- Международное название: Comb drug
- Фарм. группа: Гормональные контрацептивы для системного применения
- ATС-код: G03AA12
- Условие продажи: по рецепту
ЯРИНА
(Yarina)
Общая характеристика:
основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, светло-желтого цвета, на одной стороне которых вытеснены буквы "DO" в правильном шестиугольнике;
1 таблетка содержит этинилэстрадиола 0,03 мг тадроспиренону 3 мг
вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, крахмал кукурузный же латинизированный, повидон 25000, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000, тальк, титана диоксид, железа оксид (пигмент желтый).
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакологическая группа. Гормональные контрацептивы для системного применения. Код АТС G03А A12.
Фармакологические свойства.
Фармокодинамика. Противозачаточное действие комбинированных пероральных контрацептивов (КПК) базируется на взаимодействии разных факторов, важнейшими из которых является подавление овуляции и изменение цервикального секреции. Кроме защиты от беременности, КПК имеют еще ряд положительных эффектов, которые учитываются при выборе метода контроля рождаемости. Менструальный цикл становится более регулярным, менструация менее болезненной, а кровотечение уменьшается. Последнее может снизить частоту возникновения железо дефицитной анемии.
Кроме контрацептивных, дроспиренон имеет и другие положительные свойства, в частности антиминералокортикоидным активность, за счет якоипоперед ся повышение массы тела и другие симптомы, связанные с задержкой жидкости. Он препятствует задержке натрия, обусловленной эстрогенами, обеспечивая очень хорошую переносимость и улучшение состояния при предменструальном синдроме. В сочетании с этинилэстрадиола дроспиренон оказывает положительное влияние на липидный профиль, повышая содержание липопротеинов высокой плотности. Дроспиренончинить анти андроген ну действие, оказывается положительным воздействием на кожу, уменьшением акне и продукции кожного сала. Также дроспиренон не препятствует обусловленному этинилэстрадиолом повышению уровня глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ), что является полезным для связывания и инактивации эндогенных андрогенов.
Дроспиренон не имеет одной из андрогенной, эстрогенной, глюкокортикоидной и антиглюкокортикоидной активностей, что в сочетании с антиминералокортикоидным и анти андроген ними свойствами указывает сходство фармакологического и биохимического профиля дроспиренона к натуральному гормона прогестерона. Существуют доказательства снижения риска рака эндометрия и яичников при применении КПК. Доказано, что при вживаннивисоко дозированных КПК (50 мкг этинилэстрадиола) снижается риск возникновения кист яичников, воспалительных заболеваний тазовых органов, доброкачественных заболеваний молочных желез и внематочной беременности. Касается это низко дозованихКПК, окончательно не установлено.
Фармакокинетика
дроспиренон
всасывания
Перорального приема дроспиренон быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке, что составляет 37 нг / мл, достигается через 1-2 ч после однократного приема внутрь. Биодоступность составляет около 76-85%. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность.
распределение
Дроспиренон связывается с альбумином, при этом не соединяется с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ), такортикоидозвьязуючим глобулином (КЗП). Только 3-5% его общего количества в сыворотке присутствуют в свободном состоянии, 95-97% неспецифически связывается с альбумином. Вызванное этинилэстрадиола повышение ГСПГ не влияет назвьязування дроспиренона с сывороточными протеинами. Средний объем розподилудроспиренону составляет 3,7-4,2 л / кг.
метаболизм
Дроспиренон полностью метаболизируется. Главными метаболитами в плазме являются кислотные формы дроспиренона, которые образуются при открытии лак тонового кольца, и 4,5 дигидро-дроспиренон-3-сульфат, оба из которых формируются без участия системы Р450.
В незначительном количестве дроспиренон метаболизуетьсяцитохромамы Р450 ЗА 4 (данные иn vitro). Скорость клиренса дроспиренона из сыворотки составляет примерно 1,2-1,5 мл / мин / кг. Прямого взаимодействия дроспиренона таентинилест радиолу не обнаружено.
Выведение
Концентрация дроспиренона в сыворотке уменьшается удви фазы. Конечная фаза характеризуется периодом полувыведения, что составляет примерно 31 ч. Дроспиренон не выделяется в неизмененном виде. Выделяются метаболиты с мочой и желчью в соотношении от 1,2 до 1,4. Период полувыведения метаболитов с мочой и калом составляет примерно 1,7 дня.
