- Международное название: Simvastatin
- Фарм. группа: Гиполипидемические средства, монокомпонентные.
- ATС-код: C10AA01
- Условие продажи: по рецепту
ВАБАДИН 10 , 20 , 40 МГ
(VABADIN 10 , 20 , 40 MG)
діюча Речовини: 1 таблетка, вкріта оболонка, містіть 10 мг або 20 мг, або 40 мг симвастатину;
Допоміжні Речовини: ядро ??таблетки: лактози моногідрат, целюлоза мікрокрісталічна, крохмаль прежелатінізованій, бутілгідроксіанізол (Е 320), кислота аскорбінова, кислота лимонна безводна, кремнію діоксид колоїдній безводний, тальк, магнію стеарат;
оболонка: гіпромелоза, заліза оксид червоний (Е 172), заліза оксид жовтий (Е 172), тріетілцітрат, титану діоксид (Е 171), тальк, повідон.
Лікарська форма. Таблетки, вкріті оболонка.
Фармакотерапевтична група. Гіполіпідемічні засоби. Інгібіторі ГМГ-КоА-редуктази. Код АТС С10А А01.
КЛІНІЧНІ характеристики.
Показання.
Гіперхолестерінемія:
лікування первинної гіперхолестерінемії або змішаної дисліпідемії як ДОПОВНЕННЯ до дієтотерапії або при недостатньому ефекті Дієти та других нефармакологічніх лікувальніх ЗАХОДІВ, например фізичних вправі, зниженя масі тела;
лікування гомозіготної сімейної гіперхолестерінемії як ДОПОВНЕННЯ до Дієти та других відів ліпідозніжувальної терапії, например аферезу ліпопротеїдів нізької щільності або у випадка, коли проведення ціх лікувальніх ЗАХОДІВ Неможливо.
Профілактика серцево-судінної патології:
як додаткова терапія для зниженя серцево-судінної летальності та захворюваності на ґрунті атеросклерозу або цукрового діабету з нормальним чи підвіщенім рівнем холестерину на тлі Іншої кардіопротектівної терапії та корекції факторів ризики.
Протипоказання.
Гіперчутлівість до симвастатину або до будь-якої з допоміжніх Речовини. Вагітність та период годування груддю. Захворювання печінкі в актівній фазі або нез'ясовані стійке Підвищення уровня трансаміназ крови. Вагітність и годування груддю. Одночасне призначення сільнодіючіх інгібіторів ізоензіму CYP3А4, например ітраконазолу, кетоконазолу, Посаконазол, інгібіторів ВІЛ-протеази, ерітроміціну, кларітроміціну, телітроміціну и нефазодону, гемфіброзолу, циклоспорину, даназол.
Способ! Застосування та дозуюч.
ДІАПАЗОН Дозування ставити 5-80 мг на добу. Препарат застосовуваті перорально 1 раз на добу у вечірній час. У разі необхідності Підвищення дозуюч слід дотримуватись інтервалів НЕ менше 4 тіжнів между підвіщенням дозуюч до Досягнення максімальної дозуюч 80 мг на добу, что пріймається такоже 1 раз на добу ввечері.
Гіперхолестерінемія. Хворов та патенти Дотримуватись стандартної холестерінзніжу-вальної Дієти во время! Застосування препарату Вабадін®. Звичайна доза препарату ставити 10-20 мг на добу, якові застосовують 1 раз на добу ввечері. Для хворого, Які потребують зниженя холестерину ліпопротеїнів нізької щільності (ХС ЛПНЩ) більш чем на 45%, початкова доза может становитися 20-40 мг на добу. Збільшення дозуюч проводитися за рекомендацією, наведення вищє.
Гомозиготна сімейна гіперхолестерінемія. Початкова рекомендована доза препарату ставити 40 мг на добу, якові слід прійматі ввечері, або 80 мг на добу за три прийому: две дозуюч по 20 мг в течение дня и 40 мг Увечері.
Профілактика серцево-судінної патології. Звичайна доза препарату для Хворов з ішемічною хворобою серця з / без гіперліпідемії ставити від 20 до 40 мг на добу, прійматі 1 раз Увечері. Медикаментозне терапію можна розпочінаті одночасно з призначення Дієти та фізичних вправі. Збільшення Дозування, если необходимо, проводитися за Вищенаведеним схемою.
