- Международное название: Doxycycline
- Фарм. группа: Тетрациклины.
- ATС-код: J01AA02
- Условие продажи: по рецепту
ВИБРАМИЦИН Д
(VИBRАMУСИN D)
Общая характеристика:
Международное название: dохусусlиnе; (4S, 4аR, 5S, 5аR, 6R, 12аS) -4 (диметил амино) -3,5,10,12,12а-пентагидроксы-6-метил-1,11-диоксо-1,4,4а, 5 , 5а, 6,11,12 - октагидротетрацин-2-карбоксамид моногидрат
основные физико-химические свойства: светло-желтые круглые таблетки с линией разлома на одной стороне и надписью "VN" - на другой.
1 таблетка содержит 100 мг доксициклина в виде доксициклина моногидрата;
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.
Форма выпуска. Таблетки диспергированные.
Фармакологическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Тетрациклин. Код АТС J01А А 02.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Доксициклин бактериостатическое действие, его антимикробный эффект реализуется путем угнетения синтеза белков микроорганизмами. Препарат эффективен в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий и других микроорганизмов:
Rисkеttsиае, в том числе Rисkеttsиа tsutsugаmushи.
Mусорlаsmа рnеumоnиае.
Сhlаmуdиа рsиttаси.
Сhlаmуdиа trасhоmаtиs.
Nеиssеrиа gоnоrrhоеае.
Саlуmmаtоbасtеrиum grаnulоmаtиs.
Bоrrеlиа burgdоrfеrи, Bоrrеlиа rесurrеntиs, Bоrrеlиа duttоnии.
Urеарlаsmа urеаlуtисum (T-Mусорlаsmа).
Грамотрицательные микроорганизмы семьи Асиnеtоbасtеr, семьи Bасtеrоиdеs, семьи Fusоbасtеrиum, Саmруlоbасtеr fetus.
Микроорганизмы семьи Bruсеllа.
? еrsиnиа реstиs.
Frаnсиsеllа tulаrеnsиs.
Bаrtоnеllа bасиllиfоrmиs.
Сlоstrиdиum sресиеs.
Трепоnеmа раllиdum и Трепоnеmа реrtеnuе.
Lиstеrиа mоnосуtоgеnеs.
Lерtоtrисhиа buссаlиs (прежнее название - Fusоbасtеrиum fusиfоrm).
Рlаsmоdиum fаlсираrum.
Lерtоsриrа.
Vиbrио сhоlеrае.
Энтеротоксигенные Еsсhеrисhиа соlи.
Поскольку многие штаммы некоторых групп микроорганизмов проявляли устойчивость к тетрациклинам, рекомендуется культуральное исследование чувствительности. Вибрамицин® Д предназначен для лечения инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату грамотрицательных микроорганизмов: семьи Shиgеllа; Еsсhеrисhиа соlи; Еntеrоbасtеr аеrоgеnеs; Mоrахеllа саtаrrhаlиs; а также Nеиssеrиа gоnоrrhоеае ;, вызванных Hаеmорhиlus иnfluеnzае (инфекции респираторного тракта) Klеbsиеllа (инфекции респираторного тракта и мочевыводящих путей).
Вибрамицин® Д предназначен для лечения инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату грамм положительными микроорганизмами: микроорганизмы семьи Strерtососсus (было выявлено некоторый процент штаммов Strерtососсus руоgеnеs и Strерtососсus fаесаlиs, устойчивых к тетрациклинам; тетрациклин не должны применяться для лечения стрептококковых инфекционных заболеваний, если микро организм не чувствителен к препарату), Bасиllus аnthrасиs.
Вибрамицин® Д применяют для лечения инфекций верхних дыхательных путей, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А и Strерtососсus рnеumоnиае, инфекций верхних и нижних дыхательных путей, а также кожи и подкожной клетчатки, вызванных Stарhуlососсus аurеus.
Тетрациклины не является препаратами выбора для лечения стафилококковых инфекционных заболеваний.
Фармакокинетика. Доксициклин фактически полностью всасывается после приема внутрь. Прием пищи или молока не влияет существенно на всасывание доксициклина в отличие от некоторых других тетрациклинов.
