preventavir
Разместить аптеку

Винпоцетин инструкция и описание

  • Международное название: Vinpocetin
  • Фарм. группа: Психостимуляторы, средства для применения при синдроме...
  • ATС-код: N06BX18
  • Условие продажи: по рецепту

ВИНПОЦЕТИН
(VINPOCETINE)
действующее вещество: винпоцетин;
1 таблетка содержит винпоцетина 5 мг (0,005 г)
вспомогательные вещества: лактоза; крахмал картофельный; магния стеарат тальк.
Лекарственная форма. Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета.
Фармакологическая группа. Психостимулирующих и ноотропные средства. Винпоцетин.
Код АТХ N06B X18.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Винпоцетин представляет собой соединение с комплексным механизмом действия, оказывает благоприятный эффект на метаболизм в головном мозге и улучшает его кровоснабжение, а также улучшает реологические свойства крови.
Винпоцетин проявляет нейропротективные эффекты: препарат ослабляет вредное действие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами. Препарат ингибирует потенциал-зависимые Na + - и Ca2 + -каналы, а также рецепторы NMDA и AMPA. Препарат усиливает нейропротективный эффект аденозина.
Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм: препарат увеличивает захват глюкозы и O2 и потребления этих веществ тканью головного мозга. Повышает устойчивость мозга к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы - исключительного источника энергии для головного мозга - через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; избирательно ингибирует Ca2 + -кальмодулин-зависимый фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ) повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге. Препарат повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ / АМФ; усиливает обмен норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; обладает антиоксидантной активностью; в результате действия всех вышеперечисленных эффектов винпоцетин оказывает церебропротективну действие.
Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: препарат ингибирует агрегацию тромбоцитов, уменьшает патологически повышенную вязкость крови, повышает деформируемость эритроцитов и ингибирует захват аденозина, улучшает транспорт O2 в тканях путем снижения аффинитетом O2 к эритроцитам.
Винпоцетин селективно увеличивает кровоток в головном мозге: препарат увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сосудистое сопротивление в головном мозге, не влияя на параметры системной циркуляции (артериальное давление, сердечный выброс, частоту пульса, ОПСС) препарат не вызывает «эффекта обкрадывания». Более того, на фоне препарата улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией ( «обратный эффект обкрадывания»).
Фармакокинетика.
Всасывания: винпоцетин быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1:00 после перорального применения. Основным местом всасывания винпоцетина является проксимальные отделы желудочно-кишечного тракта. Соединение не подвергается метаболизму в момент прохождения через кишечную стенку.
Распределение в исследованиях с пероральным введением препарата у крыс радиоактивно меченый винпоцетин в наибольшей концентрации оказывался в печени и в желудочно-кишечном тракте. Максимальные концентрации в тканях можно было обнаружить через 2-4 часа после приема препарата. Концентрация радиоактивности в головном мозге не превышала концентрацию в крови.
У человека: связывание с белками крови составляет 66%. Биодоступность винпоцетина при пероральном приеме составляет 7%. Объем распределения составляет 246,7 ± 88,5 л, что означает выраженное связывание вещества в тканях. Значение клиренса винпоцетина (66,7 л / ч) в плазме крови превышает его значение в печени (50 л / ч), что указывает на вне ее метаболизм соединения.
Вывод: при многократном пероральном применении препарата в дозе 5 мг и 10 мг винпоцетин демонстрирует линейную кинетику; равновесные концентрации в плазме крови составляют 1,2 ± 0,27 нг / мл и 2,1 ± 0,33 нг / мл соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83 ± 1,29 часа. В исследованиях, проведенных с использованием радиоактивно-меченого соединения, было обнаружено, что основной путь выведения осуществляется через почки и кишечник в соотношении 60:40. Большое количество радиоактивной метки у крыс и собак проявлялась в желчи, но существенной печеночной циркуляции не отмечалось. Аповинкаминовая кислота выделяется через почки путем простой клубочковой фильтрации, период полувыведения этого вещества изменяется в зависимости от дозы и способа применения винпоцетина.
Метаболизм основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), которая у людей образуется в 25-30%. После перорального применения площадь под кривой ( «концентрация в плазме-время») АВК в два раза превышает таковую после введения препарата, указывает на образование АВК в процессе пресистемного метаболизма винпоцетина. Другими выявленными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат и их конъюгаты с глюкуронидами и / или сульфатами. У каждого из изученных видов количество винпоцетина, которая выделялась в неизмененном виде, составляла лишь несколько процентов от принятой дозы препарата.
Важной и значимой свойством винпоцетина является отсутствие необходимости специального подбора дозы препарата у пациентов с заболеваниями печени или почек, учитывая метаболизм препарата и отсутствие кумуляции (накопления).