Супутних терапія. Симвастатин можна прізначаті як монотерапію, так и в зелених сандалів з Речовини, что посілюють секрецію жовчніх кислот. В последнего випадка препарат застосовуваті НЕ пізніше чем за 2 години до б або не Ранее чем через 4 години после прийому Речовини, что посілюють віділення жовчніх кислот (див. Розділ «Взаємодія з іншімі лікарськімі засоби та інші види взаємодій»).
Ніркова недостатність. При помірній нірковій недостатності корекція Дозування НЕ потрібна; при тяжкій (кліренс креатиніну <30 мл / хв) - призначення дозуюч, что перевіщує 10 мг на добу, має буті ретельно обґрунтоване, а препарат нужно застосовуваті з обережністю. ! Застосування Хворов літнього віку. Корекція дозуюч НЕ потрібна.
Для точного Дозування слід використовуват відповідні лікарські форми препарату Вабадін®, що містять 10, 20 або 40 мг симвастатину в 1 таблетці.
Побічні Реакції.
З боку кровотворної и лімфатічної систем: анемія.
З боку нервової системи: Головний біль, парестезії, Запаморочення, периферичної полінейропатія.
З боку травного тракту: запор, Біль у жівоті, метеоризм, диспепсія, Діарея, Нудота, блювання, панкреатит.
З боку печінкі та жовчовівідніх Шляхів: гепатит, жовтяніця, печінкова недостатність.
З боку кожи и підшкірної жирової тканин: вісіпання, свербіж, облісіння.
З боку опорно-рухового апарату, сполучної тканини и кісток: міопатія, у тому чіслі міозіті, рабдоміоліз з або без гострої ніркової недостатності, міалгія, спазми м'язів, тендінопатія (іноді з розрівамі).
Репродуктивна система та молочні залоза: еректильна Дисфункція.
Загальні Порушення: астенія; синдром гіперчутлівості, что может супроводжуватіся такими ознака: ангіоневротічній набряк, вовчакоподібній синдром, ревматічна поліміалгія, дерматоміозит, васкуліт, тромбоцитопенія, еозінофілія, Підвищення швідкості осідання еритроцитів (ШОЕ), артрит и артралгія, Кропив'янка, фотосенсібілізація, Підвищення температура тіла, припливи, Ядуха и Відчуття дискомфорту.
З боку лабораторних аналізів та інструментальніх ДОСЛІДЖЕНЬ: Підвищення уровня трансаміназ у сіроватці крови (аланінамінотрансферазі, аспартатамінотрансферазі и g-глутамілтранспептідазі), Підвищення уровня лужної фосфатази и креатінінфосфокіназі (КФК) у сіроватці крови.
Були ПОВІДОМЛЕННЯ про Такі побічні Реакції при застосуванні Деяк статінів: розладі сну, у тому чіслі безсоння та жахліві сновидіння; погіршення пам'яті; статеві розладі; депресія; незвічні випадки порушеннях з боку інтерстіціальної тканини легень, особливо при трівалому застосуванні. Можливий розвиток цукрового діабету при застосуванні статінів (див. Розділ «Особливості! Застосування»).
Передозування.
До цього часу Було зареєстровано кілька віпадків передозування, Які минули без будь-якіх НАСЛІДКІВ для пацієнтів. Максимальна прийнятя доза становила 3,6 г симвастатину. Передозування препарату не требует спеціальніх лікувальніх ЗАХОДІВ. У випадка передозування проводять ЗАГАЛЬНІ заходь и симптоматично терапію при необхідності.
! Застосування у период вагітності або годування груддю.
! Застосування препарату протипоказів у период вагітності, а его! Застосування слід пріпініті до Настанов вагітності. Невідомо, чи пронікає симвастатин або его метаболіті у грудне молоко. Оскількі много лікарськіх ЗАСОБІВ пронікають у грудне молоко, через можлівість Виникнення серйозно побічніх реакцій, симвастатин протипоказів у период годування груддю.
Діти.
Досвід! Застосування симвастатину дітям ограниченной, тому застосовуваті его у педіатрічній практике НЕ рекомендується.
Особливості! Застосування.
Міопатія / рабдоміоліз. Симвастатин, як и інші інгібіторі ГМГ-КоА-редуктази, Рідко спричинює розвиток міопатії, что супроводжується болем у м'язах, болючістю при пальпації або слабкістю м'язів и значний підвіщенням концентрації креатінфосфокіназі (КФК), более чем у 10 разів за норму. Іноді міопатія розвівається у форме рабдоміолізу з або без вторінної ніркової недостатності, зумовленої міоглобінурією. У Вкрай поодиноких випадка розвиток рабдоміолізу призводе до летального наслідку. Ризики міопатії растет при високій Рівні інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази в крови.