состояние равновесия
На фармакокинетику дроспиренона не влияет концентрация глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ). После ежедневного приема концентрация в сыворотке увеличивается в два-три раза, достигая равновесной концентрации на протяжении второй половины цикла приема.
этинилэстрадиол
всасывания
При пероральном введении этинилэстрадиол быстро и полностью всасывается. Пиковая концентрация в сыворотке крови, что равняется 54-100пкг / мл, достигается в течение 1 - 2:00. Во время адсорбции и первого прохождения через печень этинилэстрадиол метаболизируется, что приводит к тому, что биодоступность составляет примерно 45% из суттевоювнутришньо видовой вариацией 20-65%. Одновременный прием пищи зменшуебиодоступнисть этинилэстрадиола примерно у 25% испытуемых, при неизменной наконец.
распределение
Етинилестрадиолмицно, но не специфически связывается с альбуминами сыворотки (примерно 98%) и вызывает увеличение концентрации ГСПГ в сыворотке крови. Кажущийся объем распределения составляет около 2,8-8,6 л / кг.
метаболизм
Этинилэстрадиол метаболизируется, главным образом, путем гидроксилирования ароматического кольца с образованием широкого спектругидроксильованих и м этилированных метаболитов, которые присутствуют в свободном состоянии таяк конъюгаты с глюкуронидами и сульфатами. Клиренс колеблется в пределах 2,3 до 7 мл / мин / кг.
Выведение
Препарат не выводится в неизмененном виде, его концентрация снижается в две фазы. Метаболиты этинилэстрадиола выводятся с мочой и желчью в соотношении 4: 6. Период полувыведения метаболитов составляет почти 1 день.
состояние равновесия
Состояние равновесия достигается во второй половине цикла приема препарата, когда концентрация этинилэстрадиола в сыворотке выше на 40-110% по сравнению с однократной дозой.
Данные доклинических исследований не указывают на существование особого риска для человеческого организма на основании стандартных исследований токсичности при многократном приеме, генотоксичности, канцерогенного действия и токсичности при репродукции. Однако следует принимать во внимание, что половые стероиды могут способствовать росту определенных гормонозависимых тканей и опухолей.
Показания.
Пероральная контрацепция с дополнительными преимуществами, особенно для женщин с такими гормонозависимыми симптомами задержки жидкости, как отечность или увеличение массы тела, а также для женщин с акне и себореей.
Способ применения и дозы.
Как принимать препарат Ярина®
Таблетки следует принимать ежедневно согласно порядку, указанному на упаковке, примерно в одно и то же время, запивая при необходимости небольшим количеством жидкости. Препарат принимают по 1 таблетке / сут в течение 21 дня. Прием таблеток из каждой следующей упаковки следует начинать после окончания 7-дневного перерыва в приеме препарата, во время которой обычно происходит менструальноподобное кровотечение. Как правило, она начинается на 2-3-й день после приема последней таблетки и может не закончиться до начала приема следующей упаковки.
Как начинать прием препарата Ярина®
Гормональные контрацептивы в предыдущий период (прошлый месяц) не использовались.
Прием таблеток следует начинать в первый день естественного цикла женщины (т.е. в первый день менструального кровотечения). Можно начать прием и со 2-5 го дня, однако в таком случае в первом цикле рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема препарата.
Переход с другого перорального контрацептива (КПК).
Желательно, чтобы женщина начала прием таблеток Ярини®наступного день после приема последней активной таблетки предыдущего КПК, но не позднее, чем на следующий день после перерыва в приеме таблеток или после приема таблеток плацебо ее предыдущего КПК.
Переход с метода, основанного на применении только прогестагена ( "мини-пили", инъекции, импланты) или внутриматочной системы зпрогестогеном.
Женщина может начать прием препарата Ярина (R) в хоть день после прекращения приема «мини-пили» (в случае имплантата или внутриматочной системы - в день их удаления, в случае инъекции - вместо следующей инъекции). Однако во всех случаях рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема препарата.
После аборта в первом триместре беременности.
Женщина может начинать прием препарата Ярина®одразу же. В таком случае у нее нет необходимости применять дополнительные средства контрацепции.
После родов или аборта во втором триместре.
В случае кормления грудью см. подразделение "Беременность и лактация".
