- Международное название: Warfarin
- Фарм. группа: Антитромботические препараты
- ATС-код: B01AA03
- Условие продажи: по рецепту
ВАРФАРЕКС
(Warfareks)
Общая характеристика:
Международное непатентованное название: varfarine, 4-гидрокси-3- (3-оксо-1-фенил бутил) -2Н-1-бензо-пиран-2-она натриевая соль;
основные физико-химические свойства: таблетки по 1 мг - круглые плоско цилиндрические таблетки белого цвета, зфаскою;
таблетки по 3 мг - круглые плоско цилиндрические таблетки голубого цвета с более темными вкраплениями, с фаской и риской
таблетки по 5 мг - круглые плоско цилиндрические таблетки розовогокольору с более темными вкраплениями, с фаской и риской на четыре части;
1 таблетка содержит 1, 3 или 5 мг натрия варфаринату (в форме клатратов)
вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния, красители: индиго в таблетках по 3 мг и Ponceau 4R Lake в таблетках по 5 мг.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакологическая группа. Антитромботические средства. Код АТС В 01АА 03.
Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Варфарин относится к группе антикоагулянтов - производных кумарина.
Препараты этой группы тормозят образование в печени видновленнои формы витамина К, необходимого для заключительного этапа синтеза целого ряда факторов, которые участвуют в регуляции процесса свертывания крови: протромбина (II фактор), о конвертин (VII фактор), антигемофиличного глобулина В (IX фактор), факторуСтюарта-Пауэра (X фактор), а также протеинов с и S, приводит к увеличению времени для свертывания крови. Варфарин не оказывает прямого воздействия на тромбы, сформировавшиеся, но препятствует их увеличению и предупреждает развитие вториннихтромбоемболичних осложнений.
Фармакокинетика. Варфарин полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в крови достигает максимума примерно через 4:00 после приема. 99% введенного препарата связывается с белками плазмы крови. Препарат метаболизируется в печени.
Период полувыведения после однократного приема внутрь составляет 20-60годин. 92% введенного препарата выходит преимущественно с мочой в виде метаболитов и лишь минимальное количество- в неизменном виде. Незначительное количество выходит с калом. Эффект наблюдается через 8-12 часов, максимальное действие развивается в течение 2-3 дней. Продолжительность действия после однократного приема - до 5 дней.
Существенных изменений фармакокинетики варфарина у пациентов пожилого возраста не наблюдается. При нарушениях функции печени метаболизм варфарина замедляется, что приводит к усилению его влияния на торможение свертывания крови.
Показания. Для профилактики и лечения болезней, которые обусловлены образованием тромбов в сосудах (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, мерцание предсердий, инфаркт миокарда, протезирование сердечных клапанов).
Способ применения и дозы. Дозуварфарексу определяют для каждого пациента индивидуально, руководствуясь показникамиINR (International Normalized Ratio) протромбина.
Лечение обычно начинают с 10-15 мг варфарексу в день. Эту начальную дозу принимают первые 2-4 дня, постепенно подбирая ее в соответствии с индивидуальной реакцией свертывания крови пациента (INR). После достижения желаемого уровня INR (2,0- 3,0, а в отдельных случаях 3,0- 4,5) назначают поддерживающую дозу, которая обычно составляет 2-10 мг в день.
Пациентам пожилого возраста, ослабленным и больным, которые относятся к группе риска, назначают более низкие начальные дозы и с осторожностью их повышают. Терапевтические дозиварфарексу для детей не установлены.
Варфарексприймають внутрь 1 раз в день, желательно в одно и то же время.
Если пациент забывает принять дозу и вспоминает об этом в тот же день, следует принять препарат немедленно. Если прошло более 24 часов, прием варфарексу продолжают, не увеличивая дозу. О пропущенных дозы варфарексу необходимо сообщить врачу.
Продолжительность лечения - индивидуальная. Антикоагулянты принимают до тех пор, пока загрозатромбоемболии НЕ будет устранена. В начале лечения определение INR следует проводить ежедневно. Когда доза стабилизирована, в течение следующих 3-4 недель контроль осуществляют 1-2 раза в неделю, позднее- каждый 1 и 4 неделю. Более частый контроль необходим в тех случаях, когда пациенту назначают или отменяют какой-нибудь другой медикамент.
Поскольку дияварфарексу начинается сразу, при неотложных ситуациях лечение начинают из введения гепарина. Когда переходят на прием варфарексу, рекомендуется введение гепарина продолжать еще 4-5 дней. При достижении желаемого уровня INR введение гепарина следует прекратить. В этих случаях для получения адекватных показателей INR образцы крови для анализа берут через 5:00 после последней внутривенной инъекции гепарина, через 4:00 после внутривенной инфузии гепарина или через 24 часа после последней подкожной инъекции гепарина.
Побочное действие. Наиболее частыми побочными эффектами являются кровотечение и кровоизлияние в различные органы и ткани. Риск развития этих побочных явлений можно существенно снизить, строго соблюдая рекомендации врача по прийомуварфарексу.
В отдельных случаях лечение антикоагулянтами может вызвать нарушение кровообращения в конечностях или внутренних органах. О нарушении кровообращения чаще всего свидетельствуют боль и темно-красный цвет кожи пальцев ног.
Другими побочными эффектами, которые встречаются редко, есть кожные аллергические реакции (зуд, крапивница), тошнота, рвота, понос, боль в животе, нарушение деятельности печени (повышение уровня печеночных ферментов в крови, желтуха), лихорадка, слабость, изменение картины крови, алопеция.