Початок терапії. Усіх пацієнтів, Які почінають! Застосування симвастатину або Яким Було підвіщено его дозу, слід поінформуваті про ризики розвитку міопатії и про необходимость Негайно інформуваті лікаря при появі будь-которого непоясненного м'язового болю або болючості м × язів при пальпації чи слабкості м'язів. Слід буті Обережним з пацієнтамі групи ризику, у якіх можливий розвиток рабдоміолізу та у якіх нужно візначаті рівень КФК перед качаном! Застосування симвастатину для встановлення его початкових уровня и Проводити его моніторинг, а самє: у хворого ВІКОМ від 70 років, Із порушеннях Функції нірок, з неконтрольованім гіпотіреозом, Спадкового захворюваннямі м'язової системи в анамнезі, токсичними реакціямі з боку м'язової системи в анамнезі при застосуванні статінів або фібратів при зловжіванні алкоголем. У таких випадка та патенти проаналізуваті можливий ризико и Користь від лікування, а такоже нужно Проводити клінічний моніторинг. Если у хворого в анамнезі відзначаліся віщезазначені м'язові Порушення, зумовлені будь-яким фібратом або статинів, терапію іншімі препаратами ціх класів слід розпочінаті з обережністю. Если початковий рівень КФК значний підвіщеній (більш чем у 5 разів за норму), терапію препарат не слід розпочінаті.
Течение терапії. При появі у хворого болю у м'язах, м'язової слабкості або спазмів м'язів нужно візначіті рівень КФК. Если без значного фізічного НАВАНТАЖЕННЯ рівень КФК Суттєво підвіщеній (у 5 разів вищє за норму), лікування пріпіняють. При наявності сімптомів з боку м'язової системи, что прізводять до сталого дискомфорту, та патенти, Розглянуто питання про Відміну препарату, даже если рівень КФК у 5 разів менший за норму. При підозрі на міопатію препарат слід Відмінити. За умови знікнення сімптомів и повернення уровня КФК до норми можливе Відновлення! Застосування цього статину або призначення альтернативного статину у найменших дозах при ретельному моніторингу. Терапію симвастатином слід тимчасово пріпініті за кілька діб до проведення великих планових хірургічніх втручань або если у хворого вінікає будь-яке інше серйозно захворювання або травматичним пошкодженню.
Заходи относительно зниженя ризики розвитку міопатії, зумовленої взаємодією з іншімі лікамі. Ризики розвитку міопатії та рабдоміолізу значний підвіщується при одночасному застосуванні симвастатину з ефективного інгібіторамі ізоензіму CYP3A4 (например з ітраконазолом, кетоконазолом, ерітроміціном, кларітроміціном, телітроміціном, нефазодоном, інгібіторамі ВІЛ-протеази), а такоже з гемфіброзілом, циклоспорином та даназолом. Ризики розвитку міопатії та рабдоміолізу такоже підвіщується при супутних застосуванні фібратів, ніаціну в дозах, что зніжують рівень ліпідів (более 1 г / добу), чи одночасному прізначенні аміодарону або верапамілу та симвастатину у високих дозах. Ризики розвитку міопатії та рабдоміолізу незначна підвіщується при застосуванні симвастатину у дозі 80 мг одночасно з ділтіаземом. Ризики розвитку міопатії, у тому чіслі рабдоміолізу, підвіщується при одночасному застосуванні фузідієвої кислоти та статінів. Тому одночасне! Застосування симвастатину та інгібіторів ізоензіму CYP3A4 (ітраконазолу, кетоконазолу, ерітроміціну, кларітроміціну, телітроміціну, нефазодон, інгібіторів ВІЛ-протеази) протипоказів. Если призначення інгібіторів ізоензіму CYP3A4 нельзя избежать,! Застосування симвастатину та патенти пріпініті на період лікування віщезазначенімі препаратами. Більш того, слід буті Обережним при застосуванні симвастатину з іншімі, Менш ефективна інгібіторамі ізоензіму CYP3A4: циклоспорином, верапамілом, ділтіаземом. Потрібно унікат одночасного! Застосування симвастатину та грейпфрутового соку. Для хворого, Які застосовують циклоспорин, даназол, гемфіброзіл або ніацін у дозах, что поніжують рівень ліпідів крови (более 1 г / добу), доза симвастатину не має перевіщуваті 10 мг на добу. Потрібно унікат одночасного! Застосування симвастатину та гемфіброзілу, кроме віпадків, коли Користь від! Застосування такой зелених сандалів з великою вірогідністю переважає підвіщеній ризики розвитку міопатії. Користь від одночасного! Застосування симвастатину у дозі 10 мг на добу з іншімі фібратамі (ніаціном, циклоспорином, даназолом), окрім фенофібрату, слід ретельно зважіті относительно можливий потенційного ризики таких комбінацій. Слід буті Обережним при одночасному застосуванні фенофібрату та симвастатину, оскількі КОЖЕН Із них окремо здати прізвесті до розвитку міопатії. Слід унікат одночасного! Застосування симвастатину у дозі, что перевіщує 20 мг / добу, з аміодароном, віключаючі випадки, коли клінічна Користь з більшою вірогідністю переважає підвіщеній ризики розвитку міопатії. Хворов, Які у разі необхідності застосовують фузідієву кислоту та симвастатин, та патенти, преребуваті під ретельнім наглядом. Може вінікнуті необходимость Тимчасова пріпінення! Застосування симвастатину.
