- Международное название: Amoxicillin and enzyme inhibitor
- Фарм. группа: Бета-лактамные антибиотики, пенициллины
- ATС-код: J01CR02
- Условие продажи: по рецепту
АМОКСИКЛАВ
(AMOKSIKLAV)
Общая характеристика:
основные физико-химические свойства: таблетки (250 мг / 125 мг): белые или почти белые, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой
таблетки (500 мг / 125 мг): белые или почти белые, овальные, покрытые оболочкой таблетки;
1 таблетка (250 мг / 125 мг) содержит 250 мг амоксициллина в форме три гидрата и 125 мг клавулановой кислоты в форме калиевой соли, соотношение 2: 1;
Вспомогательные вещества: кремния диоксид, кросповидон, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза 606, этилцеллюлоза № 7, диэтилфталат, макрогол 6000, титана диоксид
1 таблетка (500 мг / 125 мг) содержит 500 мг амоксициллина в форме три гидрата и 125 мг клавулановой кислоты в форме калиевой соли, соотношение 4: 1;
Вспомогательные вещества: кремний коллоидный, кросповидон, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, метилгидроксипропил целлюлоза, этилцеллюлоза, диэтилфталат, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид Е 171.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакологическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Амоксициллин и ингибитор фермента. Код АТС J01C R02.
Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Амоксиклав представляет собой комбинацию амоксициллина, полусинтетического пенициллинового антибиотика с широким спектром антибактериального действия, и клавулановой кислоты, необратимого ингибитора ß-лактамаз, образует стабильные неактивные комплексные соединения с ферментами и защищает амоксициллин от распада.
Амоксиклав обладает широким спектром антибактериальной активности. Он активен в отношении амоксицилинчутливих микроорганизмов, а также относительно устойчивых бактерий, образующих ß-лактамазы, в числе которых - такие виды:
грамположительные аэробы (Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus (стафилококки, устойчивые к действию метициллину / oксацилина, считаются также устойчивыми и к действию комбинации амоксициллин / клавулановая кислота), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Listeria spp., Enteroccocus faecalis )
грамотрицательные аэробные (Haemophillus influenzae, Haemophillus ducreyi, Moraxella (Branchamella) catarrhalis, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Salmonella species, Shigella species, Vibrio cholerae, Helicobacter pylori, Eikenella corrodens) ;
анаэробы (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Prevotella spp., Clostridium perfringens, Actinomyces israelli).
Фармакокинетика. Основные фармакокинетические свойства амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Оба компонента хорошо всасываются после приема внутрь влияние на фармакокинетику незначительный, поэтому Амоксиклав можно принимать независимо от приема пищи. Если препарат принимают в начале еды, абсорбция клавулановой кислоты збильшуется. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 - 1,25 часа после приема. Период полувыведения амоксициллина составляет 78 минутам, а клавулановой кислоты - 60 - 70 минутам. Оба компонента большинство жидких сред и тканей организма (легкие, из среднего уха, секрет верхнечелюстных синусов, секрет носовых пазух, плевральная и перитонеальная жидкости, предстательная железа, миндалины, мокрота, бронхиальный секрет, печень, желчный пузырь, матка , яичники, синовиальная жидкость). Амоксициллин и клавулановая кислота выводятся почками; амоксициклин, в основном, в неизмененном виде, а клавулановая кислота - частично в виде метаболитов. Небольшое количество может выводиться через кишечник и легкие, проникает в грудное молоко.
У пациентов с нарушенной функцией почек выведение Амоксиклаву® замедленное, в связи с чем следует изменить дозу соответственно степени поражения почек.
Показания. Лечение инфекций, вызванных чувствительными штаммами к комбинации амоксициллин / клавулановая кислота
смешанные инфекции, вызванные грамм положительными и грамотрицательных микроорганизмов и анаэробами;
ЛОР-органов (острый и хронический синусит, острый и хронический отит, заглоточный абсцесс)
инфекции дыхательных путей (острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, обострение хронического бронхита, пневмония);
инфекции желчевыводящих путей (холецистит, холангит);
инфекции кожи и мягких тканей;
инфекции костной и соединительной ткани;
заболевания, передающиеся половым путем (гонорея, шанкроид)
инфекции мочевыводящих путей;
инфекции в гинекологии;
одонтогенные инфекции;
абдоминальные инфекции и после операционные осложнения в брюшной полости.
Способ применения и дозы.
Взрослые и дети старше 12 лет (масса тела более 40 кг) рекомендуемая доза составляет по одной таблетке (250 мг / 125 мг) каждые 8:00 или по одной таблетке (500 мг / 125 мг) 2 -3 раза в сутки, в зависимости от тяжести инфекции.
Таблетки не следует давать детям с массой тела менее 40 кг.
Максимальная суточная доза препарата составляет 6 г для взрослых и 45 мг / кг массы тела - для детей.
Максимальная суточная доза клавулановой кислоты (в форме калиевой соли) 600 мг для взрослых и 10 мг / кг массы тела - для детей.
Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 10 - 30 мл / мин) доза должна быть адекватно снижена или увеличен интервал между приемами препарата:
Клиренс креатинина (мл / мин)> 30 30 - 10 <10
Интервал между приемами (часов) 8 24 декабря
Побочное действие. Побочные эффекты, как правило, слабо выражены и преходящи. Чаще всего отмечались желудочно-кишечные расстройства (диарея, тошнота, рвота) и сыпь на коже. Проявления со стороны ЖКТ можно уменьшить, принимая препарат во время еды.
