- Международное название: Zofenopril
- Фарм. группа: Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)
- ATС-код: C09AA15
- Условие продажи: по рецепту
И Н С Т Р У К Ц И Я
по медицинскому применению препарата
ЗОКАРДИС 30 МГ
(ZOCARDIS 30 MG)
Состав
действующее вещество: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит зофеноприлу кальция 30 мг, что соответствует 28,7 мг зофеноприлу;
целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 400, полиэтиленгликоль 6000.
Лекарственная форма.
Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакологическая группа.
Ингибиторы АПФ (АПФ). Код АТС С 09А А.
Клинические характеристики.
Показания.
Лечение эссенциальной гипертензии легкой и средней степени тяжести; лечение больных острым инфарктом миокарда в первые 24 часа с признаками или симптомами (или без них) сердечной недостаточности со стабильной гемодинамикой при условии, что им не проводили тромболитическая терапия.
Противопоказания.
Гиперчувствительность к зофеноприлу кальция или к другому ингибитора АПФ или к одной из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата ангионевротический отек в анамнезе, связанный с предыдущим лечением ингибитором АПФ наследственный или идиопатический ангионевротический отек тяжелая степень нарушения функции печени второй и третий триместр беременности; женщины детородного возраста, не применяют эффективные методы контрацепции; билатеральных ренальный артериальное стеноз или односторонний при наличии одной почки.
Способ применения и дозы.
Зокардис 30 мг принимают независимо от приема пищи. Дозировка должна добираться в соответствии с терапевтической ответной реакции пациента.
Артериальная гипертензия.
Дозу препарата подбирают индивидуально, в зависимости от уровня артериального давления, перед приемом следующей дозы. Повышение дозы проводится с интервалом четыре недели.
Пациенты без водного и солевого истощения. Лечение начинают с дозы 15 мг (½ таблетки, покрытой оболочкой, препарата "Зокардис 30 мг") 1 раз в сутки и повышают дозу до оптимального кровяного давления. Конечно эффективная доза 30 мг в сутки. Максимальная доза составляет 60 мг в сутки, которую можно принять за один раз или разделить на 2 приема. При необходимости могут быть добавлены другие антигипертензивные препараты, например диуретики.
Пациенты с подозрением на водное и солевое истощение. Начальная терапия ингибиторами АПФ требует корректировки солевого и водного дефицита и прекращения терапии диуретиками в течение двух-трех дней до начала приема препарата. Лечение начинают с дозы 15 мг (½ таблетки, покрытой оболочкой, препарата "Зокардис 30 мг") в сутки, если это невозможно, то следует начинать с дозы 7,5 мг (1 таблетка, покрытая оболочкой, используют препарат "Зокардис 7,5 мг »). Пациенты с высоким риском развития тяжелой острой гипотензии следует внимательно наблюдать, отдавая предпочтение пребыванию больного в условиях стационара, пока не будет достигнут максимальный эффект от применения первой дозы, и каждый раз, когда увеличивают дозу ингибитора АПФ или диуретика. Все это касается больных стенокардией или с цереброваскулярными заболеваниями, в которых чрезмерная гипотензия может приводить к инфаркту миокарда или к инсульту.
Дозирование для пациентов с нарушением функции почек или находящихся на гемодиализе. Пациентам с незначительными почечными нарушениями (клиренс креатинина> 45 мл / мин) назначают такие же дозы Зокардису 30 мг, как и пациентам с нормальной функцией почек. Пациентам с умеренным или тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина <45 мл / мин) Зокардис 30 мг назначают в половинной терапевтической дозе 1 раз в сутки. Начальная доза для пациентов, находящихся на гемодиализе, составляет четвертую часть дозы, которую назначают больным с нормальной функцией почек.
Дозирование для пациентов пожилого возраста. Пациенты пожилого возраста с нормальным клиренсом креатинина не требуется коррекции дозы. Больным с пониженным клиренсом креатинина (менее 45 мл / мин) рекомендуется принимать половину суточной дозы. Клиренс креатинина может быть подсчитан, исходя из уровня креатинина сыворотки по следующей формуле:
Клиренс креатинина (мл / мин) = (140 - возраст) х массу тела (кг)
сыровато. креатинин (мг / дц) х 72
Приведенная формула позволяет вычислить клиренс креатинина для мужчин. Для женщин полученное значение следует умножить на 0,85.