Вплив на печінку. Як и при застосуванні других лікарськіх ЗАСОБІВ, что зніжують рівень ліпідів крови, при терапії симвастатином були випадки помірного Підвищення уровня трансаміназ у сіроватці крови, вищє чем у 3 рази за норму. ЦІ Зміни вінікалі Одразу после качана терапії и часто малі минущості характер, не супроводжували клінічною симптоматикою и не Вимагаю пріпінення терапії. У незначної кількості Хворов, Які застосовувалі симвастатин, спостерігалося стійке Підвищення уровня трансаміназ у сіроватці крови, більш чем у 3 рази за норму. При відміні терапії їх рівень поступово повертався до уровня, зафіксованого перед качаном лікування. Тому при наявності відповідніх клінічніх показань рекомендується Проводити контроль Функції печінкі до та после качана терапії симвастатином. При збільшенні Дозування до 80 мг на добу треба Проводити додатковий контроль Функції печінкі до Підвищення дозуюч, через 3 місяці после и кожні півроку в течение первого року лікування. Особливо ретельно слід ставити до хворого, у якіх течение лікування спостерігається Підвищення актівності трансаміназ, Негайно провести їх повторне визначення и надалі Частіше Проводити їх контроль. Если Підвищення уровня трансаміназ прогресує, особливо при їх стійкому збільшенні у прежде 3 рази за норму, терапію симвастатином слід пріпініті. Препарат з обережністю застосовуваті Хворов, Які зловжівають алкоголем.
Цукровий діабет. Існують докази про ті, что у Деяк пацієнтів статини підвіщують рівень цукрів у крови. У таких пацієнтів існує високий ризики Виникнення у Майбутнього цукрового діабету, а такоже может вінікнуті підвіщенні уровня трігліцерідів у крови. Ризики Виникнення судинно ускладнень переважає ризики Виникнення цукрового діабету, тому у таких випадка НЕ ??слід Припиняти! Застосування статінів. Необходимо Проводити клінічний та лабораторний контроль у Хворов групи ризику (рівень глюкози 5,6-6,9 ммоль / л, індекс масі тела более 30 кг / м2, підвіщеній рівень трігліцерідів у крови, артеріальна гіпертензія).
Порушення з боку інтерстіціальної тканини легень. Були ПОВІДОМЛЕННЯ про незвічні випадки порушеннях з боку інтерстіціальної тканини легень, что пов'язували Із ЗАСТОСУВАННЯ статінів, особливо при трівалому застосуванні. Смороду проявляються у виде діспное, непродуктивного кашлю та погіршення загально стану (втомлюваність, Втрата масі тела, пропасніця). При підозрі на розвиток у хворого таких розладів лікування статинами та патенти пріпініті.
Допоміжні Речовини. Препарат містіть лактозу, и тому его НЕ слід застосовуваті Хворов Із непереносімістю галактози, дефіцітом лактази або при порушенні абсорбції глюкози-галактози.
Здатність впліваті на ШВИДКІСТЬ Реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншімі механізмамі.
Симвастатину не впліває або має очень незначна Вплив на здатність Керувати транспортом або працювати з механічнімі засоби. Однако через можлівість Виникнення такой побічної Реакції як Запаморочення слід буті Обережним.
