- Международное название: Levofloxacin
- Фарм. группа: Антибактериальные средства группы хинолонов.
- ATС-код: J01MA12
- Условие продажи: по рецепту
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
ЗОЛЕВ-250, ЗОЛЕВ-500, ЗОЛЕВ-750
(ZOLEV-250, ZOLEV-500, ZOLEV-750)
Состав
действующее вещество: levofloxacin;
1 таблетка содержит левофлoксацину геми гидрата эквивалентно Левофлокс олово 250 мг или 500 мг или 750 мг.
целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, поливинилпирролидон К-30, тальк, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, натрия крахмала, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е 172), гипромеллоза, полиэтиленгликоль 6000.
Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакологическая группа.
Антибактериальные средства для системного применения. Фторхинолоны. Код АТС J01M А 12.
Клинические характеристики.
Показания.
Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- Острый синусит;
- Обострение хронического бронхита;
- Не госпитальная пневмония
- Осложненные и неосложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит);
- Инфекции кожи и мягких тканей;
- Хронический бактериальный простатит
- Септимеция / бактериемия;
- Интраабдоминальные инфекции.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к Левофлокс олово, других фторхинолонов или к любому ингредиенту препарата. Эпилепсия. Повреждения сухожилия, связанное с приемом фторхинолонов. Беременность и кормление грудью. Возраст до 18 лет.
Способ применения и дозы.
Препарат принимают 1 - 2 раза в сутки. Доза зависит от типа и тяжести инфекции. Продолжительность лечения зависит от течения болезни и составляет не более 14 дней. Рекомендовано продолжать лечение еще в течение 48 - 72 часов после нормализации температуры тела или подтвержденного микробиологическими тестами уничтожения возбудителей.
Таблетки глотают, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Применяют независимо от приема пищи. На таблетку нанесено распределительную риска для удобства разделения ее на части в случае необходимости.
Следует придерживаться следующих рекомендаций относительно дозирования для взрослых пациентов с нормальной функцией почек, у которых клиренс креатинина составляет более 50 мл / мин:
Показания Суточная доза, мг Количество приемов в сутки, раз Продолжительность лечения, дни
Острые синуситы 500 € 1 10 - 14
Обострение хронического бронхита 250 - 500 € 1 7 - 10
НЕ госпитальные
Пневмонии 500 - 1000 1 - 2 7 - 14
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей 250 1 Марта
Простатит 500 28 января
Осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит) 250 1 Июля - 10
Инфекции кожи и мягких тканей 500 - 1000 1 - 2 7 - 14
Септицемия /
Бактериемия 500 -1000 1 - 2 10 - 14
Интраабдоминальные * 500 € 1 7 - 14
* В комбинации с антибиотиками с действием на анаэробные возбудители.
Дозирование для пациентов с нарушенной функцией почек, у которых клиренс креатинина менее 50 мл / мин
Клиренс креатинина Режим дозирования (в зависимости от тяжести инфекции)
50 - 20 мл / мин первая доза - 250 мг
последующие - 125 мг / 24 ч
первая доза - 500 мг
последующие - 250 мг / 24 ч первая доза - 500 мг
последующие - 250 мг / 12 ч
19 - 10 мл / мин первая доза - 250 мг
последующие - 125 мг / 48 ч первая доза - 500 мг
последующие - 125 мг / 24 ч первая доза - 500 мг
последующие - 125 мг / 12 ч
<10 мл / мин (в том числе при гемодиализе и ХАПД * первая доза - 250 мг
последующие - 125 мг / 48 ч первая доза - 500 мг
последующие - 125 мг / 24 ч первая доза - 500 мг
последующие - 125 мг / 24 ч
* После гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа (ХАПД) дополнительные дозы не нужны.
Дозирование для пациентов с нарушенной функцией печени. Корректировка дозы не требуется, поскольку левофлоксацин в незначительной степени метаболизируется в печени.
Дозирование для пациентов пожилого возраста. Если функция почек не нарушена, нет необходимости в коррекции дозы.
Побочные реакции.
Аллергические реакции: иногда - зуд, сыпь, редко - крапивница, бронхоспазм / одышка очень редко - ангионевротический отек, артериальная гипотензия, анафилактический шок, фотосенсибилизация; в единичных случаях - тяжелые буллезные высыпания, такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), экссудативная мультиформная эритема.
Такие реакции иногда могут наблюдаться даже после первой дозы в течение нескольких минут или часов после применения.
Со стороны пищеварительного тракта, метаболизм: часто - тошнота, диарея; иногда - анорексия, рвота, боль в животе, диспепсия редко - диарея с примесью крови, что в отдельных случаях может указывать на энтероколит, включая псевдомембранозный колит очень редко - гипогликемия, особенно у больных сахарным диабетом.
Со стороны ЦНС: иногда - головная боль, головокружение / вертиго, сонливость, бессонница; редко - парестезии, тремор, спутанность сознания, судороги, тревожность, депрессия, психотические реакции, ажитация; очень редко - гипестезия, зрительные и слуховые расстройства, нарушение вкуса и восприятия запахов, галлюцинации, склонность к суициду.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, артериальная гипотензия очень редко - анафилактический шок в единичных случаях - удлинение интервала-QT.
Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгия, миалгия, повреждение сухожилия, включая тендинит (например ахиллово сухожилие) очень редко - разрыв сухожилий (например, ахиллова, этот нежелательный эффект может наблюдаться в течение 48 часов от начала лечения) мышечная слабость, которая особенно опасна для пациентов со злокачественной миастенией; в единичных случаях - рабдомиолиз.
Со стороны печени, почек часто - повышение уровня печеночных ферментов (например, АЛТ / АСТ) нечасто - повышение билирубина, повышение уровня креатинина в сыворотке; очень редко - реакции со стороны печени, такие как гепатит острая почечная недостаточность (например, вследствие интерстициального нефрита).
Со стороны крови: иногда - эозинофилия, лейкопения редко - нейтропения, тромбоцитопения; очень редко - агранулоцитоз; в единичных случаях - гемолитическая анемия, панцитопения.
Прочие: иногда - астения, кандидоз, развитие суперинфекции; очень редко - аллергический пневмонит, лихорадка.
Другими побочными эффектами, которые ассоциировались с введением фторхинолонов, могут быть экстрапирамидные симптомы и другие расстройства мышечной системы, аллергический васкулит, приступы порфирии у пациентов с порфирией.
Передозировки.
Симптомы: головокружение, нарушение сознания, судорожные припадки, тошнота и эрозия слизистых оболочек. Согласно результатам исследований при применении доз, превышающих терапевтические, наблюдалось удлинение интервала-QT.
Лечение симптоматическое и поддерживающее. Следует предусмотреть мониторинг ЭКГ, поскольку возможно возникновение пролонгации интервала-QT. Левофлоксацин не выводится ни путем гемодиализа, ни путем перитонеального диализа; специфического антидота не существует.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Из-за отсутствия исследований на человеке и возможное повреждение хинолонами суставного хряща в организме, который растет, препарат нельзя назначать в период беременности и кормления грудью. Если во время лечения наступила беременность, об этом следует сообщить врачу.
Дети.
Детям до 18 лет нельзя применять препарат, поскольку не исключено повреждение суставного хряща.
Особенности применения.
При нозокомиальных инфекциях, вызванных Ps. аeruginosa, и тяжелой пневмококковой пневмонии может понадобиться комбинированная терапия.
В редких случаях у пациентов может возникать тендинит. Чаще всего тендинит поражает ахиллово сухожилие и может приводить к разрыву сухожилия. Риск тендинита и разрыва сухожилия повышается у людей пожилого возраста и у пациентов, применяющих кортикостероиды. Поэтому необходимо тщательно наблюдать за пациентами, которые применяют левофлоксацин. Пациенты с симптомами тендинита до начала лечения должны проконсультироваться с врачом. Если есть подозрение на тендинит, лечение препаратом следует немедленно прекратить и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия (например иммобилизация).
Диарея, особенно тяжелая, персистирующая и / или с примесью крови во время или после лечения может свидетельствовать о болезни, ассоциированной с Clostridium difficile, наиболее тяжелой формой
которой является псевдомембранозный колит. Если подозревается псевдомембранозный колит, терапию препаратом следует немедленно отменить и без промедления начать симптоматическое и специфическое лечение (например, ванкомицин). В подобных случаях противопоказаны препараты, подавляющие перистальтику.
Левофлоксацин противопоказан пациентам с эпилепсией в анамнезе. Как и другие хинолоны, препарат следует применять с осторожностью пациентами, склонными к судорогам, например, с уже существующими поражениями центральной нервной системы.
Одновременное лечение фенбуфеном и подобными нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) или препаратами, снижающими церебральный судорожный порог, такими как теофиллин, также требует осторожности.
Пациенты с латентной или недостаточностью активности глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы могут иметь склонность к гемолитическим реакциям при хинолоновых антибактериальными препаратами. Поэтому им следует с осторожностью применять левофлоксацин.
Хотя фотосенсибилизация при применении Левофлокс олово встречается очень редко, пациентам рекомендуется избегать ультрафиолетового облучения с целью предотвращения фото сенсибилизации. В случае развития психотических реакций при приеме хинолонов, в том числе Левофлокс олово, препарат следует отменить и принять соответствующие меры. С осторожностью назначают Золев пациентам с психическими нарушениями или пациентам с психическими заболеваниями в анамнезе.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
У некоторых пациентов препарат может вызвать головную боль, головокружение / вертиго, сонливость, бессонница, нарушение зрения, спутанность сознания, поэтому во время его применения следует воздержаться от управления автотранспортом и работы с механизмами, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Теофиллин, фенбуфен или подобные НПВП: левофлоксацин не проявил каких-либо фармакокинетических взаимодействий с теофиллином в одном клиническом исследовании. Заметное снижение церебрального судорожного порога может наблюдаться при применении хинолонов одновременно с теофиллином, НПВП или другими препаратами, снижающими судорожный порог.
