- Международное название: Metoprolol
- Фарм. группа: Блокаторы бета-адренорецепторов
- ATС-код: C07AB02
- Условие продажи: по рецепту
ВАЗОКАРДИН
(VASOCARDIN)
Общая характеристика:
Международное название: метопролол, (ди (RS) -3 [4- (2-метоксиэтил) фенокси] -
- [1 (изопропил амино) пропан-2-ол] татрат;
основные физико-химические свойства: таблетки белого с кремовым оттенком цвета, плоской поверхностью и риской. На поверхности таблеток допускается мраморность
1 таблетка содержит 0,05 г или 0,1 г метопролола тартрата;
вспомогательные вещества: ВАЗОКАРДИНА 50 мг: лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид м этилированный, повидон, кремния диоксид, кальция стеарат, натриюкарбоксиметилопектин; ВАЗОКАРДИНА 100 мг: лактоза, аэросил, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натриюкарбоксиметилопектин, кальция стеарат.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакологическая группа. Кардиоселективные бета-блокаторы. Код АТС С 07АВ 02.
Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Метопролол является бета 1-селективным блокатором адренорецепторов без внутренней активности. Специфическим путем блокирует действие катехоламинов на уровне адренергических бета-1 рецепторов. Он стабилизирует мембраны таким образом, что ослабляет их электрическую возбудимость. Замедляет скорость потенциала действия без влияния на деполяризацию и потенциал покоя. Кардиоселективность метопролола -относительная и уменьшается за увеличение дозы свыше 200 мг. При дозах более 200 мгблокуе также бета-2 рецепторы. Уменьшает потребность миокарда в кислороде при нагрузке, оказывает положительное действие при длительном лечении стенокардии (уменьшение частоты болевых приступов). Снижает систолическое давление крови, особенно после напряжения, и предотвращает развитие рефлекторной ортостатической тахикардии. Снижение диастолического давления крови наступает через несколько недель регулярного применения. Метопролол снижает плазматическую активность ренина.
Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Системная биодоступность одной дозы составляет примерно 50% (при повторном приеме - 70%), что обусловлено интенсивным метаболизмом метопролола в печени до билогичнонеактивних метаболитов. Максимальная концентрация в плазме крови через 1-2 часа после приема внутрь.
Период на полжизни в плазме - 3-4 часа и не изменяется во время лечения. Более 95% метопролола выводится почками, в том числе 3% - в неизмененном виде. Метопролол может проникать через плаценту и попадать в молоко матери. Не удаляется при гемодиализе.
Показания. Препарат назначают при таких показаниях:
умеренная или средней тяжести артериальная гипертензия;
при стенокардии;
после перенесенного инфаркта миокарда;
при некоторых типах желудочковых и наджелудочковых аритмий (суправентрикулярная тахикардия, фибрилляция предсердий, вентрикулярные ранние экстрасистолы)
при тиреотоксикозе;
для профилактики мигрени.
Способ применения и дозы. Дозировка для дорослих.Дозування препарата индивидуальна и определяется врачом. Лечение гипертензии начинают с дозы 100 мг в день, которую делят на два приема. Во время лечения доза может повышаться на 100 мг в день, до достижения желаемого эффекта. Большинство больных положительно реагирует уже после приема 100-200 мг. При необходимости дозу можно увеличить до 400 мг в день, распределив ее на два приема. Но повышение дозы до максимальной 400 мг в день приводит к втратикардиоселективности.
При лечении сердечных аритмий начинают с дозы 50 мг в сутки. В большинстве случаев нет необходимости превышать суточную дозу 200 мг.
Для профилактики стенокардии препарат назначают в дозе 50-100 мг, два раза в сутки.
При назначении препарата лицам пожилого возраста следует учитывать возможность брадикардии или резкого снижения АД.
При вторичной профилактике инфаркта миокарда обычно назначают дозу 50-100 мг дважды в сутки.
При суправенрикулярний тахикардии и тиреотоксикозе обычная доза - 50 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать до максимальной.
Для профилактики мигрени назначают 100-200 мг в сутки.
Дозировка для детей. При ювенильной гипертензии (повышенная активность симпатической нервной системы и активности ренина в плазме) лечение начинают с дозы 50 мг в сутки (для детей до 12 лет - с 25 мг). При недостаточной эффективности метопролол применяют одновременно с диуретиками.