Дозирование для пациентов с нарушенной функцией печени. Для пациентов с незначительным или умеренным нарушением функции печени начальная доза Зокардису 30 мг составляет половину дозы, которую назначают пациентам с нормальной функцией печени. Пациентам с тяжелым нарушением функции печени Зокардис 30 мг противопоказан.
Острый инфаркт миокарда.
Лечение Зокардисом 30 мг следует начинать в течение 24 часов после появления первых симптомов инфаркта миокарда и продолжать в течение шести недель. Следует применять такую ??схему дозирования
1 и 2 сутки: 7,5 мг каждые 12:00 (1 таблетка, покрытая оболочкой, используют препарат Зокардис 7,5)
3 и 4 сутки 15 мг каждые 12:00 (½ таблетки, покрытой оболочкой, препарата "Зокардис 30 мг")
с 5-го дня и далее 30 мг каждые 12:00 (1 таблетка, покрытая оболочкой, препарата "Зокардис 30 мг»).
В случае низкого систолического давления (£ 120 мм рт. Ст.) В начале лечения и в течение следующих трех дней после развития инфаркта суточную дозу повышать не следует. В случае артериальной гипотензии (£ 100 мм рт. Ст.) Лечение продолжают, применяя дозу, которую назначали раньше. В случае тяжелой гипотензии (£ 90 мм рт. Ст. При двух последовательных измерениях давления с промежутком не менее одного часа) прием Зокардису 30 мг следует прекратить. Через 6 недель лечения, после анализа состояния пациента, лечение прекращают у больных без признаков левожелудочковой дисфункции или сердечной недостаточности. Если эти признаки остались, лечение можно продолжать в течение длительного времени. Следует также применять соответствующее стандартное лечение, такое как лечение нитратами, ацетилсалициловой кислотой или b-адрено блокаторами.
Дозирование для пациентов пожилого возраста. Зокардис 30 мг следует применять с осторожностью у больных инфарктом миокарда старше 75 лет.
Дозирование для пациентов с нарушением функции почек или для тех, которые находятся на гемодиализе. Эффективность и безопасность применения Зокардису 30 мг при лечении больных инфарктом миокарда и с нарушением функции почек или тех, которые находятся на гемодиализе, не установлены, поэтому назначать Зокардис 30 мг таким пациентам не следует.
Дозирование для пациентов с нарушенной функцией печени. Эффективность и безопасность применения Зокардису 30 мг при лечении больных инфарктом миокарда и с нарушением функции печени не были установлены, поэтому назначать Зокардис 30 мг таким пациентам не следует.
Побочные реакции.
При анализе побочных эффектов за основу приняты следующие значения частоты возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), иногда (≥ 1/1000 до ≤ 1/100), редко (≥ 1/10000 до ≤ 1/1000), очень редко (≤ 1/10000).
При применении Зокардису 7,5 мг наблюдались такие побочные реакции:
Со стороны нервной системы
Часто: головокружение, головная боль
Нарушения и нарушения со стороны органов грудной полости и средостения
Часто кашель
Со стороны пищеварительного тракта
Часто: тошнота, рвота
Со стороны кожи и подкожных тканей
Иногда сыпь
Редко ангионевротический отек
Со стороны скелетных мышц и соединительной ткани
Иногда: судороги мышц
Редко ангионевротический отек
Общие нарушения и нарушения, вызванные применением препарата
Часто повышенная утомляемость
Иногда астения
Следует помнить о таких следующие побочные реакции, которые наблюдались в связи с терапией ингибиторами АПФ (АПФ).
Со стороны крови и лимфатической системы.
В нескольких больных наблюдался агранулоцитоз и панцитопения. Были сообщения о гемолитической анемии у больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Нарушение питания и обмена веществ.
Очень редко наблюдается гипогликемия.
Психические нарушения.
Редко депрессия, перепады насторить, расстройства сна и состояние спутанности сознания.
Со стороны нервной системы.
Иногда наблюдается парестезии, дисгевзия, нарушение равновесия.
Со стороны органов зрения.
В редких случаях наблюдается нечеткость зрения.
Со стороны ушей и лабиринта.
В редких случаях наблюдается звон в ушах.