После приема 200 мг максимальная концентрация доксициклина в сыворотке здоровых взрослых добровольцев составляла в среднем 2,6 мкг / мл через 2:00 и снижалась до 1,45 мкг / мл через 24 часа.
У людей с нормальной функцией почек (клиренс креатинина около 75 мл / мин) в течение 72 часов выводилось примерно 40% дозы доксициклина. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл / мин) степень вывода может снизиться до 1-5% / 72 часов. Период полувыведения доксициклина из сыворотки существенно не отличался (18-22 часа) у людей с нормальной функцией почек и при тяжелой почечной недостаточности.
Некоторые исследования на животных для оценки канцерогенного потенциала доксициклина не проводились. Однако есть доказательства канцерогенной активности на крысах в исследованиях с применением антибиотиков, окситетрациклина (надпочечники и опухоли гипофиза) и миноциклин (опухоли щитовидной железы).
Аналогично, хотя исследования мутагенности доксициклина не проводились, были получены положительные результаты иn vиtrо при анализе клеток молочной железы для данной группы антибиотиков (тетрациклин, окситетрациклин).
Применение доксициклина перорально в пределах 250 мг / кг / день не имело очевидного влияния на фертильность самок-крыс. Эффективность препарата на фертильность самцов-крыс не изучали.
Показания. Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
американский клещевой риккетсиоз, сыпной тиф и группа ссыпных тифов, Q-лихорадка, везикулезные риккетсиоз и клещевая лихорадка; эпидемический обратный тиф клещевой обратный тиф
инфекции респираторного тракта
орнитоз;
лимфогранулемой венерическая; неосложненные уретральные, ендоцерви радикальные или ректальные хламидийные инфекции у взрослых, острый орхоэпидидимит; неосложненная гонорея
НЕ гонококковый уретрит (НГУ)
венерическая гранулема (донованоз)
трахома (хотя инфекционный фактор не всегда устраняется, что было определено с помощью иммунофлюоресценции)
конъюнктивит с включениями (пара трахома)
ранняя (стадия 1 и 2) болезни Лайма;
бруцеллез (в комбинации со стрептомицином)
чума;
туляремия;
сибирская язва, включая сибирскую язву, что передается воздушным путем (после воздействия данного возбудителя): уменьшает заболеваемость или прогрессирования заболевания после контакта с аерозольованим возбудителем Bасиllus аnthrасиs;
бартонельоз.
Когда пенициллин противопоказан, Вибрамицин® Д является альтернативным препаратом для лечения актиномикоза, вызванного разновидностью Асtиnоmусеs; сифилиса; невенерического сифилиса; листериоза; инфекции Винсента (острого некротического язвенного гингивита).
дополнительное лечение
При остром кишечном амебиазе, тяжелых угрях (асnе vulgаrиs) Вибрамицин® Д применяют как дополнительное лечение.
Лечение и профилактика малярии, вызванной хлорохининстийким Р. fаlсираrum; лептоспироза; холеры.
Профилактика сыпного тифа Куста; диареи путешественника.
Способ применения и дозы. Превышение рекомендуемой дозы может привести к увеличению частоты побочных эффектов.
Терапия должна быть продолжена в течение 24-48 часов после того, как симптомы лихорадки исчезли.
При стрептококковых инфекционных заболеваниях терапия должна быть продолжена в течение 10 дней, чтобы предупредить развитие ревматической лихорадки или гломерулонефрита.
Обычная доза Вибрамицину® Д для взрослых составляет 200 мг в первый день лечения (однократно или по 100 мг каждые 12:00) и 100 мг / сут в последующие дни (однократно или 50 мг каждые 12:00).
При лечении более серьезных инфекционных заболеваний (особенно хронических инфекционных заболеваний мочевого тракта) необходимо принимать 200 мг ежедневно в течение всего периода лечения.
Для детей старше 8 лет с массой тела до 45 кг рекомендуемая доза составляет 4,4 мг / кг массы тела (применяется одноразовая доза или разделена на две дозы в первый день лечения), в последующие дни доза составляет 2,2 мг / кг веса тела (применяется как одноразовая доза или разделена на два приема).
Для более серьезных инфекционных заболеваний может быть назначено до 4,4 мг / кг.
Детям с массой тела более 45 кг назначается обычная доза для взрослых.