Необходимо начинать прием препарата Ярина® с 21-28-го дня после родов или аборта во втором триместре беременности. Если женщина позже начинает прием таблеток следует рекомендовать дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток. Однако, если половой акт уже состоялся, то перед началом применения КПК необходимо исключить беременность или жинцислид дождаться первой менструации.
Что делать в случае пропуска приема таблетки
Если опоздание в приеме таблетки не превышает 12 часов, противозачаточное действие препарата не снижается. Пропущенную таблетку надо принять сразу, как только это выяснилось. Следующую таблетку из этой упаковки следует принимать в обычное время.
Если опоздание с приемом забытой таблетки превышает 12:00 контрацепции может снизиться. В таком случае можно руководствоваться двумя основными правилами:
Перерыв в приеме таблеток никогда не может составлять более 7 дней.
Адекватное угнетение системы гипоталамус-гипофиз-яичники непрерывного приема таблеток в течение 7 дней.
В соответствии с этим в повседневной жизни следует руководствоваться нижеприведенными рекомендациями:
1-я неделя
Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, даже если придется принять две таблетки одновременно. После этого она продолжает принимать таблетки в обычное время. Кроме того, в течение следующих 7 дней необходимо использовать барьерный метод контрацепции презерватив. В случае, если в предыдущие 7 дней состоялся половой акт, следует учитывать возможность наступления беременности. Чем больше таблеток пропущено и чем ближе перерыв в приеме препарата, тем выше риск беременности.
2-я неделя
Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, даже если придется принять две таблетки одновременно. После этого она продолжает принимать таблетки в обычное время. При условии, что женщина правильно принимала таблетки в течение 7 дней перед пропуском нет необходимости использовать дополнительные противозачаточные средства. В другом случае или при пропуске более одной таблетки, рекомендуется дополнительно использовать барьерный контрацепции в течение 7 дней.
3-я неделя
Риск снижения надежности возрастает при приближении перерыва в приеме таблеток. Однако при соблюдении схемы приема таблеток можно избежать снижения контрацептивной защиты. Если придерживаться одного из нижеследующих вариантов, то не возникнет необходимости использовать дополнительные контрацептивные средства при условии правильного приема таблеток в течение 7 дней до пропуска. Если это не так, рекомендуется придерживаться первого из нижеследующих вариантов и использовать дополнительные методы контрацепции в следующие 7 дней.
Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, даже если придется принять две таблетки одновременно. После этого она продолжает принимать таблетки в обычное время. Таблетки из следующей упаковки следует начать принимать сразу же после окончания предыдущей не должно быть перерыва между упаковками. Маловероятно, что у женщины почнетьсяменструальноподибна кровотечение до окончания приема таблеток из второй упаковки, хотя во время приема таблеток может наблюдаться кровянистые выделения или прорывное кровотечение.
Можно также посоветовать прекратить прием таблеток из текущей упаковки. В таком случае перерыв в приеме препарата должен составлять 7 дней, включая дни пропуска таблеток; прием таблеток следует начать со следующей упаковки.
Если женщина пропустила прием таблеток, и отсутствует менструальноподобное кровотечение во время перерыва в приеме препарата, следует рассмотреть вероятность беременности.
Рекомендации в случае нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта
При тяжелых нарушениях со стороны желудочно-кишечного тракта возможно неполное всасывание препарата в таком случае следует применять дополнительные средства контрацепции.
Если в течение 3-4 часов после приема таблетки возникла рвота, целесообразно воспользоваться рекомендациями относительно пропуска приема таблетки. Если женщина не хочет менять свою обычную схему приема препарата, ей необходимо принять дополнительную таблетку (и) из другой упаковки.
Как изменить время появления менструации или как задержать менструацию
Чтобы задержать менструацию, следует продолжать принимать таблетки Ярини® из новой упаковки и не делать перерыва в приеме препарата. При желании срок приема можно продолжить вплоть до окончания второй упаковки. При этом могут наблюдаться прорывные кровотечения или кровянистые выделения. Обычный прием препарата Ярина® восстанавливается после 7-дневного перерыва в приеме таблеток.
Чтобы сместить время наступления менструации на другой день недели, рекомендуется сократить перерыв в приеме таблеток на столько дней, насколько желательно. Следует отметить, что чем короче будет перерыв, тем чаще наблюдается отсутствие менструальноподобного кровотечения и прорывное кровотечение или кровянистые выделения в течение приема таблеток из второй упаковки (как и в случае задержки наступления менструации).Противопоказания.