Изменение фармакокинетических свойств в особых обстоятельствах (например, в определенном возрасте, при наличии сопутствующих заболеваний). Поскольку винпоцетин показан для терапии преимущественно у пациентов пожилого возраста, у которых наблюдается изменения кинетики лекарственных препаратов - снижение всасывания, другое распределение и метаболизм, снижение вывода - необходимо было провести исследования по оценке кинетики препарата именно в этой возрастной группе, особенно при длительном применении. Результаты таких исследований показали, что кинетика винпоцетина у людей пожилого возраста существенно не отличается от кинетики винпоцетина у молодых людей, и, кроме этого, отсутствует кумуляция. При нарушении функции печени или почек можно применять обычные дозы препарата, поскольку винпоцетин не накапливается в организме таких пациентов, позволяет длительное время принимать препарат.
Клинические характеристики.
Показания.
Неврология. Для лечения различных форм цереброваскулярной патологии: состояния после перенесенного нарушения мозгового кровообращения (инсульта), вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, церебрального атеросклероза, посттравматической и гипертонической энцефалопатии. Способствует уменьшению психической и неврологической симптоматики при цереброваскулярной патологии.
Офтальмология. Для лечения хронической сосудистой патологии хориоидеи (сосудистой оболочки глаза) и сетчатки.
Оториноларингология. Для лечения старческой тугоухости перцептивного типа, болезни Меньера и шума в ушах.
Противопоказания.
Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Одновременное применение винпоцетина с β-блокаторами (клоранололом, Пиндолол), Клопамид, глибенкламидом, дигоксином, аценокумарол или гидрохлоротиазидом в клинических исследованиях не сопровождалось любой взаимодействием между ними. Одновременное применение винпоцетина и α-метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому на фоне применения этой комбинации препаратов необходим регулярный контроль артериального давления. Несмотря на отсутствие данных клинических исследований, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении винпоцетина с препаратами, которые влияют на центральную нервную систему, а также в случае сопутствующей антиаритмической и антикоагулянтной терапии.
Особенности применения.
Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и прием препаратов, вызывающих удлинение QT, требуют проведения периодического контроля ЭКГ.
При наличии у пациента повышенного внутричерепного давления, аритмии или синдрома удлиненного интервала QT, а также на фоне применения антиаритмических препаратов курс терапии препаратом можно начинать только после тщательного анализа пользы и рисков, связанных с применением препарата.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Применение препарата во время беременности и в период кормления грудью противопоказано.
Беременность: винпоцетин проникает через плацентарный барьер, при этом концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. Тератогенным действием препарата не выявлено. В доклинических исследованиях с большими дозами препарата в некоторых случаях возникала кровотечение из плаценты и спонтанное прерывание беременности, вероятно, в результате усиления плацентарного кровоснабжения.
Кормление грудью: винпоцетин проникает в грудное молоко. В доклинических исследованиях с применением радиоактивного изотопа радиоактивность грудного молока в 10 раз превышала таковую в крови взрослого животного. Применение винпоцетина в период кормления грудью противопоказано из-за проникновения винпоцетина в грудное молоко и отсутствия достаточного количества клинических наблюдений безопасности препарата для грудных детей. После приема одной дозы винпоцетина течение часа в грудное молоко проникает 0,25% принятой дозы препарата.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Нет данных о влиянии винпоцетина на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами, но следует соблюдать осторожность, учитывая вероятность возникновения при применении препарата сонливости, головокружения.
Способ применения и дозы.
Применять внутрь после еды. Суточная доза для взрослых составляет 15-30 мг (3 раза в сутки по 5-10 мг). Продолжительность лечения определяет врач индивидуально.
Пациентам с заболеваниями почек или печени коррекции дозы не требуется.
Дети.
Детям препарат не применять (из-за отсутствия клинических данных).
Передозировки.
Симптомы передозировки неизвестны. По литературным данным доза 60 мг / сут является безопасной. Однократный прием 360 мг винпоцетина не сопровождался развитием ни кардиоваскулярных, ни других побочных эффектов.
Побочные реакции.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения, анемия, агглютинация эритроцитов.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность.
Со стороны метаболизма и питания: гиперхолестеринемия, снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет.
Психические расстройства: бессонница, нарушения сна, беспокойство, возбуждение, эйфория, депрессия.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, дисгевзия, ступор, гемипарез, сонливость, амнезия, тремор, судороги.
Со стороны органов зрения: отек соска зрительного нерва, гиперемия конъюнктивы.
Со стороны органов слуха и лабиринта: вертиго, гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах.
