preventavir
Разместить аптеку

Виразол инструкция и описание

  • Международное название: Ribavirin
  • Фарм. группа: Противовирусные препараты прямого действия
  • ATС-код: J05AB04
  • Условие продажи: по рецепту
ВИРАЗОЛ®
(VIRAZOLE)
ribavirin
Представительство:
Валеант Фармасьютикалс Швейцария ГмбХ
  Владелец регистрационного удостоверения:
ICN PHARMACEUTICALS SWITZERLAND, Ltd.
произведено ICN SWITZERLAND, AG
код ATX: J05AB04

Форма выпуска, состав и упаковка

Концентрат для приготовления раствора для инфузий прозрачный, бесцветный или почти бесцветный.

  1 мл 1 фл.
рибавирин 100 мг 1.2 г

Вспомогательные вещества: натрия гидрофосфат безводный, калия дигидрофосфат, вода д/и.

12 мл - флаконы (5) - лотки пластмассовые (1) - коробки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Противовирусный препарат

Регистрационные №№:
концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 1.2 г/12 мл: фл. 5 шт. - П №015481/01, 18.02.04

Фармакологическое действие

Противовирусный препарат. Виразол активен в отношении РНК-содержащих вирусов: аренавирусы, буньявирусы, ретровирусы, парамиксовирусы; ДНК-содержащих вирусов: аденовирусы, вирус герпеса, цитомегаловирус. Препарат угнетает репликацию вирусов - возбудителей особо опасных геморрагических лихорадок как in vitro, так и in vivo. Профилактическая и терапевтическая активность Виразола показана в экспериментах на приматах для геморрагических лихорадок, вызываемых аренавирусами: лихорадка Ласса, боливийская геморрагическая лихорадка; буньявирусами: лихорадка Долины Рифт, Крым-Конго геморрагическая лихорадка, а также хантавирусами: геморрагическая лихорадка с почечным синдромом и хантавирусный пульмональный синдром. При этом различные штаммы высокопатогенных арена- и буньявирусов Ласса, Мачупо, Крым-Конго, Хантаан, Сеул, Пуумула, Добрава и Син Номбре, выделенные от диких грызунов и больных людей в различных географических регионах мира, обладают высокой чувствительностью к Виразолу.

Виразол легко проникает в инфицированные вирусом клетки, где под влиянием аденозинкиназы фосфорилируется в моно-, ди- и трифосфатные метаболиты. Противовирусное действие Виразола обусловлено тремя различными механизмами действия. Во-первых, препарат снижает внутриклеточный пул гуанозин трифосфата и тем самым опосредованно подавляет синтез нуклеиновых кислот вирусов. Во вторых, Виразол может изменять синтез РНК с последующим нарушением транскрипции вируса. Наконец, показано прямое угнетающее влияние Виразола на активность полимеразы вирусов.

Виразол при лечении геморрагической лихорадки с почечным синдромом существенно снижает тяжесть течения болезни: уменьшается продолжительность таких симптомов, как лихорадка, олигурия, боль в пояснице, животе, головная боль. Выраженное снижение пиковых показателей мочевины и креатинина свидетельствует об уменьшении степени повреждения почек. Кроме того, риск развития геморрагии у больных, принимавших Виразол, значительно сокращается. Результатом ослабления тяжести клинического течения болезни является значительное (примерно в 7 раз) сокращение случаев смертельных исходов.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При в/в введении Виразола Cmax в плазме достигается в конце инфузии и составляет приблизительно 43 мкмоль/л и 72 мкмоль/л для доз 600 мг и 1200 мг соответственно. Период полураспределения - около 0.2 ч. Распределяется в плазме, секрете дыхательных путей и эритроцитах. Значительное количество активного метаболита рибавирина трифосфата накапливается в эритроцитах, достигая постоянного уровня примерно через 4 дня и оставаясь в них в течение нескольких недель после применения.

Метаболизм

Метаболизируется внутриклеточно путем фосфорилирования с образованием моно-, ди- и трифосфатного (активный) метаболита; метаболизируется также до 1,2,4-триазолкарбоксамида. Инактивируется дерибозилированием с последующим гидролизом и разрывом триазольного кольца. Практически не связывается с белками плазмы крови.

