулина сутки. Препарат принимают не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, перед сном.
Побочное действие. Диарея, повышение уровня трансаминаз в крови, аллергические реакции, кожный зуд, тошнота, боль вепиг астральный области живота.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата, острые воспалительные заболевания кишечника, желчного пузыря и желчевыводящих путей; цирроз печени в стадии декомпенсации; неспецифический язвенный колит болезнь Крона; выраженные нарушения функции почек, поджелудочной железы; беременность. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Кальцииовани желчные, полная обструкция желчевыводящих путей, нарушение сократительной функции жовчниго пузыря, печеночная колика.
Передозировки. О случаях передозировки не сообщалось.
Особенности применения. Применение Урсохолу с целью растворения желчных камней возможно только при наличии холестериновых (рентгеноотрицательных) камней размером не более 15 - 20 мм, при функционирующем желчном пузыре, при сохраненной проходимости пузырного и общего желчного протока.
Для контроля эффективности лечения рекомендуется каждые 6 мес. проводить ультразвуковое и рентгенологическое исследования желчевыводящих путей. Если через 6 мес. от начала применения препарата не наблюдается уменьшения желчных камней, продолжать лечение нецелесообразно.
Женщинам детородного возраста во время лечения Урсохолом рекомендуется применять негормональные средства контрацепции или пероральные гормональные контрацептивы с низким содержанием эстрогена.
При длительном (более 1 мес.) Приеме препарата необходимо периодически (1 раз в месяц) проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз, особенно в первые 3 мес. лечения. При нарушениях биохимической картины крови рекомендуется уменьшить дозу препарата. Если показатели не нормализуются в течение 1 мес., Ликование препаратом необходимо прекратить.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Холестирамин, колестипол и антациды, которые содержат гидроксид алюминия, снижают абсорбцию и эффект препарата (одновременный их прием нецелесообразен). Эффективность уменьшают также клофибрат, Безафибрат, пробукол, поскольку повышается секреция холестиролу. Урсохол повышает ефектантидиабетичних препаратов, еще принимаются внутрь.
Условия хранения. Хранят в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25 0 С.
Срок хранения - 2 года.