Пробенецид и циметидин - обнаруживают статистически достоверное влияние на элиминацию Левофлокс олово; почечный клиренс Левофлокс олово снижался циметидином (24%) и пробенецида (34%). С осторожностью следует применять левофлоксацин одновременно с препаратами, которые влияют на секрецию почечных канальцев (пробенецид и циметидин), особенно пациентам с нарушенной функцией почек.
Циклоспорин: период полувыведения циклоспорина увеличивается на 33% при введении его одновременно с левофлоксацином.
Антагонисты витамина К: вследствие возможного возникновения кровотечения у пациентов, принимающих левофлоксацин в комбинации с любым антагонистом витамина К (например, варфарин), показатели коагулянтов них тестов нужно контролировать, если эти препараты применяют одновременно.
Фармакокинетика Левофлокс олово не менялась при совместном введении вместе с такими препаратами: кальция карбонат, дигоксином, глибенкламидом, ранитидином, варфарином.
Фармакологические свойства.
Фармакологические. Левофлоксацин антибиотик широкого спектра действия из группы хинолонов, содержащий активное вещество - левофлоксацин. Левофлоксацин, как и другие фторированные хинолоны, блокирует бактериальную ДНК-гиразу, вследствие чего нарушается функция ДНК бактерий. Левофлоксацин активен в отношении грамположительных и грамотрицательных патогенных микроорганизмов, включая штаммы, резистентные к пенициллинов, цефалоспоринов и / или аминогликозидов. Развитие резистентности может значительно влиять на чувствительность к препарату именно местных штаммов, таким образом, при назначении препарата желательно учитывать эту информацию, особенно в случае лечения тяжелых инфекций. Левофлоксацин имеет широкий спектр действия по микроорганизмов как в условиях in vitro, так и in vivo: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Viridans group streptococci, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumopnia, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Chlamydophila pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis , Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri et stuartii, Serratia marcescens, Clostridium perfringens.
Подобно другим фторхинолонам левофлоксацин неактивен относительно спирохет.
Фармакокинетика.
Всасывания. При приеме внутрь левофлоксацин быстро и почти полностью всасывается. Пик концентрации в плазме крови через 1:00 после приема. Биодоступность - почти 100%. Левофлоксацин подлежит линейной фармакокинетике в диапазоне 50 - 600 мг. Прием пищи несколько влияет на всасывание препарата.
Распределение. Примерно 30 - 40% Левофлокс олово связывается с протеином сыворотки. Кумуляционный эффект Левофлокс олово при дозировке 500 мг 1 раз в сутки не имеет клинического значения. Существует незначительная, но предполагаемая его кумуляция при дозировании 500 мг 2 раза в сутки. Стабильные показатели распределения достигаются в течение 3 суток.
Распределение в тканях и жидкостях организма. Распределение в слизистой бронхов и секрете бронхиального эпителия. Максимальная концентрация Левофлокс олово в слизистой бронхов и секрете бронхиального эпителия при дозе 500 мг per os составляла 8,3 и 10,8 мг / мл соответственно.
Распределение в ткани легких. Максимальная концентрация Левофлокс олово в ткани легких при дозе 500 мг per os составляла примерно 11,3 мг / мл и достигалась в течение 4 - 6:00 после введения. Концентрация в легких постоянно превышала таковую в плазме.
Распределение в жидкости пузырей. Максимальная концентрация Левофлокс олово в жидкости пузырей после приема 500 мг 1 - 2 раза в сутки составляла 6,7 мг / мл соответственно.
Распределение в спинномозговой жидкости. Левофлоксацин в незначительном количестве вмдиляеться в спинномозговую жидкость.
Распределение в ткани простаты. После приема 500 мг Левофлокс олово 1 раз в сутки в течение 3 дней средние концентрации в ткани простаты составляли 8,7 мг / г, 8,2 мг / г и 2 мг / г соответственно через 2, 6 и 24 часа; среднее соотношение концентрации в простате / плазме - 1,84.
Концентрация в моче. Средняя концентрация Левофлокс олово течение 8 - 12:00 после однократной дозы 150 мг, 300 мг или 500 мг per os составляла 44 мг / мл, 91 мг / мл и 200 мг / мл соответственно.
Метаболизм. Левофлоксацин метаболизируется в очень незначительной степени, метаболитами являются дисметил-левофлоксацин и левофлоксацин N-оксид. Эти метаболиты составляют менее 5% количества препарата, который выделяется с мочой.
Вывод. После приема внутрь левофлоксацин выводится из плазмы относительно медленно (период полувыведения составляет 6 - 8:00). Выводится в основном почками (85% введенной дозы). Нет существенной разницы в фармакокинетике Левофлокс олово после внутривенного и перорального применения.
Фармацевтические характеристики
основные физико-химические свойства: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, от светло-розового до розового цвета, гладкие с обеих сторон (250 мг);
овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, от светло-розового до розового цвета, с линией разлома с одной стороны и гладкие с другой (500 мг, 750 мг).
Срок годности. 2 года.
Условия хранения. Хранить при температуре не выше 30 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка. По 5 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной упаковке.
Категория отпуска. По рецепту.