Со стороны сердца.
Относительно ингибиторов АПФ в связи с артериальной гипертензией были сообщения об отдельных случаях появления тахикардии, усиленного сердцебиения, аритмии, стенокардии, инфаркта миокарда.
Со стороны сосудистой системы.
В начале лечения и при увеличении дозы в отдельных группах риска, приведенные в разделе "Особенности применения" наблюдались головокружение, ощущение слабости, нарушения зрения, изредка с нарушением сознания (синкопе). В отдельных случаях наблюдалась гиперемия кожи.
Со стороны пищеварительной системы.
Иногда могут наблюдаться боли в животе, диарея, запор или сухость во рту. Были описаны отдельные случаи развития панкреатита и кишечной непроходимости, связанные с применением ингибиторов АПФ. Очень редко возникает ангионевротический отек с локализацией в тонком кишечнике.
Со стороны печени и желчевыводящих путей.
Были описаны отдельные случаи холестатической желтухи и гепатита, связанные с применением ингибиторов АПФ.
Кожа и ее придатки.
Иногда могут наблюдаться аллергические реакции и реакции гиперчувствительности, например, зуд, крапивница, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эпидермальный токсический некролиз, псориазоподобная сыпь, алопеция. Эти явления могут сопровождаться лихорадкой, миалгией, артралгией, еозинофилиею, и / или повышенным титром антиядерных антител (ANA). В редких случаях наблюдается гипергидроз.
Со стороны скелетных мышц и соединительной ткани.
Иногда может наблюдаться миалгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей.
Не исключена возможность почечной недостаточности или обострение почечной недостаточности. Были сообщения о развитии острой почечной недостаточности. В редких случаях наблюдается нарушение мочеиспускания.
Со стороны половой системы и молочных желез.
В редких случаях наблюдается эректильная дисфункция.
Нарушение общего и реакции в месте введения.
В очень редких случаях наблюдается периферический отек и боль в грудной клетке.
Результаты дополнительных исследований.
Могут наблюдаться - особенно при имеющейся почечной недостаточности, тяжелой сердечной недостаточности и реноваскулярной гипертензии - повышение уровня мочевины и креатинина в крови, возвращаются к норме после отмены препарата. У некоторых больных наблюдался сниженный уровень гемоглобина и гематокрита, уменьшение количества тромбоцитов и лейкоцитов. Были также сообщения о повышении уровня ферментов печени и билирубина в сыворотке крови.
Передозировки.
Симптомами передозировки являются тяжелая артериальная гипотензия, шок, ступор, брадикардия, электролитные нарушения и почечная недостаточность. После передозировки больной должен находиться под наблюдением врача, желательно в отделении интенсивной терапии. Следует часто контролировать уровень электролитов и креатинина сыворотки. Терапевтические меры зависят от природы и тяжести симптомов. Если передозировка возникло недавно, то необходимо промыть желудок, назначить активированный уголь и натрия сульфат. При появлении признаков артериальной гипотензии, больного кладут в горизонтальное положение с поднять вверх нижними конечностями. Целесообразно рассмотреть вопрос о назначении средств, увеличивающих объем плазмы крови и / или назначения ангиотензина II. При наличии брадикардии и значительных вагусных реакций назначают атропин, а при необходимости используют искусственный водитель ритма. Ингибиторы АПФ могут быть удалены из циркуляции с помощью гемодиализа. Не использовать поле акрилонитрильных мембраны с высокой пропускной способностью.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Ингибиторы АПФ не рекомендуется применять в I триместре беременности, а во II и III триместрах они противопоказаны. Эпидемиологические данные относительно риска тератогенеза результате применения ингибиторов АПФ в I триместре беременности не являются неопровержимыми, однако незначительное повышение риска не исключается. При необходимости длительной терапии ингибиторами АПФ, женщинам, планирующим беременность, показано альтернативное лечение антигипертензивными средствам, безопасность применения которых доказана. Если беременность диагностирована, применение ингибиторов АПФ следует немедленно прекратить и начать лечение, если это необходимо, альтернативными средствами. В случае применения ингибиторов АПФ во II и III триместрах беременности не исключено появление эффектов фетотоксичности (ухудшение функции почек, маловодие, задержка оссификации костей черепа), а у новорожденных - почечной недостаточности, артериальной гипотензии и гиперкалиемии. В случае появления эффектов фетотоксичности во время терапии ингибитором АПФ во II и III триместрах беременности пациенткам показано ультразвуковое исследование для проверки функции почек и состояния костей черепа. Детей, матери которых во время беременности ингибиторы АПФ следует тщательно наблюдать на счет артериальной гипотензии.
