- Международное название: Carbamazepine
- Фарм. группа: Противоэпилептические средства
- ATС-код: N03AF01
- Условие продажи: по рецепту
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Зептол
(ZETPOL)
Общая характеристика:
Международное название carbamazepine;
основные физико-химические свойства: белые, круглые, плоские таблетки с фаской, с насечкой на одной стороне, на другом - от давить "Zeptol-200";
1 таблетка содержит карбамазепина 200 мг
целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон, кремния диоксид коллоидный, натрия пропил парабен, тальк, магния стеарат, натрия крахмала, натрия лаурилсульфат, крахмал кукурузный, гипромеллоза, бронопол.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакологическая группа. Против эпилептические средства. Код АТС N03А F01.
Фармакологические свойства. Активный компонент таблеток - карбамазепин имеет против судорожную и умеренную антипсихотическое действие; имеет также анальгезирующее действие при невралгии, особенно тройничного нерва. При несахарном диабете имеет антидиуретическое действие. Механизм действия карбамазепина как против судорожного средства, очевидно, основывается на его способности снижать возбудимость постсинаптических мембран и блокировать проведение нервного импульса.
Фармакокинетика. Карбамазепин медленно, но почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Связывание препарата с белками крови достигает 76%. Уровень карбамазепина в сыворотке крови изменяется в пределах от 6,5 до 25 мкг / мл. В спинномозговой жидкости образуются концентрации пропорционально доле несвязанной с белками активного вещества (20 - 30%). Попадает в грудное молоко (25 - 60% от уровня в плазме) и через плацентарный барьер. Объем распределения составляет 0,8 - 1,9 л / кг. Метаболизируется в печени с образованием основного метаболита - карбамазепин-10,11-эпоксида. Период полувыведения - 20 - 65 ч. При длительном применении - 8 - 29 ч (вследствие индукции ферментов метаболизма) у пациентов, у которых применяют индукторы монооксигеназной системы (фенитоин, фенобарбитал) период полувыведения составляет 8 - 10 ч. После однократного применения 400 мг 72% дозы выводится почками и 28% - через кишечник. В моче обнаруживается 2% неизмененного карбамазепина, 1% - активного 10,11-эпоксидного деривации и примерно 30% других метаболитов. У детей экскреция ускорена. Начало против судорожной действия варьирует от нескольких часов до нескольких суток (иногда до 1 мес.) Анти невралгическая действие развивается через 8 - 72 ч, антипсихотическая - через 7 - 10 дней.
Показания.
Эпилепсия:
- Фокальные эпилептические припадки с простой или сложной симптоматикой (психомоторные эквиваленты, височная эпилепсия)
- Генерализованные тонико-клонические эпилептические припадки (большие судорожные припадки); смешанные эпилептические припадки, в том числе вышеупомянутые.
Невралгия тройничного нерва, глоссофарингеальная невралгия.
Маниакально-депрессивный психоз.
Способ применения и дозы.
Эпилепсия.
Для взрослых начальная доза составляет 200 мг 1 или 2 раза в день.
Затем дозу медленно повышают до оптимальной, которая обычно составляет 600 - 1200 мг в несколько приемов. Максимальная суточная доза - 1800 мг.
Средняя суточная доза для детей составляет 20 мг на 1 кг массы тела:
- 3 - 5 лет - 200 - 400 мг в сутки,
- 5 - 10 лет - 400 - 600 мг в сутки,
- 10 - 15 лет - 600 - 1 000 мг в сутки.
Указанные суточные дозы принимаются в несколько приемов.
Невралгии тройничного нерва.
Начальная доза составляет 200 - 400 мг в сутки, которые распределяют на 1 - 2 приема. Эту дозу повышают вплоть до полного исчезновения боли в среднем на 400 - 800 мг в сутки, которые распределяют на 2 - 4 приема. После этого у определенной части больных лечение может быть продолжено ниже поддерживающей дозой, которая еще может предостерегать приступы боли i составляет 400 мг, которые распределяют на 2 приема.
Пожилым i чувствительным больным Зептол назначают в начальной дозе, которая составляет 200 мг в сутки (по ½ таблетки 2 раза в сутки).
Маниакально-депрессивный психоз.
Начальная доза составляет 400 мг в день в несколько приемов с постепенным увеличением до необходимой. Средняя суточная доза составляет 400 - 600 мг. Максимальная суточная доза - 1 600 мг в несколько приемов.
Побочные действия. Обычно Зептол хорошо переносится больными. Побочные явления, которые встречаются чаще всего на фоне терапии препаратом, включают: головокружение, сонливость, тошнота, рвота. В основном эти явления наблюдаются в начале терапии.
Чтобы снизить интенсивность этих проявлений, необходимо начинать терапию с низких доз. Другие побочные явления наблюдаются редко. К ним относятся изменения со стороны таких органов и систем.
Кроветворная система: апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопения, лейкопения, лейкоцитоз, эозинофилия.
Кожа: зуд, эритематозные высыпания, крапивница, токсический эпидермальный некроз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, изменения пигментации кожи, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, алопеция, волчаночноподобный синдром. В некоторых случаях интенсивность проявлений заставляет прекратить терапию.
Сердечно-сосудистая система: застойная сердечная недостаточность, отек, гипотензия, коллапс, усиление симптомов стенокардии, аритмия, блокада и тромбофлебит. В некоторых случаях эти расстройства приводили к смерти.
Печень: изменения показателей печеночных проб (временное повышение активности ферментов печени), холестатическая и гепатоцеллюлярная желтуха, гепатит.
Система органов дыхания: одышка, пневмония.
Мочеполовая система: учащенное мочеиспускание, острая задержка мочи, олигурия, что сопровождается повышением артериального давления, азотемия, почечная недостаточность, импотенция. Есть данные о случаях альбуминурии, гликурии, повышение концентрации азота мочевины в крови, увеличение микроскопического осадка мочи.