Взаємодія з іншімі лікарськімі засоби та інші види взаємодій.
Фармакодінамічні взаємодії.
Взаємодія з іншімі препаратами, что поніжують рівень ліпідів крови и здатні самостійно спричиняти міопатію. Ризики розвитку міопатії, рабдоміолізу підвіщується при одночасному застосуванні з фібратамі и нікотіновою кислотою (ніаціном) у дозах более 1 г на добу. Кроме цього, має місце фармакокінетічна Взаємодія з гемфіброзілом, что виробляти до Підвищення концентрації симвастатину у плазмі крови. Немає ніякіх ознайо того, что при одночасному прізначенні симвастатину и фенофібрату ризики розвитку міопатії перевіщує суму індівідуальніх різіків ціх препаратів. Для других фібратів немає адекватних Даних относительно фармакокінетікі и фармакологічної безпеки.Взаимодействие с привлечением изоэнзима CYP3A4. Симвастатин - субстрат цитохрома Р450 3А4. Сильнодействующие ингибиторы Р450 3А4 повышают риск развития миопатии и рабдомиолиза в связи с повышением концентрации ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в плазме крови во время лечения симвастатином. К ингибиторов цитохрома Р450 3А4 относятся итраконазол, кетоконазол, эритромицин, кларитромицин, телитромицин, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон. Одновременное применение итраконазола приводило к более чем 10-кратного усиления действия симвастатиновой кислоты (активный метаболит). Телитромицин усиливает действие этой кислоты в 11 раз. Если применения итраконазола, кетоконазола, Посаконазол, эритромицина, кларитромицина, телитромицина, нефазодона, ингибитора протеазы ВИЧ нельзя избежать, лечение симвастатином следует прекратить на период их применения. Итак, одновременное применение симвастатина с итраконазолом, кетоконазолом, ингибиторами ВИЧ-протеазы, эритромицин, кларитромицин, телитромицином и нефазодоном противопоказано.
Циклоспорин. Риск развития миопатии / рабдомиолиза повышается при одновременном применении циклоспорина, особенно с применением больших доз симвастатина, поэтому при одновременном применении доза симвастатина не должна превышать 10 мг в сутки.
Даназол. Риск развития миопатии / рабдомиолиза повышается при одновременном использовании даназола, особенно с применением больших доз симвастатина.
Гемфиброзил. Повышается концентрация симвастатиновой кислоты в плазме крови.
Амиодарон и верапамил. Риск развития миопатии / рабдомиолиза повышается при одновременном применении амиодарона или верапамила, особенно с применением высоких доз симвастатина. При проведении клинических испытаний у 6% больных развивалась миопатия при одновременном применении симвастатина в дозе 80 мг в сутки и амиодарона. Анализ имеющихся данных клинических испытаний свидетельствует, что у 1% больных развивалась миопатия при одновременном применении симвастатина в дозе 40 мг или 80 мг в сутки и верапамила, поэтому суточная доза симватстатину у таких больных не должен превышать 20 мг, кроме ситуации, когда клиническая пользу из большей вероятностью преобладает возможно развитие миопатии / рабдомиолиза.
Дилтиазем. Анализ имеющихся данных клинических испытаний свидетельствует, что у 1% больных развивалась миопатия при одновременном применении симвастатина в дозе 80 мг в сутки и дилтиазема. Риск миопатии не повышался, если больные получали симвастатин в дозе 40 мг в сутки. Поэтому суточная доза симватстатину в больных, получающих дилтиазем не должна превышать 40 мг, исключая ситуации, когда клиническая польза с большей вероятностью преобладает возможно развитие миопатии / рабдомиолиза.
Амлодипин. Доза симвастатина не должна превышать 20 мг в сутки у больных, принимающих амлодипин.
Грейпфрутовый сок. Грейпфрутовый сок подавляет действие цитохрома Р450 3А4. Одновременное применение большого количества грейпфрутового сока (1 литр в сутки) и симвастатина усиливало действие симвастатиновой кислоты в 7 раз. Прием 240 мл сока утром и симвастатина вечером приводит к увеличению действия симвастатиновой кислоты в 1,9 раза. Поэтому следует избегать употребления грейпфрутового сока при применении симвастатина.
Колхицин. Были сообщения о развитии миопатии и рабдомиолиза у больных с почечной недостаточностью, которые одновременно применяли колхицин и симвастатин.