Выведение

После в/в введения 19% препарата в неизмененном виде выводится почками в течение 24 ч и 24% - в течение 48 ч. Через почки также выводится метаболит 1,2,4-триазолкарбоксамид. T1/2 составляет 0.5-2 ч.

Показания

- геморрагическая лихорадка с почечным синдромом.

Режим дозирования

Начальная нагрузочная доза составляет 33 мг/кг массы тела. Через 6 ч после введения начальной дозы вводят по 16 мг/кг массы тела через каждые 6 ч в течение 4 дней (всего 16 доз).

День Время введения и доза препарата
8 ч 14 ч 20 ч 2 ч
1 33 мг/кг 16 мг/кг 16 мг/кг 16 мг/кг
2 16 мг/кг 16 мг/кг 16 мг/кг 16 мг/кг
3 16 мг/кг 16 мг/кг 16 мг/кг 16 мг/кг
4 16 мг/кг 16 мг/кг 16 мг/кг 16 мг/кг

Через 8 ч после введения последней из этих доз начинают применять препарат по 8 мг/кг каждые 8 ч в течение 3 дней (9 доз).

День Время введения и доза препарата
10 ч 18 ч 2 ч
5 8 мг/кг 8 мг/кг 8 мг/кг
6 8 мг/кг 8 мг/кг 8 мг/кг
7 8 мг/кг 8 мг/кг 8 мг/кг

Лечение Виразолом в данной дозе может быть продолжено в зависимости от состояния больного, но не должно превышать 14 дней.

Рекомендуемый режим введения Виразола одинаков для лечения геморрагической лихорадки с почечным синдромом как у взрослых, так и у детей. Данный режим в/в применения Виразола основывается на многочисленных контролируемых клинических наблюдениях.

Правила введения препарата

Доза Виразола концентрата для приготовления раствора для инфузий для каждого пациента рассчитывается индивидуально в зависимости от массы тела. Перед введением концентрированный раствор Виразола для инфузий необходимо развести 5% раствором декстрозы для инъекций или 0.9% раствором натрия хлорида для инъекций, доведя общий объем вводимого раствора до 100 мл. Полученный раствор вводят путем инфузии через перфузор в течение 30 мин.

Концентрат Виразола для в/в инфузий не содержит консервантов и после разведения должен быть использован в течение 24 ч.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головная боль, бессонница, астенический синдром.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, брадикардия, остановка сердца.

Со стороны кроветворной системы: гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы: пневмоторакс, диспноэ, бронхоспазм, отек легких, синдром гиповентиляции, ателектаз легкого.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, гипербилирубинемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: конъюнктивит; при струйном введении может возникать озноб, в связи с чем препарат рекомендуется вводить медленно, в течение 10-15 мин.

Противопоказания

- тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, включая нестабильные или неконтролируемые сердечно-сосудистые заболевания в течение последних 6 мес;

- почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) с проведением гемодиализа;

- тяжелая печеночная недостаточность (декомпенсированный цирроз печени);

- гемоглобинопатии (талассемия, серповидно-клеточная анемия);

- беременность;

- лактация (грудное вскармливание);

- повышенная чувствительность к рибавирину или к другим компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат женщинам репродуктивного возраста (наступление беременности нежелательно), при декомпенсированном сахарном диабете (с приступами кетоацидоза), тромбоэмболии легочной артерии, заболеваниях щитовидной железы (в т.ч. тиреотоксикоз), депрессии, склонности к суициду (в т.ч. в анамнезе), пациентам в возрасте до 18 лет.

Беременность и лактация

Препарат Виразол противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное действие препарата.

Мужчины и женщины детородного возраста во время лечения и в течение 7 мес после окончания терапии должны использовать надежные средства контрацепции.

Особые указания

Препарат может применяться только в условиях стационара со специализированным реанимационным отделением.

Медицинскому персоналу, работающему с препаратом, следует учитывать его тератогенность.