При клещевой лихорадки, поворотном эпидемическом тифе и сыпном эпидемическом тифе может быть применена одноразовая пероральная доза 100 или 200 мг в зависимости от тяжести заболевания. С целью уменьшения риска персистенции или рецидива лихорадки, передаваемой клещами, Вибрамицин® Д в дальнейшем применяют в дозе 100 мг каждые 12:00 в течение 7 дней.
При ранней болезни Лайма (стадия 1 и 2) - 100 мг дважды в сутки в течение 14 - 60 дней, несмотря на клинические симптомы и клинический эффект.
Неосложненная уретральная, ендоцерви уникальна или ректальное инфекция у взрослых, вызванная Сhlаmуdиа trасhоmаtиs - 100 мг внутрь дважды в день в течение 7 дней.
Острый орхоэпидидимит, вызванный С. trасhоmаtиs или N. Gоnоrrhоеае, - цефтриаксон 250 мг внутримышечно или другой соответствующий цефалоспорин единовременно плюс доксициклин 100 мг внутрь дважды в день в течение 10 дней.
НЕ гонококковый уретрит (NGU), вызванный Сhlаmуdиа trасhоmаtиs или Urеарlаsmа urеаlуtисum - 100 мг внутрь дважды в день не менее 7 дней.
Лимфогранулемой венерическая, вызванная Сhlаmуdиа trасhоmаtиs, - Вибрамицин® Д 100 мг перорально дважды в день не менее 21-го дня.
Неосложненные гонококковая инфекции (шейки матки, прямой кишки или уретры), когда гонококки являются высокочувствительными к препарату, - Вибрамицин® Д 100 мг внутрь дважды в день в течение 7 дней, плюс сопутствующее лечение с помощью цефалоспорина или хинолонов (например, рекомендуется лечение цефиксимом 400 мг перорально однократно или цефтриаксоном 125 мг однократно, или ципрофлоксацин 500 мг внутрь однократно, или офлоксацин 400 мг внутрь однократно).
Неосложненные гонококковая инфекции глотки, когда гонококк является высокочувствительным, - рекомендуется 100 мг Вибрамицину® Д внутренне дважды в день в течение 7 дней и сопутствующее лечение соответствующим цефалоспорином или хинолоном (например, цефтриаксон 125 мг в / м однократно, или ципрофлоксацин 500 мг внутрь однократно, или офлоксацин 400 мг внутрь однократно).
Первичный и вторичный сифилис - небеременных пациентки с аллергией на пенициллин, страдающих первичный или вторичный сифилис, могут лечиться с режимом, альтернативным пенициллинотерапии: Вибрамицин® Д 100 мг внутрь дважды в день в течение 2 недель.
Латентный и третичный сифилис - небеременных пациентки с аллергией на пенициллин, страдающих третичный или вторичный сифилис, могут лечиться с режимом альтернативным пенициллинотерапии: Вибрамицин® Д 100 мг внутрь дважды в день в течение 2 недель, если известно, что продолжительность инфекции составляет менее года. Иначе Вибрамицин® Д должен применяться в течение 4 недель.
Острое воспалительное заболевание органов малого таза:
в стационаре: Вибрамицин® Д 100 мг каждые 12:00 в сочетании с Цефокситин 2 г в / в каждые 6:00 или цефотетан 2 г внутривенно каждые 12:00 не менее 4 дней и еще 24-48 часов после улучшения состояния больного. После этого продолжить применение Вибрамицину® Д 100 мг внутрь дважды в сутки до окончания полного 14-дневного курса лечения;
амбулаторно: Вибрамицин® Д 100 мг внутрь дважды в день в течение 14 дней в сочетании с цефтриаксоном 250 мг однократно, или Цефокситин 2 г внутримышечно с добавлением пробенецида 1 г внутрь однократно, или с другим парентеральным цефалоспорином третьего поколения (цефтизоксим, цефотаксим).
Угревая сыпь - 50-100 мг / сут в течение 12 недель.
Для лечения малярии, резистентной к хлорохину - 200 мг / сут в течение не менее 7 дней. Учитывая потенциальную тяжесть инфекции, в сочетании с Вибрамицином® Д всегда следует применять быстродействующий шизонтоцидний препарат типа хинин.
