- Международное название: Diclofenac
- Фарм. группа: Нестероидные противовоспалительные средства
- ATС-код: M01AB05
- Условие продажи: по рецепту
ВОЛЬТАРЕН РЕТАРД
(VOLTAREN RETARD)
действующее вещество: диклофенак;
1 таблетка содержит диклофенака натрия 75 мг;
вспомогательные вещества: внутреннее содержимое таблетки - магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, повидон, спирт цетиловый, сахароза; покрытие таблетки - гипромеллоза, железа оксид красный (Е172), полисорбат 80, тальк, титана диоксид (Е 171), макрогол 8000, сахароза.
Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия.
Фармакологическая группа. Нестероидные противовоспалительные средства. Код АТС М 01А В 05.
Клинические характеристики.
Показания.
Ревматизм (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартрит спондилоартрит, болевой синдром различной локализации, вне суставной ревматизм) посттравматический и послеоперационный боль, воспалительный процесс и отек;
болевые и / или воспалительные состояния в гинекологии (например, первичная дисменорея, аднексит).
Вольтарен® Ретард эффективен также при приступах мигрени.
Противопоказания.
• Язва желудка или кишечника.
• Известная гиперчувствительность к активному веществу или другим компонентам препарата.
• Новый триместр беременности.
• Выраженная сердечная или почечная, или печеночная недостаточность.
• Как и другие нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), Вольтарен® Ретард противопоказан пациентам, у которых приступы бронхиальной астмы, крапивницы или острого ринита провоцируются приемом ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, обладающих способностью ингибировать простагландин-синтетазу.
Способ применения и дозы.
Рекомендованная начальная доза для взрослых составляет 75 - 150 мг в сутки (1 - 2 таблетки Вольт арену® Ретард 75 мг) в зависимости от выраженности симптомов заболевания. При длительной терапии, как правило, достаточно применения 1 таблетки Вольт арену® Ретард 75 мг в сутки. Если симптомы заболевания наиболее выражены в течение ночи или утром, Вольтарен® Ретард необходимо применять вечером.
Таблетки следует глотать целиком, не разжевывая, желательно во время еды.
Косвенно реакции.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
очень распространены: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, метеоризм, анорексия;
распространены: гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, рвота кровью, геморрагическая диарея, мелена, желудочно-кишечное язва (с кровотечением или перфорацией или без них);
нечасто: колит (в том числе геморрагический колит или обострение язвенного колита или болезнь Крона), запор, стоматит, глоссит, заболевания пищевода, диафрагмальное сужение кишечника, панкреатит.
Со стороны нервной системы:
очень распространены: головная боль, головокружение,
распространены: сонливость, парестезии, нарушения памяти, судороги, ощущение тревоги, тремор, асептический менингит
нечасто: нарушение вкусовых ощущений, нарушение мозгового кровообращения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
нечасто: сердцебиение, боль в груди, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия, васкулит.
Со стороны органа зрения;
нечасто: нарушение зрения, затуманенное зрение, диплопия.
Со стороны органа слуха:
очень распространены: вертиго;
нечасто: шум в ушах, нарушение слуха.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
очень распространены: кожная сыпь,
распространены: крапивница
нечасто: буллезная сыпь, экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, выпадение волос, реакция фото чувствительности, пурпура, аллергическая пурпура, зуд.
Со стороны почек и мочевыводящих путей:
нечасто: острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, медуллярный некроз почки.
Со стороны пищеварительной системы:
очень распространены: повышенный уровень трансаминаз в сыворотке крови;
распространены гепатит, желтуха, нарушение функции печени
нечасто: молниеносный гепатит.
Со стороны кровеносной и лимфатической системы:
нечасто: тромбоцитопения, лейкопения, анемия (в том числе гемолитическая и апластическая анемия), агранулоцитоз.
Со стороны дыхательной системы:
распространены: бронхиальная астма (в том числе одышка)
нечасто: пневмонит.
Со стороны иммунной системы:
распространены: реакции гиперчувствительности, анафилактические и анафилактоидные реакции (в том числе артериальная гипотензия и шок);
нечасто: ангионевротический отек (в том числе отек лица).
Нарушение психики:
нечасто: дезориентация, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность, психотические расстройства.
Общие нарушения и состояние в месте инъекции
распространены: отек.
Передозировки. Есть типичной клинической картины передозировки диклофенака. Симптомами передозировки диклофенака могут быть рвота, желудочно-кишечное кровотечение, диарея, головокружение, шум в ушах, судороги. В случае значительного отравления возможны острая почечная недостаточность и повреждения печени.
Лечение острого отравления НПВП состоит в применении мер поддерживающей и симптоматической терапии. Симптоматические и поддерживающие мероприятия показаны при таких осложнениях, как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судорожный синдром, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и угнетение дыхания. Маловероятно, что такие специфические лечебные мероприятия, как форсированный диурез, диализ или гемоперфузия станут полезными для выведения НПВП, так как активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками крови и подвергаются интенсивному метаболизму.
Применение в период беременности или кормления грудью.