Поскольку информация о применении зофеноприлу в период кормления грудью отсутствует, его применение не рекомендуется. Во время кормления грудью особенно новорожденных или недоношенных детей, лучше применять альтернативные, более безопасные лекарственные средства.
Дети.
Безопасность и эффективность применения Зокардису 7,5 мг у детей не установлены, поэтому его не следует назначать детям. Применение препарата у детей противопоказано.
Особенности применения.
Артериальная гипотензия. Зокардис 30 мг, как и другие ингибиторы АПФ, может вызывать резкое падение артериального давления, особенно после первой дозы. Наиболее вероятная появление гипотензии у пациентов с водным истощением в результате терапии диуретиками, диеты с ограничением соли, вследствие диализа, диареи или рвоты. Об этом сообщалось, в основном, в отношении пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью со связанной с этим почечной недостаточностью или без нее. Вероятное развитие гипотензии у пациентов, принимающих высокую дозу петлевых диуретиков у больных с гипонатриемией или функциональными нарушениями почек. Таким пациентам следует назначать лечение Зокардисом 30 мг под пристальным контролем, лучше в стационарных условиях, начиная с низких доз и осторожно подбирая дальнейшую дозу. Если возможно, то лечение диуретиками следует временно прекратить. Этот подход также возможно для лечения больных стенокардией или с цереброваскулярной недостаточностью, у которых чрезмерная гипотензия может привести к инфаркту миокарда или к инсульту. Лечение гипотензии описано в разделе "Передозировка".
Артериальная гипотензия при остром инфаркте миокарда. Лечение Зокардисом 30 мг не должно начинаться у больных острым инфарктом миокарда, если существует риск дополнительной серьезной гемодинамической недостаточности вследствие лечения вазодилататорам. Таковы пациенты с систолическим артериальным давлением <100 мм рт. ст. или с кардиогенным шоком. Лечение Зокардисом 30 мг может в них привести к тяжелой гипотензии. В случае персистирующей гипотензии (систолическое артериальное давление <90 мм рт. Ст больше 1:00) лечение Зокардисом 30 мг следует прекратить. Пациентам с тяжелой сердечной недостаточностью после острого инфаркта миокарда Зокардис 30 мг следует назначать только в случае, когда гемодинамика пациента является стабильной.
Больные острым инфарктом миокарда и с нарушением функции печени. В связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности Зокардису 30 мг этой категории пациентов назначать его не следует.
Пациенты пожилого возраста. Зокардис 30 мг следует применять с осторожностью у больных инфарктом миокарда старше 75 лет.
Больные реноваскулярной гипертензией. Существует повышенный риск тяжелой гипотензии и почечной недостаточности при лечении ингибиторами АПФ больных реноваскулярной гипертензией при наличии двусторонним стенозом и стеноза артерии у больных с единственной почкой. Лечение диуретиками может быть благоприятным фактором. Снижение функции почек может сопровождаться лишь незначительными изменениями уровня креатинина в сыворотке крови даже у пациентов с односторонним ренальным стенозом. Если же абсолютно необходимым применение ингибиторов АПФ, лечение Зокардисом 30 мг следует начинать в стационаре под строгим контролем, начинать с низких доз и постепенно их увеличивать. Лечение диуретиками следует временно прекратить перед началом терапии Зокардисом 30 мг и в течение первых нескольких недель терапии следует тщательно следить за функцией почек.