Комбинированные оральные контрацептивы (КПК) не должны использоваться при наличии одного из следующих состояний или заболеваний. В случае, если будет из этих состояний или заболеваний возникает впервые во время применения КПК, прием препарата следует немедленно прекратить.
Венозные или артериальные тромботические / тромбоемболийни явления (например, тромбоз глубоких вен, легочная эмболия, инфаркт миокарда) абоцеребро-васкулярный расстройство в анамнезе.
Наличие в анамнезе продромальных симптомов тромбоза (например, транзиторное нарушение мозгового кровообращения, стенокардия).
Мигрень с локальными неврологическими симптомами в анамнезе.
Сахарный диабет с поражением сосудов.
Наличие тяжелых или множественных факторов риска венозного или артериального тромбоза также может стать противопоказанием (см. "Меры предосторожности").
Панкреатит в анамнезе, если он связан с тяжкоюгипертры глицеридемиею.
Наличие в анамнезе тяжелых заболеваний печени, пока показатели функции печени не нормализуются.
Почечная недостаточность тяжелой степени или острая почечная недостаточность.
Наличие в анамнезе опухолей печени (доброкачественных или злокачественных).
Или предполагаемые злокачественные опухоли (например, половых органов или молочных желез), зависимые от половых гормонов.
Вагинальное кровотечение неясной этиологии.
Или предполагаемая беременность.
Повышенная чувствительность к действующим веществам или к любому из компонентов препарата.
Передозировки.
До сих пор нет никаких данных клинических исследований относительно передозировки таблеток Ярины (R).
Не было никаких сообщений о серьезных неблагоприятных эффектах отстирает дозировку при доклинических исследований. На основании общих данных о применении комбинированных пероральных контрацептивов выделяют такие симптомы, которые могут наблюдаться при передозировке: тошнота, рвота, а у молодых девушек - незначительное кровотечение из влагалища. Никаких антидотов не существует, лечение должно быть симптоматическим.
Особенности применения.
При наличии любого из указанных ниже состояний / факторов риска польза от применения КПК должна быть взвешенная против возможного риска с учетом индивидуальных особенностей каждой пациентки и обсудить с жинкоюдо того, как она решит принимать КПК. При обострении, ухудшении или первом возникновении любого из указанных ниже состояний или факторов риска рекомендуется обратиться к врачу. Врач должен принять решение, следует прекратить применение КПК.
циркуляторные нарушения
На основании результатов эпидемиологических исследований предполагается существование связи между применением КПК и повышением риска возникновения венозных и артериальных тромботических и тромбоэмболических заболеваний, таких якинфаркт миокарда, инсульт, тромбоз глубоких вен и эмболия легочной артерии. Приведенные состояния возникают редко.
Венозная тромбоэмболия (ВТЭ), проявляющаяся в виде венозного тромбоза и / или легочной эмболии, может возникнуть при использовании любой якогоКПК. Риск возникновения венозной тромбоэмболии является самым высоким в течение первого года применения КПК. Частота ВТЭ у женщин, принимающих пероральные контрацептивы с низкой дозой эстрогенов (<0,05 мг этинилэстрадиола) составляет до 4випадкив на 10000 женщин / год по сравнению с 0,5-3 случаями на 10000 женщин / год у тех женщин, которые не используют пероральные контрацептивы . Частота ВТЭ, ассоциированная с беременностью, составляет 6 случаев на 10000 женщин / год.
Очень редко сообщалось о возникновении тромбоза других кровеносных сосудов, например артерий и вен печени, почек, мезентериальнихсудинах, сосудов головного мозга или сетчатки у женщин, применяющих КПК. Относительно связи этих осложнений с использованием КПК единого мнения не существует.
Симптомами венозных или артериальных тромботических / тромбоэмболических явищабо инсульта могут быть: односторонняя боль в нижних конечностях или их отек внезапная сильная боль в груди, которая может отдавать в левую руку; внезапная одышка кашель, внезапно начался; любой необычный, сильный, длительный головная боль внезапное снижение или полная потеря зрения; диплопия; нарушение речи абоафазия; вертиго; коллапс с парциальным эпилептическим приступом или без него; слабость или очень выраженное внезапное онемение одной стороны или одной части тела; нарушение моторики; «Острый» живот.