Для профилактики малярии - 100 мг / сут для взрослых; для детей старше 8 лет применяют 2 мг / кг однократно. Профилактику можно начинать за 1-2 дня до поездки в регион, где случаи малярии. Вибрамицин® Д следует продолжать принимать ежедневно в течение всего путешествия и на протяжении 4 недель после возвращения из такого региона.
Для лечения и селективной профилактики холеры - 300 мг Вибрамицину® Д однократно.
Для профилактики японской речной лихорадки - 200 мг однократно внутрь.
Для предупреждения сыпного тифа Куста - 200 мг однократно внутрь.
Для предупреждения диареи путешественника у взрослых - 200 мг в течение первых суток поездки (однократно или по 100 мг каждые 12:00), а затем по 100 мг / сут в течение всего времени пребывания в регионе. Данных о профилактического применения антибиотика дольше 21 дня нет.
Для предупреждения лептоспироза - 200 мг внутрь каждую неделю в течение всего времени пребывания в регионе и 200 мг после окончания поездки. Данных о профилактического применения антибиотика дольше 21 дня нет.
Для лечения лептоспироза - 100 мг внутрь дважды в день в течение 7 дней.
Сибирская язва, передающаяся по воздуху (после контакта с возбудителем)
Взрослые - 100 мг доксициклина внутрь дважды в день в течение 60 дней.
Дети - если вес тела меньше 45 кг, то назначают 2,2 мг / кг массы тела внутрь дважды в день в течение 60 дней. Детям с массой тела 45 кг и более назначают дозу для взрослых.
применение
Доксициклин - диспергированные таблетки в форме доксициклина моногидрата - принимать запивая достаточным количеством жидкости или выпивать после растворения примерно в 50 мл воды.
Употребление адекватного количества жидкости при применении препаратов тетрациклинового ряда рекомендуется, чтобы уменьшить риск раздражения желудка и образования язвы.
Если возникает раздражение желудка, доксициклин рекомендуется принимать с пищей или молоком.
Исследование показывает, что всасывание доксициклина практически не зависит от одновременного приема пищи или молока.
Побочное действие. У больных, получавших тетрациклин, включая доксициклин, наблюдались следующие побочные эффекты.
Нарушение крови и лимфатической системы: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения и эозинофилия.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая анафилактический шок, анафилактический шок, анафилактоидные реакции, анафилактоидные пурпура, гипотензия, перикардит, ангионевротический отек, обострение системной красной волчанки, одышка, сывороточная болезнь, периферические отеки, тахикардия и крапивница.
Нарушения эндокринной системы: при применении тетрациклинов в течение длительного времени наблюдалось коричнево-черное микроскопическое окраски ткани щитовидной железы. Никакой патологии щитовидной железы не было обнаружено.
Метаболизм и нарушения обмена веществ: анорексия.
Расстройства нервной системы: головная боль, набухание родничка у новорожденных и доброкачественная внутрь черепная гипертензия у взрослых.
Расстройства слуха и вестибулярного аппарата: шум в ушах.
Нарушения сердечно-сосудистой системы: приливы.
Расстройства пищеварительного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, глоссит, дисфагия, диспепсия, энтероколит, псевдомембранозный колит, С. dиffисиlе диарея, воспалительные повреждения аногенитальной области (вследствие кандидоза). Сообщалось о возникновении эзофагита и образования язвы у пациентов, принимавших капсулы и таблетки доксициклина.
Расстройства пищеварительной системы: нарушение функции печени, гепатит. Поступали сообщения о единичных случаях гепатотоксичности.
Кожа: макулопапулезные и эритематозные высыпания, реакции фото чувствительности кожи, фото- онихолизис, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Костно-мышечный аппарат: артралгия и миалгия.
Нарушение функции почек и мочевых путей: повышение уровня остаточного азота мочевины.Противопоказания. Препарат противопоказан больным с повышенной чувствительностью к доксициклина, любой вспомогательного вещества препарата или к любому тетрациклина.
Передозировки. В случае передозировки препарат отменяют и проводят симптоматическое и поддерживающее лечение. Диализ не влияет на период полувыведения препарата из сыворотки и, следовательно, неэффективен при передозировке.
Особенности применения.
Применение у детей
Было отмечено снижение скорости роста малой берцовой кости у недоношенных детей, получавших тетрациклин внутрь в дозе 25 мг / кг каждые 6:00. Эта реакция была обратимой и исчезала после отмены препарата.