Пациенты с почечной недостаточностью. Зокардис 30 мг следует применять с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью, поскольку они требуют пониженных доз. Во время терапии следует проводить тщательный контроль функции почек. Имеются сообщения о почечной недостаточности, связанной с ингибиторами АПФ, главным образом у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или у пациентов с заболеваниями почек, в том числе и при стенозе почечной артерии. У некоторых пациентов без явной, уже существующей почечной патологии, увеличивались показатели мочевины и креатинина крови, особенно если одновременно применяли диуретики. Поэтому может потребоваться уменьшить дозы ингибитора АПФ и / или прекращение приема диуретика. Рекомендуется осуществлять тщательный контроль функции почек в течение первых нескольких недель терапии. Эффективность и безопасность Зокардису 30 мг для больных инфарктом миокарда и с почечными нарушениями не установлена. Поэтому при наличии почечных нарушений (креатинин сыворотки ³ 2,1 мг / дц и протеинурия ³ 500 мг в сутки) и инфаркта миокарда Зокардис 30 мг применять не следует.
Пациенты, находящиеся на гемодиализе. У пациентов, которые лечатся ингибиторами АПФ и находящихся на гемодиализе с использованием поле акрилонитрильных мембран с высокой пропускной способностью, является вероятным развитие анафилактоидных реакций, таких как отек лица, приток крови, артериальная гипотензия и одышка в течение первых нескольких минут гемодиализа. Рекомендуется использовать альтернативную мембрану или альтернативный антигипертензивный препарат. Эффективность и безопасность Зокардису 30 мг для лечения больных инфарктом миокарда, находящихся на гемодиализе, не установлены, поэтому таким пациентам назначать Зокардис 30 мг не следует.
Пациенты, которым производится удаление липидов низкой плотности. У пациентов, принимающих ингибитор АПФ и которым производится удаление липидов низкой плотности с помощью декстрана сульфата, могут развиться анафилактические реакции, подобные тем, которые наблюдаются у пациентов, которым проводится гемодиализ с применением мембран с высокой пропускной способностью. Таким пациентам рекомендуется применять антигипертензивный препарат другого класса.
Анафилактические реакции при десенсибилизации или после укусов насекомых. Изредка у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, во время терапии десенсибилизации или после укусов насекомых развивались анафилактические реакции, которые представляют угрозу для жизни. Таких реакций избегали, если временно прекращали применения ингибиторов АПФ, однако они возникали после случайного возобновления приема препарата. Поэтому при назначении десенсибилизирующей терапии больным, принимающих ингибиторы АПФ, следует соблюдать средств предостережения.
Трансплантация почки. Клинический опыт по лечению Зокардисом 30 мг больных с недавней пересадкой почки отсутствует.
Первичный гиперальдостеронизм. Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычно не реагируют на ингибиторы АПФ. Поэтому применять их не рекомендуется.
Ангионевротический отек. У больных, принимающих ингибиторы АПФ, может возникать ангионевротический отек лица, кишечника, конечностей, губ, слизистых оболочек, языка, голосовых связок и / или гортани, чаще в первые недели лечения. Однако в редких случаях тяжелый ангионевротический отек может развиться после длительного лечения ингибитором АПФ. В таких случаях применение препарата следует немедленно прекратить и заменить его препаратом, относится к другому классу лекарственных застосбив. Ангионевротический отек с привлечением языка, глосових связь или гортани может привести к смерти, поэтому нужно предоставить больному немедленную медицинскую помощь с применением подкожного введения раствора адреналина 1: 1000 (0,3-0,5 мл) или медленного внутривенного введения раствора адреналина 1 мг / мл, который надо развести согласно инструкции дял медицинского применения, при тщательном контроле электрокардиограммы и артериального давления. Больного надо госпитализировать и наблюдать за ним не менее 12-24 часов. Больной может быть выписан из стационара при условии полного исчезновения симптомов, которые имели место. Даже в случаях возникновения отека с привлечением только языка, при отсутствии дыхательной недостаточности, больные требуют наблюдения, поскольку применение антигистаминных и ГКС них средств может быть недостаточно. Ингибиторы АПФ чаще вызывают ангионевротический отек у больных негроидной расы, чем у больных других рас. Больные с ангионевротический отек другой этиологии в анамнезе при применении ингибиторов АПФ относятся к группе повышенного риска по возможности развития этой патологии.
Кашель. Во время лечения Зофеноприл может развиться сухой непродуктивный кашель, который исчезает после отмены препарата. Для дифференциальной диагностики кашля следует учитывать вариант кашля, вызванного применением ингибиторов АПФ.