Протипоказання.Кровотеча или угроза его развития (язвы желудочно-кишечного тракта, кровоизлияния в мозг, аневризма сосудов мозга, расслаивающая аневризма аорты, перикардит, бактериальный эндокардит, заболевания крови). Нейрохирургические операции и офтальмологический осмотр, а также травматические операции, охватывающие большие поверхности. Тяжелая гипертензия. Выраженная печеночная и / или почечная недостаточность, обтурацийнажовтяниця.
Недостаточные возможности оценки состояния свертывающей системы крови с помощью лабораторных методов. Невозможность участия пациента в лечении (старческое слабоумие, алкоголизм, психоз и др.). Аллергия на варфарекс.
Во время беременности варфарекс применять нельзя.
В период кормления грудью варфарекс применяют с осторожностью и строго соблюдая все рекомендации врача, хотя препарат проникает в грудное молоко в незначительном количестве.
Передозировка передозуванняварфарексу может свидетельствовать кровотечение из десен, кровотечение из носа, чрезмерное кровотечение при месячных, значительная или длительное кровотечение при мелких поверхностных повреждениях, кровоизлияния в кожу, наличие крови в моче или кале, а также другие признаки кровотечения.
В таких случаях следует прекратить применение варфарексу. Рекомендуется принимать витамин К1 (фитоменадион).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Тормозящее действие варфарина на процесс свертывания крови может усиливаться при одновременном применении с гепарином, стрептокиназой, урокиназой, амиодароном, хинидином, диазоксидом, метил допой, этакриновая кислота, клофибрат, цефмандолом, цефоперазоном, эритромицин, хлоранфениколом, налединовоюкислотою, метранидозалом, сульфаниламидами, итраконазолом, флуконазолом, кетоконазолом, миконазол, ацетилсалициловой кислотой, парацетамолом, (при длительном применении высоких доз), пропоксифеном, аллопуринол, сулфинпиразоном, нестероидными противовоспалительными средствами, средствами для наркоза, хлоралгидратом, метилфенидат, вальпроатом, ингибиторами МАО, тамоксифеном, препаратами гормонов щитовидной железы , андроген ними и анаболическими средствами, даназолом, глюкагоном, циметидином, сахароснижающими средствами для перорального применения, параамино салициловой кислотой, хинином, дисульфирама, противогриппозной вакциной, витаминами А и Е.
Некоторые лекарственные средства, тормозящие агрегацию тромбоцитов (кислота ацетил салициловая, другие нестероидные противовоспалительные средства, пиперациллин, тикарциллин, дипиридамол), при совместном применении с варфарином повышают риск кровотечения, несмотря на то, что результаты анализов могут свидетельствовать о нормальном уровне протромбина в крови .
Протизгортальнудию варфарина могут снизить антациды, нафцилин, рифампицин, гризеофульвин, диуретики, барбитураты, карбамазепин, гексамидин, глутетимид, аминоглутетимид, эстрогены, высокие дозы витамина С, а также курение.
Варфаринвзаемодие с витамином К. Высокое содержание витамина К в продуктах питания (шпинат, брокколи, салат и другие лиственные овощи) может снизить действие препарата.
Алкоголь и некоторые лекарственные средства (холестирамин, фенитоин, дизопирамид, циклофосфамид, кортикотропин, глюкокортикоиды, противозачаточные средства, которые принимаются внутрь) могут как усилить, так и ослабить действие варфарина.
Поскольку эффект варфарина может изменяться под влиянием значительного количества лекарственных средств, при каждом изменении лекарственной терапии необходим дополнительный лабораторный контроль состояния свертывающей системы крови пациента.
Особенности применения. Применение антикоагулянтов повышает риск кровотечения. Варфарекс следует с осторожностью назначать при проведении лечебных и диагностических процедур и лечении заболеваний и травм, при которых риск кровотечения повышен, а также при лечении пациентов пожилого возраста и ослабленных пациентов тяжелое диабет, печеночной или почечной недостаточностью. Не рекомендуется одновременное применение варфарексу с урокиназой и стрептокиназой.
Чтобы следить за состоянием системы свертывания крови, в период лечения следует регулярно определять INR протромбина. У пациентов, принимающих антикоагулянты, необходимо определять INR перед всеми процедурами, связанными с риском кровотечения. Необходимо также регулярный анализ мочи, чтобы выявить возможную гематурия.
Следует иметь в виду, что ответная реакция организма на прием антикоагулянтов может изменяться под воздействием многих эндогенных и экзогенных факторов (диета, жилищные условия, состояние здоровья, использование других лекарственных средств).
Эффект препарата может усиливаться при гематологических и онкологических заболеваниях, коллагенозах, хронической сердечной недостаточности, гипертиреозе, гипертермии, нарушениях функции печени, поносе, дефиците витамина К. противосвертывающей действие может быть снижена у пациентов с гипотиреозом, гиперлипидемией, отеком, невротическим синдромом. В этих случаях необходимы более частые лабораторные исследования и коррекция дозы.
Эффективность и безопасность применения препарата у детей в условиях клинических исследований доказана.
Пациентам, которые не переносят лактозы, следует иметь в виду, что одна таблетка варфарексу содержит 106-112 мг лактозы.
Условия и сроки хранения. Хранить темном, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 ° С Соблюдать указанного на упаковке срока годности.
Срок хранения - 2 года.