Факторы, повышающие риск возникновения венозных или артериальных / тромбоэмболических явлений или инсульта:
возраст;
курение (в сочетании с интенсивным курением и повышением возраста риск возрастает, особенно у женщин старше 35 лет);
семейный анамнез (например случаи венозной или артериальноитромбоемболии у братьев или сестер или родителей в относительно раннем возрасте). Если подозревается наследственная предрасположенность, перед решением вопроса об использовании любого КПК, женщина должна быть направлена ??на консультацию к соответствующему специалисту;
ожирение (индекс массы тела более 30 кг / м2);
дислипопротеинемия;
гипертензия
мигрень
заболевания клапанов сердца;
фибрилляция предсердий
длительная иммобилизация, радикальные хирургические вмешательства, любые хирургические операции на нижних конечностях, значительные травмы. В этих случаях рекомендуется прекратить использование КПК (при плановых операциях меньше за четыре недели до нее) и не восстанавливать его прием до 2 недель после полной ре мобилизации
Нет единого мнения относительно возможной роли варикозного расширения вен и поверхностного тромбофлебита в развитии венозной тромбоэмболии.
Необходимо принимать во внимание повышение риска развития тромбоэмболии в послеродовом периоде.
К другим заболеваниям, которые могут быть связаны с серйознимициркуляторнимы расстройствами, относятся: сахарный диабет; системная красная волчанка, гемолитический уремический синдром хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит) и серповидно-клеточная анемия.
Повышение частоты случаев возникновения мигрени или ее обострения во время применения КПК (что может быть предвестником симптомом нарушения мозгового кровообращения) может требовать срочного прекращения использования КПК.
Биохимические показатели, которые могут быть характерными при наследственной или приобретенной склонности к венозным или артериальным тромбозам включают: резистентность к активированному протеину С (АРС), гипергомо цистеинемию, дефицитанты тромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, антифосфолипидниантитила (антикардиолипиновые антитела).
Анализируя соотношение риск / польза, врач должен учитывать тот факт, что адекватное лечение состояний, о которых упоминалось выше, может знижуватиповьязаний с ними риск возникновения тромбозов, а также и то, что риск возникновения тромбозов, ассоциированных с беременностью, выше, чем при використаннинизько дозированных КПК (<0,05 мг этинилэстрадиола).
опухоли
Важнейшим фактором риска развития рака шейки матки является персистенцияпапилома вируса. Результаты некоторых эпидемиологических исследований указывают на дополнительное повышение риска развития рака шейки матки при длительном использовании КПК, однако это утверждение все еще спорно, поскольку окончательно не выяснено, насколько результаты исследований учитывают сопутствующие факторы риска, например, взятие мазка из шейки матки и половое поведение , включая применение барьерных методов контрацепции.
Мета-анализ на основании 54 эпидемиологических исследований указывает на незначительное повышение относительного риска (ОР = 1,24) развития рака молочной железы и женщин, применяющих КПК. Этот повышенный риск постепенно исчезает в течение 10 лет после окончания приема КПК. Поскольку рак молочной железы у женщин моложе 40 лет встречается редко, увеличение количества случаев диагностики рака молочной железы у женщин, использующих в настоящее время или недавно КПК, является незначительным относительно общего риска рака молочной железы. Результаты данных исследований не предоставляют доказательств существования причинной взаимосвязи. Повышение риска может быть обусловлено как более ранней диагностикой рака молочной железы у женщин, использующих КПК, такие биологическим действием КПК или сочетанием обоих факторов. Отмечена тенденция, щорак молочной железы, выявленный у женщин, когда-либо принимали КПК, клинически менее выражен, чем у тех, кто никогда не употреблял КПК.
В редких случаях у женщин, применяющих КПК, отмечали доброкачественные, а еще реже - злокачественные опухоли печени, которые в отдельных случаях приводили к опасному для жизни внутрибрюшного кровотечения. В случае возникновения жалоб на сильную боль в эпигастральной области, увеличение печени или признаки внутрибрюшного кровотечения при дифференциальной диагностике следует учитывать возможность наличия опухоли печени у женщин, принимающих КПК.
другие состояния
У пациенток с почечной недостаточностью может снижаться способность к выведению калия. В ходе клинического исследования было выявлено, что прийомдроспиренону не влияет на концентрацию калия в сыворотке у пациенток с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести. Риск розвиткугиперкалиемии теоретически возможен только в той группе пациенток с почечной недостаточностью, в которых концентрация калия в сыворотке до лечения находилась в верхних пределах контрольного диапазона, и которые дополнительно принимают калийсберегающие препараты.