Печеночная недостаточность. В редких случаях применение ингибиторов АПФ сопровождалось синромом, который начинается с холестатической желтухи с последующим развитием молниеносного некроза печени, иногда заканчивается смертью больного. Механизм этого синдрома неясен. Больным, у которых на фоне лечения ингибиторами АПФ развивается желтуха или значительное увеличение уровня печеночных ферментов, необходимо прекратить применение ингибитора АПФ и обеспечить им соответствующее медицинское наблюдение.
Гиперкалиемия. Во время лечения ингибитором АПФ может развиться гиперкалиемия, особенно при нарушении функции почек и / или сердечной недостаточности. Калиевые добавки или калийсберегающие диуретики, как правило, не рекомендуют, поскольку они могут привести к значительному повышению уровня калия в плазме. Если применение таких препаратов необходимо, то рекомендуют проводить регулярный контроль уровня калия в плазме.
Хирургия / анестезия. Ингибиторы АПФ могут вызывать гипотензию и даже шоковое состояние у пациентов, которым проводятся полостные операции или во время анестезии. Если невозможно отказаться от ингибитора АПФ, то следует тщательно контролировать интраваскулярный и плазменный объем.
Аортальный, мы тральный стеноз или гипертрофическая кардиомиопатия. Ингибиторы АПФ следует применять с осторожностью у больных с обструкцией восходящего тракта левого желудочка.
Нейтропения / агранулоцитоз. Были сообщения о возникновении нейтропении / агранулоцит ОЗУ, тромбоцитопении и анемии у больных, принимавших ингибиторы АПФ. Риск возникновения нейтропении связан с величиной дозы и типом ингибитора АПФ и зависит от клинического статуса больного. Нейтропения редко развивается у больных с неосложненной клинической картиной. Нейтропения может развиться у больных с легкой степенью почечной недостаточности и особенно при патологии сосудов, как проявления коллагеноза, например, при системной красной волчанке, склеродермии, при лечение иммунодепрессантами, аллопуринолом, прокаинамидом, а также при сочетании этих усложняющих факторов. У небольшого числа таких больных развивались тяжелые инфекционные процессы, которые в некоторых случаях не подвергались интенсивной антибиотикотерапии. При назначении зофеноприлу таким больным рекомендуется провести анализ крови на количество лейкоцитов с определением лейкоцитарной формулы до назначения препарата. В дальнейшем, в первые 3 месяца лечения Зофеноприл, проводить такие анализы каждые 2 недели лечения, а в дальнейшем - постоянно проводить периодический контроль этих показателей. Во время лечения все больные должны быть проинформированы о необходимости сообщать врачу о любых признаках инфекции, например, воспаление глотки, лихорадку, при которых необходимо провести анализ крови с определением лейкоцитарной формулы. При выявлении нейтропении или подозрении на нее (количество нейтрофилов менее 1000 / мм 3) зофеноприл и другие соответствующие препараты необходимо отменить. После отмены ингибитора АПФ количество нейтрофилов возвращается к норме.
Псориаз. Ингибиторы АПФ следует с осторожностью применять для лечения больных псориазом. Протеинурия. Протеинурия может встречаться, в частности у пациентов, которые уже имеют нарушение функции почек или принимающих относительно высокие дозы ингибиторов АПФ. У больных с заболеваниями почек в анамнезе необходимо определять содержание белка в моче (тест-полоска в первой утренней порции мочи) до лечения и периодически после его начала.
Больные сахарным диабетом. У больных сахарным диабетом, которые уже применяют противодиабетические препараты или инсулин, в первый месяц лечения ингибитором АПФ следует тщательно контролировать уровень сахара в крови.
Литий. Сочетание лития и зофеноприлу обычно не рекомендуется.
Раса. Как и другие ингибиторы АПФ, зофеноприл может привести меньшей антигипертензивный эффект у больных негроидной расы, по сравнению с больными. Ингибиторы других рас. АПФ чаще вызывают ангионевротический отек у больных негроидной расы, чем у больных других рас.
Другое. Это лекарственное средство содержит лактозу, поэтому его не следует применять больным с редкой наследственной патологией, сопровождается непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением метаболизма глюкозы-галактозы.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Исследования о влиянии зофеноприлу на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не проводились. При применении препарата могут возникнуть сонливость, головокружение или усталость, поэтому больные должны это учитывать и с осторожностью оценивать свою способность к управлению транспортными средствами или другими механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Не рекомендуется одновременное применение со следующими лекарственными средствами.