Лабораторные исследования (клинический анализ крови с подсчетом лейкоцитарной формулы и числа тромбоцитов, анализ электролитов, креатинина, функциональных проб печени) необходимо проводить перед началом терапии, на 2 и 4 неделе и далее - регулярно.

Передозировка

В настоящее время случаи передозировки Виразола не описаны.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с зидовудином Виразол подавляет фосфорилирование зидовудина до его активной формы в виде трифосфата (антагонизм действия).

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном отсвета, недоступном для детей месте, при температуре от 15° до 25°С. Срок годности - 3 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

 

  • Вирориб В комбинации с пегинтерфероном альфа-2а или интерфероном альфа-2а для лечения хронического гепатита С у взрослых пациентов, в сыворотке которых определяется положительная реакция на РНК-HCV, включая больных с циррозом в стадии компенсации. Комбинированная терапия Вирорибом® и пегинтерфероном альфа-2а больных, у которых предыдущее лечение интерфероном альфа (пегилированным или непегилированным) в монотерапии или в комбинации с рибавирином было неэффективным
    Вирориб в аптеках
  • Гепавирин Показания: Лечение хронического гепатита С только в составе комбинированной терапии с пегинтерфероном альфа-2b (взрослые в возрасте от 18 лет) или интерфероном альфа-2b (взрослые, дети от 3 лет, подростки) при наличии компенсированного заболевания печени. Пациенты, ранее не получавших лечение альфа-интерфероном. Взрослые: в комбинации с пегинтерфероном альфа-2b или с интерфероном альфа-2b при наличии повышенного уровня АЛТ и HCV-РНК в сыворотке крови. Дети от 3 лет в комбинации с интерфероном альфа-2b при наличии HCV-РНК в сыворотке крови. Пациенты при неэффективности предшествующей терапии альфа-интерфероном. Взрослые: в комбинации с интерфероном альфа-2b, получавших моно терапию интерфероном альфа с положительным эффектом (с нормализацией АЛТ в конце лечения), но…
    Гепавирин в аптеках
  • Копегус Показания: В комбинации с пегинтерфероном альфа-2а или интерфероном альфа-2а для лечения хронического гепатита С у взрослых пациентов, в сыворотке крови которых определяется положительный результат исследования на РНК вируса гепатита С (РНК - ВГС), включая больных с циррозом в стадии компенсации. Как моно терапия Копегус не назначается. Комбинированное лечение с пегинтерфероном альфа-2а также показано пациентам с ко-инфекцией ВИЧ-ВГС со стабильным течением ВИЧ-инфекции, в том числе при компенсированном циррозе. Комбинированная терапия Копегусом и пегинтерфероном альфа-2а больных, у которых предыдущее лечение интерфероном альфа (пегилированным или непегильованим) в моно терапии или в комбинации с рибавирином было неэффективным.
    Копегус в аптеках
  • Ливел Показания: Лечение хронического гепатита С только в составе комбинированной терапии с пегинтерфероном альфа-2b (взрослые старше 18 лет) или с интерфероном альфа-2b (взрослые, дети в возрасте от 3 лет) при наличии компенсированного заболевания печени. Пациенты, ранее не получавших лечения альфа-интерферонами. Взрослые: в комбинации с пегинтерфероном альфа-2b или интерфероном альфа-2b при наличии повышенного уровня АЛТ и HCV-РНК в сыворотке крови. Дети от 3 лет: в комбинации с интерфероном альфа-2b при наличии HCV-РНК в сыворотке крови. Пациенты с рецидивом после лечения альфа-интерферонами. Взрослые: в комбинации с пегинтерфероном альфа-2b или интерфероном альфа-2b, получавших моно терапию альфа-интерфероном с положительным эффектом (с нормализацией АЛТ в конце лечения),…
    Ливел в аптеках
  • Ребетол Лечение хронического гепатита С только в составе комбинированной терапии с пегинтерфероном альфа-2b (взрослые в возрасте ?18 лет) или с интерфероном альфа-2b (взрослые, подростки и дети в возрасте ?3 лет) при наличии компенсированного заболевания печени.