Детям до 12 лет не рекомендуется превышать суточную дозу 200 мг.
Высшая суточная доза для взрослых - 400 мг.
Максимальная суточная доза для детей до 12 лет - 200 мг.
Побочное действие. Могут возникнуть такие побочные явления:
нарушения со стороны нервной системы: утомляемость, головокружение, парестезии, менее выражены - тремор, бессонница, кошмарные сновидения;
со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, синдром Рейно иортостазии, менее выражены: учащенное сердцебиение, отеки и ухудшение сердечной декомпенсации, в редких случаях - хромота и аритмия;
редко возможны расстройства деятельности желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, сухость во рту, поносы, диспепсия
аллергические реакции кожи встречаются крайне редко. Чаще всего в виде экземы типа крапивницы, сыпи типа псориаза. В редких случаях -алопеция, чрезмерная потливость;
со стороны дыхательной системы: одышка при напряжении, бронхоспазм (крайне редко)
в других побочных реакций относятся: нарушение половой функции у мужчин (встречается крайне редко), тинит, нарушение аккомодации, незначительное повышение триглицеридов и холестерина, маскировка симптомов гипогликемии.
Противопоказания. ВАЗОКАРДИНА нельзя назначать:
при повышенной чувствительности к действующему веществу;
при одновременном лечении верапамилом (особенно при внутривенном введении) - для предотвращения риска асистолии;
при атриовентрикулярной блокаде II и III степени;
при синдроме sick sinus;
при сердечной недостаточности, резистентной к дигиталиса;
при выраженной брадикардии (ЧСС ≤ 50 в мин.)
при тяжелых нарушениях периферического кровообращения с болью или трофическими изменениями;
при гипотензии.
Передозировки. Оказывается кардиодепрессивное действием метопролола (брадикардия, блокада от I до III степени, снижение АД, периферийный цианоз, олигоурия), в исключительных случаях могут возникнуть тяжелая одышка, бронхоспазм, судороги.
При передозировке следует немедленно вызвать рвоту, промыть желудок; при брадикардии ввести в вену 1-2 мг атропина сульфата; при необходимости внутривенно медленно - дофамин.
Особенности применения. При увеличении суточной дозы свыше 200 мг втрачаетьсякардиоселективнисть препарата.
Лечение метопрололом отменяют постепенно, уменьшая дозу в течение одной или двух недель, для предупреждения резкого ухудшения основного заболевания (так называемого феномена «рикошета»).
Перед операцией следует известить анестезиолога о ликуванняметопрололом с целью выбора обезболит ния, что производить минимально негативнуинотропну действие.
При феохромоцитоме назначают лечение после предыдущего применения альфа-блокаторов.
При тяжелых заболеваниях печени дозу подбирают индивидуально, в зависимости от степени метаболических нарушений.
С осторожностью, под наблюдением применяют:
при хронических обструктивных заболеваниях, когда метопролол (в дозахвище 200 мг) может дополнительно повышать сопротивление дыхательных путей при усилении одышки или бронхоспазме вводят бета 2 стимуляторе лечения метопрололом прекращают. В таких случаях назначают небольшие дозы (не более 200 мг) метопролола;
при инсулинозависимого диабета подбирают оптимальный режимпротидиабетичного медикаментозного лечения и предупреждают больного о маскировке симптомов гипогликемии, выражающиеся только усилением потоотделения.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Одновременное применение ВАЗОКАРДИНА с другими антигипертензивнимизасобамы может вызвать резкое снижение давления крови (такая возможность особенно касается празозина) комбинированное применение с антиаритмические средствами или анестетиками ухудшает сократительную способность и проводимость возбуждения в миокарде;
противопоказано одновременное назначение с верапамилом (риск асистолии)
рифампицин, барбитураты и лекарства, которые вызывают индукцию ферментов, снижают концентрацию метопролола;
одновременное употребление алкоголя с ВАЗОКАРДИНА сопровождается повышением концентрации алкоголя в крови и удлинением его действия;
циметидин усиливает действие метопролола;
нестероидные противовоспалительные средства снижают гипотензивное диюметопрололу.
Взаемодияметопрололу с другими лекарственными препаратами и продуктами питания неизвестна.
Условия хранения. Хранить в сухом, темном, недоступном для детей месте, при температуре 15-25 ° С. Срок годности - 3 года.