Нервная система: головокружение, сонливость, нарушение координации движения, спутанность сознания, головная боль, усталость, нарушение аккомодации, зрительные галлюцинации, преходящая диплопия, нистагм, расстройство речи, непроизвольные движения, периферический неврит, парестезии, тревога, депрессия, шум в ушах, гиперакузия .
Пищеварительная система: тошнота, рвота, неприятные ощущения в эпигастрии, диарея, запор, снижение аппетита, сухость во рту, глоссит, стоматит.
Костная система: боль в суставах и мышцах, судороги икроножных мышц.
Эндокринная система: есть данные о возникновении синдрома недостаточности секреции АДГ на фоне терапии карбамазепином, а также случаи гипонатриемии.
Другие У пациентов пожилого возраста может наблюдаться спутанность сознания и ажитация на фоне приема препарата. Возможна экзацербация психотических расстройств.
Противопоказания. Расстройства атриовентрикулярной проводимости (исключая пациентов с имплантированным пейсмейкер) повышенная чувствительность к препарату или трициклических антидепрессантов; одновременное применение ингибиторов моноамин оксидазы; угнетение костного мозга в анамнезе. Детский возраст до 3 лет.
Передозировки.
Симптомы: спутанность сознания, атаксия и гиперкинезы, в сложных случаях - угнетение дыхания, кома, судороги и изменения на ЭКГ.
Лечение: специфический антидот отсутствует. Показано определение карбамазепина в плазме, промывание желудка, прием активированного угля. Поддерживающая и симптоматическая терапия. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.
Особенности применения. В группу риска применения препарата относятся пациенты, которые имеют в анамнезе побочных гематологических реакций к любому иного лекарственного средства. Есть сведения о кожные реакции, включая эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и синдром Стивенса-Джонсона, на фоне приема карбамазепина. Однако подобные побочные эффекты встречаются очень редко. Было несколько сообщений о случаях смерти на фоне терапии карбамазепином.
Есть данные о том, что карбамазепин имеет некоторую холинолитическая активность, поэтому особый контроль должен быть установлен пациентов пожилого возраста с повышенным внутренне глазным давлением.
Меры предосторожности.
До начала терапии нужно собрать подробный анамнез и провести обследование пациента, чтобы оценить соотношение риск / польза. Назначать Зептол с осторожностью больным при наличии в анамнезе заболеваний сердца, печени, почек и при гематологических нарушениях.
Пациент должен сообщать о любых признаках патологии со стороны кроветворения (склонность к появлению синяков, петехиальные и пурпурные кровоизлияния), а также такие как лихорадка, фарингит / ангина, стоматит / гингивит.
В связи с головокружением и сонливостью, которые могут наблюдаться на фоне терапии карбамазепином, пациенты должны быть предупреждены, что опасно водить автомобиль, работать с механизмами, участвовать в высотных работах, требующих концентрации внимания и с скоординированности движений. До начала терапии Зептол следует провести оценку почечной и печеночной функций, а также рутинный анализ крови. Указанные анализы следует периодически повторять. При обнаружении значительных нарушений препарат следует отменить.
Мониторинг концентрации карбамазепина в сыворотке крови особенно полезен для проверки выполнения предписанных схем приема препарата, а также в случае внезапного учащение приступов.
Беременность и лактация.
Данных о применении карбамазепина у беременных недостаточно. Не рекомендуется назначать препарат в первые три месяца беременности. Назначая Зептол беременным, следует внимательно проанализировать соотношение риск / польза для матери и плода. Катамнестическое обследования больных, принимающих карбамазепин изолированно и в комбинации с другими против судорожными средствами, показало, что комбинированная терапия может вызывать тератогенные эффекты, в связи с чем монотерапии карбамазепином у беременных женщин предпочитают. Прекращать против судорожную терапию нельзя, потому что существует возможность рецидива эпилептического приступа, сопровождается гипоксией и опасностью для жизни. В отдельных случаях, когда прекращение терапии вследствие малой частоты взвешенности приступов не может быть опасным для пациента, до наступления беременности или во время ее возможном прерывании терапии, однако нельзя с уверенностью утверждать, что даже незначительный приступ не несет в себе опасность для жизни и развития плода. Действие препарата на роды у женщин неизвестна. Во время лактации концентрация карбамазепина в женском молоке составляет 6% от концентрации препарата в сыворотке, поэтому рекомендуется прекратить кормление или принимать препарат, в зависимости от степени необходимости приема препарата для матери.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное применение фенобарбитала, фенитоина и карбамазепина вызывает значительное снижение концентрации карбамазепина в сыворотке. Периоды полувыведения фенитоина, варфарина, доксициклина и теофиллина значительно сокращаются при одновременном применении их с карбамазепином. При сочетании карбамазепина с галоперидолом уровень последнего в сыворотке крови может снижаться, в таком случае дозу галоперидола следует увеличить. Уровень карбамазепина в сыворотке крови может повышаться при одновременном применении с эритромицином, циметидином, пропоксифеном, изониазид, блокаторами кальциевых каналов. В некоторых случаях это может быть причиной возникновения токсических реакций. Одновременное применение карбамазепина и лития увеличивает риск нейротоксических реакций. Есть данные об изменении функции щитовидной железы при комбинации карбамазепина с другими против судорожными средствами. При одновременном приеме карбамазепина с противозачаточными средствами может снизиться эффективность последних. Описаны случаи кровотечений.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С. Срок годности - 5 лет.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. По 10 таблеток в стрипе, по 10 стрипов в картонной коробке.
Производитель. САН Фармасьютикал ИНДАСТРИЗ ЛТД.
