- Международное название: Comb drug
- Фарм. группа: Комбинированные препараты ингибиторов АПФ
- ATС-код: C09BA02
- Условие продажи: по рецепту
И Н С Т Р У К Ц И Я
по медицинскому применению препарата
Е Н А П Р И Л-Н
(E N A P R I L-H)
Состав
действующие вещества: 1 таблетка содержит эналаприла малеата - 10 мг гидрохлоротиазид - 12,5 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, повидон, натрия метилпарабен, натрия пропил парагидроксибензоат, тальк, натрия крахмала, магния стеарат, кремния диоксид.
Ликарcька форма. Таблетки.
Фармакологическая группа. Комбинированные препараты ингибиторов АПФ. Ингибиторы АПФ и диуретики. Эналаприл и диуретики. Код АТС С 09В А 02.
Клинические характеристики.
Показания. Артериальная гипертензия.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата, ангионевротический отек в анамнезе, нарушение функции печени, почек (включая анурией, ОПН, диабетической нефропатией), период беременности и кормления грудью, тяжелое течение сахарного диабета, подагры. Препарат не следует назначать больным со стенозом аорты или при наличии обструкции оттока при гипертрофической кардиомиопатии, при стенозе почечных артерий, детский возраст.
Способ применения и дозы. Энаприла-Н принимают внутрь независимо от времени приема пищи. Доза препарата подбирается индивидуально. Взрослым энаприла-Н назначают в начальной дозе по 1 таблетке (10 мг эналаприла и 12,5 мг гидрохлортиазида) в сутки, при необходимости дозу увеличивают до 2 таблеток (по 1 таблетке утром и вечером). Максимальная суточная доза 2 таблетки на 2 приема (по 1 таблетке утром и вечером).
Пациентам с клиренсом креатинина 30 мл / мин или креатинина сыворотки меньше
265 мкмоль / л (3 мг / дл) коррекции режима дозирования не требуется.
Пациенты, находящиеся на гемодиализе, принимают препарат после процедуры.
Продолжительность лечения зависит от тяжести течения заболевания.
Побочные реакции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, сердцебиение, тахикардия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту боль в животе, рвота, метеоризм, запор, панкреатит, холестатическая желтуха.
Со стороны нервной системы: головокружение, бессонница, нервозность, парестезии, сонливость, состояние возбуждения.
Со стороны кожи: зуд, полиморфная эритема, синдром Стивенса - Джонсона, эксфолиативный дерматит, включая токсический эпидермальный некролиз и алопецию.
Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.
Аллергические проявления: ангионевротический отек, анафилктоидни реакции, кропивянка, респираторный дистресс - синдром.
Со стороны системы кроветворения: апластическая анемия, агранулоцитоз, лейкопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения.
Со стороны органов зрения: временное помутнение зрения, ксантопсия.
Другие: слабость, боль в грудной клетке, одышка, профузное потоотделение, боли в спине, артралгии, шум в ушах, слабость в мышцах, судороги мышц.
При длительном применении препарата возможно развитие гипокалиемии, гипонатриемии.
Передозировки. Чаще всего проявляется гипотонией, увеличением диуреза. Могут наблюдаться тошнота, общая слабость, головокружение на фоне нарушений водно-электролитного баланса. Больного следует положить в горизонтальное положение с низким подголовниках, промыть желудок. Применять адсорбенты. Обеспечить введение изотонического раствора натрия хлорида для коррекции объема циркулирующей крови, при необходимости - инфузия раствора ангиотензина II. Проводить контроль и коррекцию жизненно важных функций организма. Проводить мониторинг уровня калия, мочевины, креатинина в сыворотке крови. При гипокалиемии назначать калия аспарагин ат, раствор калия хлорида (2 г в сутки), при гипохлоремический алкалоз - натрия хлорид. В тяжелых случаях - гемодиализ.
Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат противопоказан при беременности. При наступлении беременности прием препарата следует немедленно прекратить.
При необходимости назначения препарата в период кормления грудью следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.
Дети. Детям противопоказано.
Особые меры безопасности. Не нуждается.
Особенности применения. Для профилактики возникновения гипотензии за 2 - 3 дня до начала курса лечения энаприла-Н следует прекратить терапию диуретиками, отменить бессолевой диеты (при удовлетворительном состоянии больного). После приема первой дозы препарата необходимо контролировать состояние больного в течение нескольких часов. Больной должен находиться в горизонтальном положении. Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием для лечения энаприла-Н. После коррекции уровня артериального давления и объема циркулирующей крови последующие дозы препарата хорошо переносятся. При длительной симптоматической гипотензии следует уменьшить дозу препарата или прекратить лечение.
Перед исследованием функции пара щитовидной железы лечение энаприла-Н следует прекратить. Употребление алкоголя при лечении энаприла-Н может вызвать снижение артериального давления. При почечной недостаточности требуется систематический контроль функции почек, уровня электролитов в плазме и клиренса креатинина.
У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки нельзя полностью исключить возможности ухудшения функции почек, поэтому лечение нужно проводить в специализированном стационаре. С осторожностью следует назначать больным генерализованный атеросклероз, с тяжелой формой стеноза устья аорты или идиопатическим субаортальным стенозом. Препарат не следует назначать больным, находящимся на гемодиализе с использованием поле акрилонитрильных мембран или афереза ??с использованием декстрана сульфата за риска развития анафилактоидных реакций.