Применение препаратов группы тетрациклинов при развитии зубов (вторая половина беременности, в период новорожденности и детства до 8 лет) может привести к необратимому изменению цвета зубов (желто-серо-коричневые). Эта побочная реакция чаще встречается при длительном лечении, но ее наблюдали и после повторных коротких курсов. Было также описаны случаи гипоплазии эмали зубов. Поэтому доксициклин не следует назначать этой группе пациентов, за исключением случаев, когда другие препараты недоступны, неэффективны или противопоказаны. Однако доксициклин может применяться при лечении этих групп пациентов в случае сибирской язвы, включая сибирскую язву, что передается воздушным путем (после воздействия данного возбудителя).
общие предостережения
Выпячивание родничка у новорожденных и доброкачественной артериальной гипертензии у взрослых отмечалось у лиц, получавших полные терапевтические дозы. Эти признаки быстро исчезали после отмены препарата.
Сообщалось о возникновении от умеренного до рокового псевдомембранозного колита при лечении антибактериальными средствами, включая доксициклин. Важно дифференцировать этот диагноз у пациентов, у которых наблюдается диарея при применении антибактериального средства.
Применение антибиотиков может иногда вызывать рост нечувствительных патогенных микроорганизмов, включая грибы. Необходимо постоянное наблюдение за пациентами. Если возникает резистентный микро организм, антибиотик надо отменить и назначить соответствующую терапию.
Сообщалось о случаях эзофагита и образования язвы у пациентов, принимавших капсулы и таблетки препаратов тетрациклинового ряда, включая доксициклин.
Антианаболична действие тетрациклинов может быть причиной повышения уровня остаточного азота мочевины. По данным проведенных исследований, этот эффект не наблюдался при применении доксициклина у больных с нарушениями функции почек.
Нарушение функции печени наблюдались редко - как при пероральном, так и при парентеральном применении тетрациклинов, включая доксициклин.
Фото чувствительность, которая проявляется в виде повышенной реакции на солнечное облучение, наблюдалась у некоторых людей, которые принимали тетрациклин, включая доксициклин.
При инфекциях, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, лечение следует проводить не менее 10 дней.
Беременность и лактация
Действие доксициклина у беременных женщин не изучалась. Во время беременности доксициклин следует применять только тогда, когда потенциальная польза превышает риск.
Доксициклин образует стабильный кальциевый комплекс в ростков зоне костей. Было отмечено снижение скорости роста малой берцовой кости у недоношенных детей, получавших тетрациклин внутрь в дозе 25 мг / кг каждые 6:00. Эта реакция была обратимой и исчезала после отмены препарата.
Доксициклин не следует назначать в период лактации, поскольку тетрациклины проникают в грудное молоко.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с техникой
Влияние доксициклина на способность управлять автомобилем или пользоваться техникой не изучалось. Нет никаких признаков, что доксициклин может повлиять на такую ??способность.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Были сообщения о продлении протромбинового нового времени у пациентов, принимавших варфарин и доксициклин. Поскольку тетрациклины могут снижать активность протромбина плазмы, больным, получающим антикоагулянт на терапию, может потребоваться снижение дозы антикоагулянтов. Бактериостатические препараты могут влиять на бактерицидное действие пенициллина, поэтому рекомендуется избегать одновременного применения доксициклина с пенициллином. Bсмоктування тетрациклинов нарушают антациды и другие препараты, содержащие алюминий, кальций или магний, и препараты, содержащие железо и соли висмута. Алкоголь, барбитураты, карбамазепин и фенитоин снижают период полувыведения доксициклина.
Одновременное применение тетрациклина и метоксифлурана иногда сопровождалось токсическим действием на почки с летальным исходом.
Одновременное применение тетрациклинов может снижать эффективность оральных контрацептивов.
лабораторные показатели
Взаимодействие с лабораторными реактивами - ложное повышение уровня катехоламинов мочи может отмечаться вследствие интерференции с флюоресцентным тестом.
Условия хранения. Хранить при температуре +150 - + 250С в недоступном для детей месте.
Срок годности - 4 года.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. По 10 таблеток в блистер ней упаковке; по 1 блистера в картонной коробке.