Калийсберегающие диуретики или добавки, содержащие калий. Ингибиторы АПФ уменьшают вызванную диуретиком, потерю калия. Калийсберегающие диуретики (спиронолактон, триамтерен и амилорид) добавки, содержащие калий или солевые заменители, содержащие калий, могут привести к значительному повышению уровня калия в сыворотке крови. Если такая комбинация необходима, то ее следует применять с осторожностью и под частым контролем калия в сыворотке крови и ЭКГ.
Одновременное применение со следующими лекарственными средствами требует соблюдения средств предостережения.
Диуретики. Предварительное применение больными диуретиков может привести к обезвоживанию и появлению риска развития артериальной гипотензии в начале лечения Зофеноприл. Возможность гипотензивного эффекта можно уменьшить путем отмены диуретического средства, увеличение употребления больным жидкости и соли или начинать терапию с низких доз зофеноприлу. Дальнейшее повышение дозы следует проводить с осторожностью.
Литий. Были сообщения о обратимое повышение концентрации лития в сыворотке крови и его токсичности при одновременном применении с ингибиторами АПФ. Одновременное применение те аридных диуретиков с препаратами лития может повышать риск литиевой интоксикации и эта опасность возрастает на фоне одновременного применения ингибиторов АПФ. Поэтому зофеноприл не рекомендуется применять одновременно с препаратами лития, а в случае такой необходимости следует тщательно контролировать уровень лития в сыворотке крови.
Золото. Были сообщения о том, что у больных, принимающих ингибиторы АПФ, чаще развиваются нитратоподибни реакции (симптомы вазодилатации, в том числе приливы крови, тошнота, головокружение, артериальная гипотензия), которые могут иметь достаточно тяжелый характер.
Анестезирующие препараты. Ингибиторы АПФ могут усилить гипотензивное действие анестезирующих препаратов.
Наркотические / Антипсихотические / Антидепрессант ни препараты, барбитураты. Может встречаться ортостатическая артериальная гипотензия.
Другие антигипертензивные средства (бета-блокаторы, альфа-блокаторы, антагонисты кальция). Возможен аддитивный эффект или усиление действия препаратов. Нитроглицерин и другие нитраты и вазодилатирующие средства следует применять с осторожностью.
Циметидин. Повышается риск развития артериальной гипотензии.
Циклоспорин. Повышенный риск развития почечной дисфункции.
Аллопуринол, прокаинамид, цитостатические средства, иммунодепрессанты. Повышается риск развития реакций гиперчувствительности. Данные по другим ингибиторам АПФ указывают на повышенный риск развития лейкопении при одновременном применении с вышеупомянутыми препаратами.
Противодиабетические средства. Очень редко ингибиторы АПФ могут усилить гипогликемизирующее действие инсулина и пероральных противодиабетических средств, например, препаратов сульфонилмочевины у больных сахарным диабетом, поэтому возможно будет необходимо уменьшить дозу противодиабетических средств для предотвращения гипогликемии.
Гемодиализ с использованием диализных мембран с высокой пропускной способностью. Повышается риск развития анафилактоидных реакций.
Цитостатические / мунодепресантнни / системные ГКС ни средства и прокаинамид. Могут привести к повышению риска развития лейкопении.
Следует учесть при одновременном применении.
Нестероидные противовоспалительные средства (в том числе ацетил салициловая кислота в дозе ≥ 3 г / сут). Может снизиться антигипертензивный эффект, повыситься уровень калия в сыворотке, в то время как может снизиться функция почек. Эти эффекты обратимы и чаще встречаются у пациентов с пониженной функцией почек. Очень редко может наблюдаться острая почечная недостаточность, особенно у больных с нарушением функции почек, например, у больных пожилого возраста с обезвоживанием.
Антациды. Снижают биодоступность ингибиторов АПФ.
Симпатомиметики. Могут уменьшить антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ. Нобходимо тщательно наблюдать за такими больными, чтобы быть уверенным в достижении желаемого эффекты.
Этанол. Усиливает антигипертензивный эффект.
Другие взаимодействия. Прямые клинические доказательства относительно взаимодействия зофеноприлу с другими лекарствами, которые метаболизируются ферментами цитохрома Р, отсутствуют. Однако исследования in vitro доказали отсутствие такого взаимодействия.