Женщины с гипертры глицеридемиею или семейным анамнезом этого нарушения составляют группу риска развития панкреатита при применении КПК.
Хотя сообщалось о незначительном повышении артериального давления у многих женщин, принимающих КПК, клинически значимое повышение артериального давления является единичным явлением. Антиминералокортикоидным эффект дроспиренона может противодействовать индуцированном этинилэстрадиола повышению артериального давления, наблюдается у женщин с нормальным артериальным давлением, которые применяют другие комбинированные пероральные контрацептивы. Однако, если стойка клинически выраженная гипертензия возникает во время приема КПК, то будет правильным отметить КПК и лечить гипертензию. Если это целесообразно, использование КПК может быть возобновлено после достижения нормализации АД терапии.
Сообщалось о возникновении или обострении указанных ниже заболеваний во время беременности и при использовании КПК, но их взаимосвязь с использованием КПК не является окончательно установленной: желтуха и / или зуд, связанный с холестазом, образование желчных камней, порфирия, системная красная волчанка, гемолитико-уремический синдром, хорея Сиденгама, герпес беременных, потеря слуха, связанная с отосклерозом.
При острых или хронических нарушениях функции печени может возникнуть необходимость прекратить прием КПК, пока показатели функции печени не нормализуются. При рецидиве холестатической желтухи, что впервые возникла во время беременности или предыдущего приема половых гормонов, прием КПК следует прекратить.
Хотя КПК могут влиять на периферическую инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе, нет данных относительно необходимости изменять терапевтический режим у женщин с диабетом, принимающих низко дозированные КПК (содержащие <0,05 мг этинилэстрадиола). Однако, женщины, страдающие сахарным диабетом, должны находиться под тщательным наблюдением в течение приема КПК.
Болезнь Крона и язвенный колит могут быть связаны с вживаннямКПК.
Иногда может возникать хлоазма, особенно у женщин с хлоазмой беременных в анамнезе. Женщины, склонные к возникновению хлоазмы, должны избегать воздействия прямых солнечных лучей или ультрафиолетового облучения во время приема КПК.
медицинское обследование
Перед началом или возобновлением приема препарата Ярина® следует провести полное медицинское обследование и подробно изучить анамнез пациентки, Принимая во внимание противопоказания (раздел "Противопоказания") и предостережения (раздел "Особенности применения»). При применении КПК рекомендуют периодические обследования. Проведение таких периодических обследований является важным, поскольку противопоказания (например, преходящее нарушение кровообращения и т. Д.) Или факторы риска (например, семейный анамнез венозного или артериального тромбоза) могут впервые возникнуть уже во время приема КПК. Частота и характер этих обследований должны основываться на существующих нормах медицинской практики с учетом индивидуальных особенностей каждой женщины, однако, как правило, особое внимание уделяется обследованию тазовых органов, включая стандартный анализ цитологии шейки матки, органов брюшной полости, молочных желез, измерения артериального давления.
Необходимо предупредить женщину, что пероральные контрацептивы не защищают от ВИЧ-инфекции (СПИДа) и других заболеваний, передающихся половым путем.
снижение эффективности
Эффективность КПК может снижаться В случае пропуска таблетки, нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта или использования других лекарственных средств.контроль цикла
При приеме пероральных контрацептивов могут наблюдаться межменструальные кровотечения (кровянистые выделения или прорывные кровотечения), особенно в течение первых нескольких месяцев. Несмотря на это, обследование при появлении каких-якоимиж менструального кровотечения следует проводить только после периода адаптации организма к препарату, что составляет примерно три цикла.
Если нарушение цикла продолжается или возобновляются после нескольких нормальных циклов, следует рассмотреть вопрос о негормональных причинах кровотечений и провести соответствующие обследования с целью исключения наличия опухолей и беременности. К диагностических мероприятий можно включить кюретаж.
У некоторых женщин может не наступить менструальноподобное кровотечение во время перерыва в приеме препарата. В случае приема КПК в соответствии с указаниями, беременность маловероятна. Однако, если прием контрацептива видбувалосьнерегулярно или если менструальноподобное кровотечение отсутствуют течение двохциклив перед продолжением приема КПК, необходимо исключить беременность.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан к применению в период беременности. В случае возникновения беременности при применении Ярины (R), прием препарата необходимо прекратить. Однако результаты эпидемиологических исследований не указывают на повышение риска появления врожденных пороков у детей, родившихся виджинок, принимавших КПК до беременности, так же как и на существование тератогенноидии при непреднамеренном приеме КПК в ранние сроки беременности.