Со стороны сердца: ишемия / инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, сердцебиение, аритмия, фибрилляция предсердий.
Со стороны сосудистой системы: артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, приливы, тромбофлебит, изменения артериального давления.
Со стороны пищеварительного тракта: дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота, боль в животе, запор, диарея, диспепсия, рвота, дисфагия, стоматит.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь, дерматит.
Общие нарушения: астения, слабость, ощущение жара, дискомфорт в грудной клетке, гипотермия.
Результаты лабораторных и инструментальных исследований: снижение артериального давления, повышение артериального давления, повышение уровня триглицеридов в крови, депрессия сегмента ST на ЭКГ, увеличение / уменьшение количества эозинофилов, изменение активности печеночных ферментов, увеличение / уменьшение числа лейкоцитов, уменьшение числа эритроцитов, уменьшение протромбинового времени , увеличение массы тела.
Срок годности. 5 лет.
Условия хранения.
Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Упаковка. По 10 таблеток в блистере, по 3 или 5, или 50, или 100 блистеров в пачке.
Категория отпуска. По рецепту.

  • Вицеброл Неврология. Для лечения различных форм цереброваскулярной патологии: состояния после перенесенного нарушения мозгового кровообращения (инсульта), вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, церебрального атеросклероза, посттравматической и гипертонической энцефалопатии. Способствует уменьшению психической и неврологической симптоматики при цереброваскулярной патологии. Офтальмология. Для лечения хронической сосудистой патологии хориоидеи (сосудистой оболочки глаза) и сетчатки. Оториноларингология. Для лечения старческой тугоухости перцептивного типа, болезни Меньера и шума в ушах.
    Вицеброл в аптеках
  • Вицеброл форте Хронические нарушения мозгового кровообращения, транзиторные ишемические атаки, состояния после перенесения ишемического инсульта, деменция, вызванная нарушением мозгового кровообращения, атеросклероз, пост травматическое и гипертоническая энцефалопатия, вертебробазилярная и цереброваскулярная недостаточность. В офтальмологии при хронических сосудистых заболеваниях (диабетическая ретинопатия, ангиоспазм и тромбоз центральной артерии или вены сетчатки глаза). В отологии при снижении остроты слуха сосудистого, токсического или другого генеза, болезнь Меньера, идиопатический шум в ушах.
    Вицеброл форте в аптеках
  • Кавинтон Показания: Неврология: различные формы нарушения мозгового кровообращения, сопровождающиеся неврологическими или психическими расстройствами: состояние после инсульта; сосудистая деменция; вертебробазилярная недостаточность атеросклероз сосудов головного мозга пост травматическое и гипертензивная энцефалопатия. Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза. Отология: снижение слуха перцептивного характера, болезнь Меньера, звон в ушах.
    Кавинтон в аптеках
  • Кавинтон форте Показания: Неврология: различные формы нарушения кровообращения головного мозга: состояние после мозгового инсульта, сосудистая деменция, вертебробазилярная недостаточность, атеросклероз сосудов головного мозга, пост травматическое и гипертоническая энцефалопатия для устранения неврологических и психических симптомов нарушения мозгового кровообращения. Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза. Отология: снижение слуха перцептивного характера, болезнь Меньера, звон в ушах.
    Кавинтон форте в аптеках
  • Нейровин Показания: Неврологические нарушения мозгового кровообращения, состояния после инсульта, ишемический инсульт, деменция, церебральная дисфункция, атеросклероз, афазия, апраксия. В офтальмологии: хронические сосудистые заболевания (диабетическая ретинопатия, ангиоспазм и тромбоз центральной артерии сетчатки глаза). Снижение остроты слуха сосудистого генеза, болезнь Меньера.
    Нейровин в аптеках
  • Оксопотин Показания: Неврология: различные формы нарушения мозгового кровообращения, сопровождающиеся неврологическими или психическими расстройствами: состояние после инсульта; сосудистая деменция; вертебробазилярная недостаточность атеросклероз сосудов головного мозга пост травматическое и гипертензивная энцефалопатия. Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза. Отология: снижение слуха перцептивного характера, болезнь Меньера, звон в ушах.
    Оксопотин в аптеках
  • Бравинтон Показания: Острая и хроническая недостаточность мозгового кровообращения, для уменьшения психических и неврологических симптомов церебральной недостаточности (нарушение памяти, головокружение, головная боль, расстройства движения) при атеросклеротических и ангиоспастических зминахситчатои и сосудистой оболочек глаза, при дегенеративных изменениях желтого п 'Мятная, при вторичной глаукоме, связанными с частичными тромбозами сосудов, при снижении слуха сосудистого или токсического происхождения, болезни Меньера, шуме в ушах.
    Бравинтон в аптеках