Еда. Может снизить скорость, но не степень абсорбции зофеноприлу кальция.
Фармакологические свойства.
Фармакологические. Результатом действия зофеноприлу кальция является подавление ренин-ангиотензин-, что приводит к уменьшению влияния ангиотензина II на сосуды и к уменьшению секреции альдостерона. За счет последнего увеличивается концентрация калия в сыворотке крови и увеличивается потеря жидкости и натрия. Активность плазменного ангиотензина II подавляется в течение 24 часов в 53,4% и 74,4% после приема однократной дозы зофеноприлу кальция, которая составляет 30 мг и 60 мг соответственно. В результате ингибирования АПФ фермента (АПФ) повышается активность циркулирующей и локальной калликреин-кининовой системы, способствует периферической вазодилатации с активацией простагландинов системы. У больных артериальной гипертензией применение препарата приводит к снижению кровяного давления в положении лежа и стоя примерно в одинаковой степени, при отсутствии компенсаторного увеличения ЧСС. Системное сосудистое сопротивление уменьшается после применения зофеноприлу. У некоторых пациентов оптимальное снижение артериального давления происходит в течение нескольких недель лечения. Внезапное прекращение терапии не приводит к быстрому повышению артериального давления. Клинический эффект, который достигается после раннего применения зофеноприлу при инфаркте миокарда, может быть связан со многими факторами, такими как снижение плазменного уровня ангиотензина II (таким образом ограничивается процесс вентрикулярного ре моделирования, который негативно влияет на прогноз жизни пациента) и повышение плазменных / клеточных концентраций веществ-дилататоров (простагландин-кининовая система).
Фармакокинетика. Зофеноприл кальция является пролекарством, поскольку активным ингибитором АПФ зофеноприлат. Зофеноприл кальция быстро и полностью абсорбируется при пероральном приеме и почти полностью превращается в зофеноприлат, максимальная концентрация которого в крови достигается через 1,5 часа после приема внутрь зофеноприлу. Кинетика однократной дозы является линейной в интервале доз 10 - 80 мг зофеноприлу. Применение в течение 3 недель 15-60 мг зофеноприлу в сутки не приводит к его кумуляции. Наличие пищи в пищеварительном тракте снижает скорость, но не степень абсорбции. Площадь под кривой (AUC) зофеноприлат почти идентична в состоянии натощак и после еды. Связывание с белками плазмы составляет 88%. В моче человека были обнаружены 8 метаболитов зофеноприлу кальция, основным метаболитом является зофеноприлат (22%). Период полувыведения зофеноприлат - 5,5 часа. После приема зофеноприлу кальция он выводится в виде зофеноприлат через почки - 69% и с фекалиями - 26%, что указывает на два пути элиминации. Для пациентов пожилого возраста коррекции дозы препарата не требуется, если функция почек остается нормальной. При незначительном нарушении функции почек (клиренс креатинина> 45 мл / мин) выведение зофеноприлат происходит с той же скоростью, что и при нормальной функции почек. У пациентов с умеренным или тяжелым нарушением функции почек (клиренс 7- 44 мл / мин) скорость выведения снижена примерно на 50% от нормальной, поэтому им следует назначать половину обычной дозы. У пациентов с терминальной стадией заболевания почек, находящихся на гемодиализе, скорость выведения зофеноприлат снижена до 25% от нормальной, поэтому им следует назначать четвертую часть обычной дозы препарата. Пациентам с нарушением функции печени умеренной или средней степени тяжести следует назначать половину дозы, назначаемой пациентам с нормальной функцией печени. Данных фармакокинетики препарата у пациентов с тяжелой дисфункцией печени нет, поэтому этой категории больных он противопоказан.
Еда. Может снизить скорость, но не степень абсорбции зофеноприлу кальция.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: белые продолговатые таблетки, покрытые оболочкой, с насечкой для деления с обеих сторон.
Срок годности. 3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке
Условия хранения. Специальные условия хранения не требуются. Лекарственное средство хранить в недоступном для детей месте!
Упаковка. Картонная коробка содержит 1 блистер по 7 таблеток, покрытых оболочкой 1 или 2 блистера по 14 таблеток, покрытых оболочкой.
Категория отпуска. По рецепту.