Имеющиеся данные по приему препарата во время беременности слишком ограничены для того, чтобы позволить сделать выводы относительно негативного впливуЯрины (R) на течение беременности, здоровье плода и новорожденного. В настоящее время еще нет никаких соответствующих эпидемиологических данных.
КПК могут влиять на лактацию, поскольку под их влиянием может уменьшаться количество грудного молока, а также изменяться его состав. Несмотря на это, КПК не рекомендуется принимать при грудном вскармливании. Действующие вещества, входящие в состав препарата, и / или их метаболиты в небольших количествах могут выделяться с грудным молоком.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Не наблюдалось никакого влияния на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Взаимодействие пероральных контрацептивов и других лекарственных средств может приводить к возникновению прорывного кровотечения и / или снижению эффективности контрацептива. В литературе сообщается о нижеподписавшиеся взаимодействия.
Печеночный метаболизм: может наблюдаться взаимодействие с лекарственными препаратами, которые индуцируют микросомальные ферменты, может вызывать повышение клиренса половых гормонов (например, фенитоин, барбитураты, примидон, карбамазепин, рифампицин и, возможно, также окскарбазепин, топирамат, фельбамат, ритонавир, гризеофульвин и лекарственные средства, содержащие Hypericumperforatum L).
Взаимодействие с энтеропеченочной циркуляцией: результаты некоторых клинических исследований дают возможность предположить, что энтерогепатическая циркуляция эстрогенов может снижаться при приеме определенных антибиотиков, которые могут снижать концентрациюетинилест радиолу (например, антибиотики пенициллинового и тетрациклинового ряда).
При лечении любым из приведенных выше препаратов женщина должна временно применять барьерный метод дополнительно к приему КПК или другой метод контрацепции. При лечении препаратами, которые индуцируют микросомальные, барьерный метод следует применять в течение всего срока лечения соответствующим препаратом и еще на протяжении 28 дней после прекращения его приема. При лечении антибиотиком (за исключением рифампицина и гризеофульвина) барьерный следует использовать в течение 7 дней после его отмены. В случае, якщобарьерний метод все еще применяется, а таблетки в упаковке КПК ужезакинчились, приема следующей упаковки следует начинать без обычного перерыва.
Основные метаболиты дроспиренона в плазме образуются без участия системы цитохрома Р450 Таким образом, маловероятно, что ингибиторы этой энзимной системы влияют на метаболизмдроспиренону.
Пероральные контрацептивы могут влиять на метаболизм других препаратов. Несмотря на это, могут изменяться концентрации действующих веществ в плазме и тканях (например циклоспорина).
Основываясь на результатах исследований ингибирования иnvitro и взаимодействия in vivo у женщин-добровольцев, принимавших омепразол, симвастатин и мидазолам как маркерные субстанции, влияние дроспиренона в дозе 3 мг метаболизм других лекарственных средств маловероятно.
Другие виды взаимодействия
Теоретически, при одновременном приеме Ярини®з препаратами, повышающими уровень калия в сыворотке, концентрация калия в сыворотке может возрастать. К таким препаратам относятся антагонистиангиотензин-II рецепторов, калийсберегающие диуретики и антагонисты к альдостерона. Однако, в исследованиях по оценке взаимодействия дроспиренона (в комбинации с эстрадиолом) с АСЕ-ингибиторы или индометацином, не наблюдалось никаких клинически или статистически значимых различий в концентрации калия в сыворотке.
Примечание: для установления потенциальной возможности взаимодействия с лекарственными средствами, которые назначаются одновременно с КПК, рекомендуется ознакомиться с
Инструкциями по применению этих препаратов.
Влияние на результаты лабораторных исследований
Прием контрацептивов может повлиять на результаты определенных лабораторных анализов, в том числе на биохимические параметры функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, показатели содержания в плазме белков-(носителей), таких как глобулин, связывающий кортикостероиды и фракции липидов / липопротеинов , параметры углеводного обмена, а также параметры коагуляции и фибринолиза. Обычно такие изменения находятся в пределах нормы. Дроспиренон вызывает повышение активности ренина и альдостерона в плазме, индуцированной его умеренной антиминералокортикоидной активностью.
Условия хранения. При температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.