В период I и II триместров беременности Вольтарен® Ретард можно назначать только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, и только в минимальной эффективной дозе. Как и в случае применения других ингибиторов простагландин-синтетазы, Вольтарен® Ретард противопоказан в последние 3 месяца беременности (возможно подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).
Поскольку после приема Вольт арену® Ретард, как и в случаях приема других НПВП, активное вещество проникает в грудное молоко, данный препарат противопоказан в период кормления грудью.
Дети.
Вольтарен® Ретард не показан для лечения детей до 18 лет за высокого содержания активного вещества в таблетке.
Особенности применения.
В период лечения в любое время могут возникнуть желудочно-кишечные кровотечения или развиться язва желудочно-кишечного тракта, иногда осложняется перфорацией. Эти осложнения не обязательно предшествуют симптомы-предвестники или "язвенный анамнез". Более тяжелые последствия наблюдаются у пациентов пожилого возраста. В тех редких случаях, когда у пациентов, получающих Вольтарен® Ретард, развиваются указанные осложнения, препарат следует отменить.
У пациентов, ранее не принимавших Вольтарен® Ретард, во время приема данного препарата, как и при лечении другими НПВП, в отдельных случаях могут развиться аллергические реакции, включая анафилактические и анафилактоидные реакции.
Благодаря своим фармакодинамическим свойствам Вольтарен® Ретард, как и другие НПВП, может маскировать признаки и симптомы, характерные для инфекций.
Во время приема препарата необходимо тщательное медицинское наблюдение пациентов с симптомами, указывающими на заболевания желудочно-кишечного тракта или "язвенный анамнез", больных язвенным колитом или болезнью Крона, а также пациентов с нарушениями функции печени.
Как и при лечении другими НПВП, может повышаться уровень одного или нескольких печеночных ферментов. Поэтому при длительной терапии Вольтареном® Ретард в качестве меры предосторожности показано регулярное исследование функции печени. Если нарушения со стороны функциональных показателей печени сохраняются или усиливаются, или если развиваются признаки или симптомы, указывающие на заболевание печени, а также в том случае, если возникают другие побочные явления (например, эозинофилия, сыпь и другие), Вольтарен® Ретард следует отменить. Гепатит при приеме препарата может возникнуть без продромальных явлений. Осторожность необходима при назначении Вольт арену® Ретард больным с печеночной порфирией, поскольку препарат может провоцировать приступы порфирии.
Поскольку простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока, особая осторожность требуется при лечении Вольтареном® Ретард пациентов с нарушениями функции сердца или почек, пациентов пожилого возраста, больных, получающих диуретики, а также больных, у которых значительное уменьшение объема циркулирующей плазмы любой этиологии, например, до и после массивных хирургических вмешательств. В таких случаях при применении Вольт арену® Ретард в качестве меры предосторожности средство рекомендуется регулярный контроль функции почек. После отмены препарата функция почек, как правило, восстанавливается до исходного уровня.
Потребность в лечении Вольтареном® Ретард, как правило, существует лишь в течение короткого периода. Однако в том случае, когда, несмотря на рекомендации по применению, Вольтарен® Ретард применяется в течение длительного периода, рекомендуется, как и при применении других НПВП, контролировать состояние периферической крови.
Вольтарен® Ретард, как и другие НПВП, может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому пациентам с нарушениями гемостаза необходим тщательный лабораторный контроль.
Есть данные, что применение НПВП может негативно влиять на фертильность женщин, поэтому препараты данной группы не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность, или пациенткам, страдающим бесплодием.
Поскольку Вольтарен® Ретард содержит сахарозу, его не рекомендуется назначать пациентам с наследственными состояниями, сопровождающимися непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы и недостаточностью сахарозы-изомальтазы.
Учитывая общие медицинские положения, осторожность при применении препарата необходима и пациентам пожилого возраста. Особенно это касается ослабленных пациентов или пациентов с низкой массой тела. Им рекомендуется назначать Вольтарен® Ретард в минимальной эффективной дозе.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами.
Пациентам, у которых во время приема Вольт арену® Ретард возникают головокружение или другие неприятные ощущения со стороны ЦНС, включая нарушения зрения, управлять автотранспортом или другими механизмами не рекомендуется.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Вольтарен® Ретард может повышать концентрацию лития и дигоксина в плазме крови.
Вольтарен® Ретард, как и другие НПВП, может подавлять активность диуретиков. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков может приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови (этот показатель следует регулярно контролировать).
Одновременное системное применение НПВП может увеличить частоту побочных реакций Вольт арену® Ретард.
Хотя в клинических исследованиях не было установлено влияния Вольт арену® Ретард на действие антикоагулянтов, существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, которые одновременно принимали Вольтарен® Ретард и антикоагулянты. Поэтому за такими пациентами рекомендуется тщательное наблюдение.
В клинических исследованиях установлено, что Вольтарен® Ретард может применяться совместно с пероральными гипогликемическими средствами и не изменяет их лечебное действие. Однако известны отдельные сообщения о развитии в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что требовало изменить дозу сахароснижающих препаратов во время применения Вольт арену® Ретард.
Необходима осторожность при применении НПВП менее чем за 24 часа до или после приема метотрексата, поскольку в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.
