- Международное название: Zopiklon
- Фарм. группа: Снотворные и седативные средства.
- ATС-код: N05CF01
Зопикон (Zopicon)
международное и химическое название: zopiclone; 4-метил-1-пиперазинкарбоксидовой кислоты эфир с 6- (5-хлоро-2-пиридил)-6, 7-дигидро-7-гидрокси-5Н-пироло-[3, 4-b] пиразин-5-один;
Основные физико-химические характеристики: круглые, обоевыпуклые таблетки белого цвета, покрытые оболочкой, с насечкой на одной стороне и надписью "Z9" - на другой;
Состав 1 таблетка Зопикона содержит зопиклона 7,5 мг;
другие составляющие: кальция фосфат двухосновной, крахмал кукурузный, магния стеарат, тальк, гипромелоза (Е-115), этилцеллюлоза, титана диоксид, пропиленгликоль, натрия сахарин, воск пчелиный, воск карнаубский.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Снотворные и седативные средства. Код АТС N05C F01.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Зопикон – быстродействующий снотворный препарат, который принадлежит к классу психотропных препаратов – производных циклопиролона. Последние структурно отличаются от современных снотворных средств, но за фармакологическим действием подобны до бензодиазепинов. Снотворный эффект препарата обусловлен специфической способностью связываться с бензодиазепиновыми рецепторами головного мозга, который приводит к ингибированию функциональной активности клеток ЦНС.
Препарат не связывается с периферическими рецепторами бензодиазепинов и слабо связывается с рецепторами серотонина, ГАМК, адренергическими рецепторами a1, a2 и рецепторами дофамина. Препарат сокращает период засыпания, увеличивает длительность сна, уменьшает количество ночных пробуждений. После приема препарата быстро наступает сон, который характеризируется нормальной структурой фаз а также продолжительностью, час фазы быстрого сна не уменьшается. Отсутствие последействия обеспечивает нормальную трудоспособность в дневное время.
Фармакокинетика. Зопиклон быстро и хорошо всасывается. Биодоступность препарата – 75%. После приема однократной дозы (7,5 мг) пик концентрации препарата в плазме крови – 60 нг/мл – достигается менее, как за 2 часа. Повторные приема по 7,5 мг в течение 14 дней составляет в среднем 5 час (от 3, 8 до 6, 5 час). Уровень связывания с белками плазмы невысокий (» 45% при концентрации в плазме 25 - 100 нг/мл). От 4 до 5% препарата обнаруживается в неизмененном виде в моче. Основные метаболиты N-оксид производное (» 12%), который имеет низкую фармакологическую активность и неактивный N-десметил метаболит (» 16%), выводятся почками. Больше 90% принятой дозы препарата полностью выводятся из организма в течение 5 дней: 75% с мочой, 16% - с калом.
У пожилых пациентов биодоступность препарата повышена до 94%, период полувыведения увеличен (приблизительно 7 час), кумуляция вследствие повторных приёмов не наблюдается.
У пациентов с нарушенной функцией печени значительно увеличен период полувыведения (11, 9 час), час пиковой концентрации в плазме повышается до 3, 5 час.
У пациентов со слабым и средней степенью почечной недостаточности фармакокинетика препарата не подкорректирована.
Зопиклон проникает в грудное молоко, где его концентрация составляет 50% от принятой матерью дозы препарата.
Показания для использования. Зопикон применяется для недлительного и симптоматического лечения бессонница, которое характеризируется затрудненным засыпаниям, частыми ночными и/или ранними просыпаниями.
Способ использования и дозы. Зопикон следует принимать только по назначению врача. Препарат принимают внутрь, перед сном.
Взрослым пациентам назначают по 1 таблетке. (7,5 мг) на ночь. Обычный курс лечения составляет 7 - 10 дней подряд. За рекомендацией врача лечения может быть продолжено до 2 - 3 недель, что требует тщательного медицинского контроля.
Пожилым пациентам и/или пациентам с ослабленными умственными способностями начальная доза препарата должна составлять 3, 75 мг. В зависимости от эффективности и переносимости препарата доза может быть повышена до 7,5 мг.
Пациентам с нарушением функции печени или хронической дыхательной недостаточностью рекомендована доза – 3, 75 мг. При необходимости в отдельных случаях доза может быть повышена до 7,5 мг.