Со стороны органов и систем могут наблюдаться такие побочные эффекты
кроветворения (редко отмечаются эозинофилия, гемолитическая анемия, тромбоцит оз, гипоплазия костно мозга, агранулоцитоз, увеличение тромбе нового времени) , эндокринная система (повышение температуры тела) ,нервная система (головная боль, бессонница, головокружение, спутанность сознания, возбуждение, гиперактивность, редко - судороги)
желудочно-кишечный тракт (диарея, тошнота, рвота, редко - абдоминальные боли, стоматит, потемнение языка, кандидоз, иногда - псевдомембранозный колит) печень и желчевыводящие пути (редко отмечаются преходящее повышение уровня сывороточных трансаминаз, лактатдегидрогеназы и щелочной фосфатазы, очень редко - дисфункция печени, холестатическая желтуха, холестатический гепатит) , кожа и подкожные ткани (зуд, крапивница, ангиодема, редко - мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, включая токсический эпидермальный некроз отмечались также реакции, подобные симптомам сывороточной болезни (крапивница или кожные высыпания, сопровождающиеся артритом, артралгия, миалгия и повышением температуры тела, а также бронхоспазмом)),cечовидильна система (очень редко наблюдается интерстициальный нефрит и гематурия).
Лечение необходимо немедленно прекратить при возникновении реакций гиперчувствительности, анафилактического шока, токсического действия на костный мозг или развития интерстициального нефрита.
Противопоказания.
Гиперчувствительность к амоксициллину, клавулановой кислоты или других компонентов препарата.
Гиперчувствительность к антибиотикам группы пенициллинов в анамнезе.
Холестатическая желтуха или гепатит, вызванные приемом антибиотиков группы пенициллинов в анамнезе.
Дети до 12 лет (с массой тела до 40 кг).
Передозировки. Интоксикация вследствие передозировки Амоксиклаву® маловероятна. Однако прием большого количества препарата может вызвать возбуждение, бессонница, головокружение, иногда судороги. Лечение - симптоматическое.
Амоксициллин / клавуланат калия можно вывести с помощью гемодиализа.
Особенности применения. Несмотря на то, что Амоксиклав имеет характерную для антибиотиков группы пенициллинов низкую токсичность, при длительном курсе лечения (применение более 14 дней) рекомендуется проводить периодический контроль функции почек, печени, формулы крови.
Амоксиклав с осторожностью назначают пациентам с аллергическими реакциями в анамнезе, особенно на цефалоспорины, за возможного развития перекрестной аллергии.
Необходима осторожность при назначении препарата пациентам с нарушениями функции печени. Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек необходима адекватная коррекция или увеличение интервалов между приемами.
Пациентам с печеночной недостаточностью Амоксиклав назначают с осторожностью, регулярно контролируя функцию печени. Нарушение функции печени может проявляться через несколько недель после завершения лечения.
В связи с возможностью развития псевдомембранозного колита больных диареей, развившейся после приема антибиотиков, требующие особого внимания врача.
При развитии вторичного бактериального или грибкового поражения устойчивыми микроорганизмами следует прекратить лечение и назначить адекватную терапию.
В связи с тем, что у большого количества больных инфекционным мононуклеозом и лимфолейкозом, получавших ампициллин, наблюдали появление еритроматозних высыпаний, назначение Амоксиклаву® таким больным не рекомендуется.
Во время лечения пациентам рекомендуется употреблять большое количество жидкости для предотвращения кристаллурии.
Препараты, содержащие калий, могут повредить пациентам, которые находятся на калиевой диете. Могут наблюдаться гиперкалиемия, желудочно-кишечные расстройства.
Применение в период беременности и лактации. Данных о тератогенного действия препарата нет. (Как амоксициллин, так и клавулановая кислота относятся к категории В соответствии с классификацией Food and Drug Administration (FDA).)
При наличии четких показаний Амоксиклав может применяться во время беременности, если ожидаемая польза для матери превышает риск для плода.
Амоксициллин и клавулановая кислота в небольшом количестве проникают в грудное молоко, поэтому во время лечения следует прекратить кормление грудью.
Влияние на психофизические способности. Специальные предостережения отсутствуют.
Влияние на результаты лабораторных анализов. С реактивом Бенедикта Амоксиклав дает псевдо положительную реакцию на глюкозу в моче, псевдо положительный результат теста Кумбса.
Рекомендуется применять ферментативные реакции с глюкозооксидазы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении Амоксиклаву® и метотрексата токсичность последнего повышается. Одновременное применение аллопуринола повышает риск развития экзантемы.
Амоксиклав и амино гликозидные антибиотики физически и химически несовместимы.
Антибиотики могут снижать эффективность пероральных противозачаточных средств.
В некоторых случаях препарат может увеличивать протромбиновое новое время, в связи с чем при одновременном назначении Амоксиклаву® и пероральных антикоагулянтов необходимо соблюдать осторожность.
Пенициллины, воздействуя на желудочно-кишечную флору, могут изменять фармакокинетику гликозидов наперстянки, всасывание которых может увеличиваться.
Следует избегать одновременного назначения с дисульфирамом.
Такие препараты, как хлорамфекол, макролиды, тетрациклиновые антибиотики, при приеме вместе с Амоксиклавом® могут маскировать действие амоксициллина.
Пробенецид повышает уровень амоксициллина в сыворотке крови при приеме с Амоксиклавом®.
Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 0С в защищенном от влаги месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 2 года.
Не использовать после истечения срока годности.
Иссушу тельный агент, находящийся во флаконе, - несъедобный.
Флакон с таблетками следует закрыть после применения препарата.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. Флакон с 15 таблетками (250 мг / 125 мг), покрытыми оболочкой, в картонной упаковке.
Флакон с 15 таблетками по 625 мг (500 мг / 125 мг), покрытыми оболочкой, в картонной упаковке.