    Ребетол в аптеках
  • Рибавирин В комбинации с пегинтерфероном альфа-2а и 2b или интерфероном альфа-2а и 2b для лечения хронического гепатита С у взрослых пациентов, в сыворотке которых определяется положительная реакция на РНК-HCV, включая больных циррозом печени в стадии компенсации.
    Рибавирин в аптеках
  • Рибамидил Хронический гепатит С (лечение в комбинации с интерфероном альфа): у больных, ранее не лечившихся интерфероном альфа, с подтвержденным хроническим гепатитом С, при обострении после курса монотерапии интерфероном альфа; у больных, невосприимчивых к монотерапии альфа-интерфероном .
    Рибамидил в аптеках
  • Рибапег Лечение хронического гепатита С только в составе комбинированной терапии с пегинтерфероном альфа-2b (взрослые старше 18 лет) или с интерфероном альфа-2b (взрослые, дети в возрасте от 3 лет) при наличии компенсированного заболевания печени. Пациенты, ранее не получавших лечения альфа-интерферонами. Взрослые: в комбинации с пегинтерфероном альфа-2b или интерфероном альфа-2b при наличии повышенного уровня АЛТ и HCV-РНК в сыворотке крови. Дети от 3 лет: в комбинации с интерфероном альфа-2b при наличии HCV-РНК в сыворотке крови. Пациенты с рецидивом после лечения альфа-интерферонами. Взрослые: в комбинации с пегинтерфероном альфа-2b или интерфероном альфа-2b, получавших моно терапию альфа-интерфероном с положительным эффектом (с нормализацией АЛТ в конце лечения),…
    Рибапег в аптеках
  • Рибарин Лечение хронического гепатита С в стадии компенсации в комбинации с интерфероном альфа-2b.
    Рибарин в аптеках
  • Максвирин Максвірин® (рибавірин) – синтетичний аналог нуклеозидів, активний in vitro відносно деяких РНК- і ДНК-вірусів. Механізм, завдяки якому рибавірин у комбінації з пегінтерфероном альфа-2b або інтерфероном альфа-2b впливає на вірус гепатиту С, невідомий. Монотерапія рибавірином хронічного гепатиту С не призводить до елімінації вірусу (РНК-вірусу гепатиту С) або покращання гістологічної картини печінки після 6-12 місяців терапії та протягом 6 місяців періоду подальшого спостереження. Однак комбінація рибавірину з пегінтерфероном альфа-2b або інтерфероном альфа-2b у клінічних випробуваннях призвела до підвищення рівня відповіді на лікування порівняно з монотерапією пегінтерфероном альфа-2b або інтерфероном альфа-2b.
    Максвирин в аптеках
  • Рибавин Показания: Хронический гепатит С (лечение в комбинации с интерфероном альфа): у больных, ранее не лечившихся интерфероном альфа, с подтвержденным хроническим гепатитом С, при обострении после курса моно терапии интерфероном альфа; у больных, невосприимчивых к моно терапии альфа-интерфероном.
    Рибавин в аптеках
  • Рибба Показания: Лечение хронического гепатита С только в составе комбинированной терапии с пегинтерфероном альфа-2b (взрослые старше 18 лет) или с интерфероном альфа-2b (взрослые, дети в возрасте от 3 лет) при наличии компенсированного заболевания печени. Пациенты, ранее не получавших лечения альфа-интерферонами. Взрослые: в комбинации с пегинтерфероном альфа-2b или интерфероном альфа-2b при наличии повышенного уровня АЛТ и HCV-РНК в сыворотке крови. Дети от 3 лет: в комбинации с интерфероном альфа-2b при наличии HCV-РНК в сыворотке крови. Пациенты с рецидивом после лечения альфа-интерферонами. Взрослые: в комбинации с пегинтерфероном альфа-2b или интерфероном альфа-2b, получавших моно терапию альфа-интерфероном с положительным эффектом (с нормализацией АЛТ в конце лечения),…
    Рибба в аптеках
  • Триворин Показания: Для лечения хронического гепатита С в комбинации с интерфероном альфа-2а или пегинтерфероном альфа-2а у взрослых пациентов, в сыворотке которых определяется положительная реакция на РНК-HCV, включая больных с циррозом в стадии компенсации.
    Триворин в аптеках