Побочное действие. В рекомендованных дозах препарат хорошо переносится и при недлительном лечении не влияет на память, дыхательные и другие функции организма, как правило, не обусловливает привыкания, психической и физической зависимости, синдрома отмены. В некоторых случаях возможно появление таких побочных реакций.
Со стороны центральной нервной системы: сонливость, слабость, головокружение, затуманивание сознания, антероградная амнезия или другие нарушение памяти, эйфория, ночные кошмары, нарушение координации, подавленное настроение, нервозность, склонность к агрессивной поведения, снижение либидо, гипотензия, тремор, спазмы мышц, парестезия, нарушения речи. Сильное головокружение и/или нарушение координации движений свидетельствует про непереносимость препарата или его передозировка.
Сердечно-сосудистая система: учащенное сердцебиение.
Система пищеварения: сухость и горький привкус во рту, заложенность языка, рвота, диспепсические явления, запор, ослабленные или усиление аппетита.
Дыхательная система: одышка.
Кожные реакции: покраснение, пятна на коже, потливость. Покраснение кожи может быть признаком повышенной чувствительности к лекарств – в этом случае следует прекратить их приема.
Другие: снижение массы тела; головная боль, ощущение тяжести в ногах, озноб, ослабленные зрения.
Эти побочные эффекты чаще всего встречаются у пожилых пациентов.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату или его компонентов, а также лицам с тяжелыми нарушениями дыхательной функции, синдромом остановки дыхания в период сна. Зопикон также противопоказаний пациентам, у которых в прошлом наблюдались парадоксальные реакции на алкоголь или седативные средства. Беременность и период лактации. Дети до 18 лет.
Передозировка. При приёме 370 мг могут наблюдаться длительный сон, затуманивание сознания, коматозное состояние с подавлением или отсутствием рефлексов.
Лечение: симптоматическое. При остром отравлении рекомендуется немедленное промывание желудка введения жидкости внутривенно и поддержки дыхания аппаратом.
Специфическим антидотом является флумазенил.
Особенности использования. Нарушения сна может быть признаком физических и/или психических изменений в организме, что требует всестороннего обследования пациентов перед назначением снотворных лекарственных средств. В связи с этим препарат следует назначать с осторожностью пациентам с нарушением функции печени или почек. Применяя препарат при миастении, необходимо обеспечить неврологический контроль в связи с возможным усилением слабости мышц. Зопикон не рекомендуется назначать пациентам с признаками депрессии, поскольку он может усилить её проявления. В случае потребности лечения таким пациентам назначают минимальную дозу. Необходимо придерживаться осторожности при назначении препарата больным с отклонениями в поведении и необычной реакцией на алкоголь, бензодиазепин- и бензодиазепинподобные препараты. Пациентам пожилого возраста следует назначать минимальную с возможных доз и предупреждать их про седативное действие препарата, которая может привести к падения и травм. Зопикон нельзя принимать одновременно с алкоголем и другими препаратами, которые подавляют деятельность ЦНС. Пациенты, которые принимают препарат, должны удерживаться от потенциально небезопасных видов деятельности, что нуждаются в повышенном внимании, работы с устройствами, вождения автотранспортом. Не следует принимать Зопикон, если невозможно обеспечить полноценный за продолжительностью сон, чтобы избежать сонливости днем.
Бессонница, что остается после 7 - 10 дней лечения, свидетельствует про наличие первичного психического или соматического заболевания и требует отмены препарата, всестороннего обследования больного и назначение соответственного лечения.
При долговременном лечении высокими дозами препарата и резкой приостановке его приема, а также в отдельных случаях, чаще у людей пожилого возраста, может развиться синдром отмены (судороги, тремор, боль в животе и мышцах, тошнота, потливость, нарушение восприятие и бессонница).
Больным, которые принимают препарат более 2 недель без перерыва, необходимо постепенно снижать дозу вплоть до полной её отмены. Риск развития лекарственной зависимости больший у лиц, которые страдают на алкогольную или лекарственную зависимость от остальных препаратов. Не следует превышать назначенные дозы.
При каких-либо сменах в поведении, мышлении или появлении непривычных симптомов необходима консультация врача.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Зопикон усиливает подавляющий эффект на ЦНС алкоголя, седативный эффект антиконвульсантов и психотропных средств. Препараты, которые подавляют некоторые энзимы печени (циметидин, эритромицин), могут усиливать действие Зопикона.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре 15 - 25°С. Срок годности – 3 года.