Рифампицин. У больных, длительное время применяют рифампицин (мощный индуктор CYP 3А4) может возникнуть отсутствие эффективности симвастатина.
Флуконазол. Были редкие сообщения о развитии рабдомиолиза д × связанные с одновременным применением флуконазола и симвастатина.
Пероральные антикоагулянты. Применение 20-40 мг симвастатина умеренно усиливает действие антикоагулянтов кумаринового типа: протромбиновое время, выраженное через международное нормализованное отношение (MHO; International Normalized Ratio, INR) увеличивался по сравнению с исходным значением у здоровых добровольцев с 1,7 до 1,8 и у больных с гиперхолестеринемией от 2,6 до 3,4. Наблюдалась очень незначительное количество случаев повышение МНО. У больных, получающих антикоагулянты кумаринового типа, определяют протромбиновое время перед началом терапии симвастатином, регулярно в раннюю фазу терапии (для выявления значительных изменений протромбинового времени) и после регистрации стабильного протромбинового времени с интервалами, обычно рекомендуются для такого типа антикоагулянтов. При изменении дозы симвастатина проводят повторный мониторинг протромбинового времени. Причинно-следственной связи между приемом симвастатина и кровотечениями или изменением протромбинового времени нет у больных, не принимающих антикоагулянты.
Влияние симватстатину на фармакокинетику других лекарственных средств.
Симвастатин не подавляет действие цитохрома Р450 3А4, поэтому не следует ожидать какого-либо влияния симвастатина на концентрацию в плазме веществ, которые метаболизируются под его влиянием.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. После приема симвастатин, что находится в неактивной лактонов форме, гидролизуется в печени с образованием b-гидроксикислоты (активная форма), которая обладает выраженным ингибирующим действием на ГМГ-КоА-редуктазы. Этот энзим катализирует превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту, которая является ранним и лимитирующим этапом биосинтеза холестерина. Показано, что симвастатин снижает уровень холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС ЛПНП) как при нормальном, так и при повышенном его исходном уровне. ЛПНП образуются из липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) и катаболизируются преимущественно путем связывания с ЛПНП-рецептором, имеет высокое сродство с ЛПНП. Механизм понижения уровня ЛПНП крови симвастатином может включать как уменьшение концентрации ХС ЛПНП, так и стимуляцию ЛПНП-рецептора, что приводит к уменьшению выработки и усиления катаболизма ХС ЛПНП. Терапия симвастатином также существенно снижает уровень аполипопротеина В. Кроме этого, он умеренно повышает уровень ХС ЛПВП (липопротеины высокой плотности) и снижает концентрацию триглицеридов (ТГ). В результате снижается соотношение общего ХС к ХС ЛПВП, а также ХС ЛПНП к ХС ЛПВП.
Фармакокинетика. Неактивная лактонов форма симвастатина гидролизуется преимущественно в печени в активную b-гидроксикислоты. Абсорбция. У человека симвастатин хорошо всасывается и подвергается экстенсивному экстрагированию из крови при первом прохождении через печень. Уровень экстрагирования зависит от скорости потока крови в печени. Печень является главным местом действия активной формы препарата. Доступность b-гидроксикислоты в системном кровотоке после перорального применения составляет 5% от дозы. Максимальная концентрация активных ингибиторов достигается после 1-2 часов после приема симвастатина. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание препарата. При длительном применении препарата его кумуляции не происходит. Системный распределение. Связывание с белками плазмы симвастатина и его активных метаболитов составляет 95%. Вывод. Симвастатин - это субстрат изоэнзима CYP3A4. Основными его метаболитами, что имеющиеся в плазме, является b-гидроксикислота и 4 дополнительные метаболиты. После перорального применения радиоактивного симвастатина у человека 13% радиоактивности определялись в моче, а 60% - в кале в течение 96 часов. При внутривенном введении b-гидроксикислоты симвастатина ее период полувыведения составлял в среднем 1,9 часа. Примерно 0,3% от этой введенной дозы было выделено с мочой в виде метаболитов ингибиторов.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства:
Вабадин 10 мг овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, персикового цвета с насечкой для деления с одной стороны.
Вабадин 20 мг овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, желто-коричневого цвета.
Вабадин 40 мг овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, кирпично-красного цвета.
Срок годности. 3 года.
Не использовать после истечения срока годности.
Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка. 14 таблеток, покрытых оболочкой, в блистере, 2 блистера в картонной коробке.
Категория отпуска. По рецепту.