Влияние НПВП, в том числе и Вольт арену® Ретард, на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина.
Есть отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получающих одновременно хинолоновые производные и НПВП.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Диклофенак - активное вещество Вольт арену® Ретард, является не стероидные соединения с выраженными противоревматическими, жаропонижающими, анальгетическими и противовоспалительными свойствами. Основным механизмом действия диклофенака, установленным в условиях эксперимента, считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.
In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.
При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгетическое действие Вольт арену® Ретард приводит к значительному уменьшению выраженности боли (как в покое, так и при движении), утренней скованности, припухлости суставов и, тем самым, - к улучшению функционального состояния пациента.
При наличии воспаления, вызванного травмой или хирургическим вмешательством, Вольтарен® Ретард быстро устраняет как спонтанную боль, так и боль при движении, а также уменьшает воспалительную отечность тканей и отек в области хирургической раны. При совместном применении с опиоидами для устранения после операционного боли Вольтарен® Ретард существенно уменьшает потребность в опиоидов.
В клинических исследованиях было установлено, что Вольтарен® Ретард проявляет также выраженное анальгезирующее действие при умеренно и сильно выраженных болевых ощущениях неревматического происхождения. Проведенные клинические исследования позволили установить, что Вольтарен® Ретард способен устранять болевые ощущения и снижать выраженность кровопотери при первичной дисменореи.
Фармакокинетика. Анализ выводимого с мочой в неизмененном диклофенака и его гидроксилированных метаболитов показал, что количество высвобожденного и абсорбированного диклофенака такая же, как и в случае приема эквивалентной дозы диклофенака натрия в форме таблеток с кишечно растворимым покрытием. Однако системная биодоступность диклофенака (высвобожденного с Вольт арену® Ретард) составляет, в среднем, 82% от соответствующего показателя после приема внутрь желудочно растворимого таблетки Вольт арену® в той же дозе. Вследствие медленного высвобождения активного вещества из Вольт арену® Ретард максимальные концентрации препарата, которые достигаются в плазме, ниже, чем после приема таблеток, покрытых кишечно растворимым покрытием. Средний пик концентрации 0,4 мкг / мл или 0,5 мкг / мл (1,25 или 1,6 мкмоль / л) достигается в среднем через 4:00 после приема таблетки 75 мг или 100 мг. Прием пищи клинически не влияет на всасывание и системную биодоступность Вольт арену® Ретард. С другой стороны, средняя концентрация в плазме 13 нг / мл (40 нмоль / л) может отмечаться через 24 часа (16 часов) после приема Вольт арену® Ретард 75 мг. Количество абсорбированной активного вещества находится в линейной зависимости от величины дозы препарата. Поскольку около половины диклофенака метаболизируется во время первого прохождения через печень ( "эффект первого прохождения"), площадь под кривой зависимости концентрация / время (AUC) после приема таблетки Вольт арену® Ретард почти вдвое меньше, чем в случае парентерального введения эквивалентной дозы препарата. После повторного приема Вольт арену® Ретард показатели фармакокинетики не изменяются. При соблюдении рекомендуемых интервалов между приемами отдельных доз препарата кумуляции не отмечается. Соответствующие концентрации составляют 22 нг / мл или 25 нг / мл (70 нмоль / л или 80 нмоль / л) при приеме Вольт арену® Ретард 75 мг 2 раза в сутки.
Распределение.
99,7% диклофенака связывается с белками плазмы крови, главным образом с альбумином (99,4%). Объем распределения составляет 0,12 - 0,17 л / кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация отмечается на 2 - 4:00 позже, чем в плазме. Воображаемый период полувыведения из синовиальной жидкости - 3 - 6:00. Через 2:00 после достижения максимальной концентрации в плазме концентрация активного вещества в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и остается более высокой в ??течение 12:00.
Био трансформация.
Био трансформация диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, главным образом, путем разового и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3'-гидрокси-, 4'-гидрокси-, 5'-гидрокси-, 4 ', 5-дигидрокси- и 3'-гидрокси-4'-метокси-диклофенака), большая часть которых конъюгируется с глюкуроновой кислотой. Два из этих фенольных метаболитов фармакологически активные, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.Вывод.
Общий системный клиренс диклофенака из плазмы составляет 263 ± 56 мл / мин. Конечный период на полжизни в плазме составляет 1 - 2:00. Период на полжизни 4 метаболитов, включая 2 фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 часа. Один из метаболитов, 3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенак, имеет более длительный период на полжизни в плазме. Однако этот метаболит полностью неактивен в фармакологическом отношении.
Около 60% от принятой дозы препарата выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов интактной молекулы активного вещества и в виде метаболитов, большинство из которых также превращается в глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Остальные дозы препарата выводится в виде метаболитов через желчь, с калом.
Фармацевтические характеристики:
основные физико-химические свойства: таблетки бледно-розовые, треугольной формы, двояковыпуклые, со скошенными краями, с надписью "ID" с одной стороны и "CG" - с другой черными чернилами.
Срок годности. 3 года.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 30 ° С в оригинальной упаковке для защиты от влаги.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка. По 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в упаковке.
Категория отпуска. По рецепту.