У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, гипонатриемией, гиповолемией, связанной с лечением диуретиками, а также у пациентов пожилого возраста через несколько часов после приема первой дозы может наблюдаться выраженная артериальная гипотензия, которая обычно проявляется тошнотой, тахикардией, головокружением и общей слабостью. Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для дальнейшего применения препарата. С осторожностью назначают пациентам с тяжелыми формами ишемической болезни сердца, заболеваниями сосудов мозга или атеросклерозом у пациентов пожилого возраста, у которых чрезмерное снижение артериального давления может привести к гипоперфузию и ишемию.
Гипотензивный эффект препарата может повыситься после некоторых оперативных вмешательств на нервной системе (симпатэктомии).
Может наблюдаться перекрестная аллергия к тиазидов, сульфаниламидов и производных сульфонилмочевины, поэтому следует с осторожностью назначать больным сахарным диабетом (контролировать содержание глюкозы в периферической крови).
С особой осторожностью (учитывая соотношение польза - риск) назначать больным с ауто иммунными заболеваниями.
Обследование больного должно включать оценку функции почек. Во время лечения энаприла-Н следует регулярно проводить контроль электролитного состояния.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом и другими механизмами
Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, так как возможно головокружение.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. При одновременном применении энаприла-Н с другими антигипертензивными средствами, барбитуратами, наркотическими средствами, алкоголем наблюдается усиление гипотензивного эффекта, что требует регулярного контроля артериального давления. Производные фенотиазина (аминазин) усиливают гипотензивное действие. Одновременное назначение энаприла-Н с нестероидными противовоспалительными средствами и натрия хлоридом ослабляет гипотензивное действие. Одновременное применение энаприла-Н с ГКС ухудшает электролитный дисбаланс (особенно гипокалиемии), пресс распашными аминами возможное ослабление прессорного реакции, с недеполяризующими мио релаксантами (диплацин, меликтин) - возможно повышение эффекта последних. Енаприл-Н уменьшает действие препаратов, содержащих теофиллин. Циметидин увеличивает период полувыведения енаприлу.
Не следует применять энаприла-Н с препаратами лития, так как гидрохлортиазид уменьшает выведение лития почками и повышает риск развития литиевой интоксикации.
Одновременное применение энаприла-Н с иммунодепрессантами (азатиоприн, кризанол) повышает риск подавляю чего влияния на костный мозг, с циклоспорином - риск развития почечной недостаточности, с сульфаниламидами (сульфадиметоксин) или гипогликемическими производными сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид) - риск развития перекрестной аллергической реакции.
У больных сахарным диабетом, получающих инсулин, при применении энаприла-Н может нарушаться содержание глюкозы в крови.
Применение энаприла-Н с калий хранящихся препаратами (спиронолактон, амилорид, триамтерен) может повысить концентрацию калия в крови.
С осторожностью назначают в комбинации с препаратами наперстянки, так как возможны гипокалиемия и гипомагниемия, которые могут повысить чувствительность миокарда и вызвать токсическое действие сердечных гликозидов.
Фармакологические свойства. Энаприла-Н - это препарат, содержащий комбинацию двух антигипертензивных средств.
Фармакологические. Эналаприл, входящий в состав препарата энаприла-Н - это высоко специфический конкурентный антагонист АПФ. Эналаприл - пролекарство, что в организме превращаются в активный метаболит эналаприлат.
Эналаприлат подавляет активность АПФ, вследствие чего ангиотензин И не превращается в ангиотензин II - вещество, имеющее значительную сосудосуживающим действием, также уменьшает секрецию альдостерона, благодаря чему концентрация ангиотензина II и альдостерона в крови уменьшается. Подавляются прессорные (симпатоадреналовые) и активируются депрессорные (калликреин-кининов и простагландин) системы организма, повышается образование сосудистого эндотелиального фактора. В результате этих эффектов уменьшается общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, давление в малом круге кровообращения, увеличивается сердечный выброс. Эналаприл вызывает постепенное снижение систолического и диастолического давления. Уменьшается гипертрофия левого желудочка. Продолжительность терапевтического эффекта эналаприла при однократном применении - 24 ч при приеме внутрь.
Гидрохлортиазид - активный мочегонное средство, действие которого обусловлено уменьшением реабсорбции ионов натрия и хлора в проксимальной части канальцев. Происходит также угнетение реабсорбции калия и бикарбонатов. Диуретический эффект развивается через 2 ч, максимальный эффект - через 4 ч и продолжается до 12 ч. Диуретический эффект проявляется при алкалозе и ацидозе, не уменьшается при длительном применении.
Гидрохлортиазид вызывает мочегонное и гипотензивное действие, но при длительном применении возможны метаболические отклонения, нивелируются эналаприлом (гипокалиемия). Комбинация ингибитора АПФ с диуретическим средством увеличивает гипотензивное действие и уменьшает нагрузку на миокард. Максимальный терапевтический эффект развивается через 3 - 4 недели лечения.
Фармакокинетика. Эналаприл хорошо абсорбируется. После приема в пищеварительной системе абсорбируется около 60% эналаприла. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. В печени гидролиза ется с образованием эналаприлата. Биодоступность составляет почти 40%. При пероральном приеме эналаприла максимальные концентрации в плазме наблюдаются для эналаприла через 1 ч, эналаприлата - через 3 - 4 часа. Эналаприлат легко проникает через гистогематические барьеры, кроме гематоэнцефалического, проникает через плаценту, в незначительном количестве выводится в грудное молоко. Эналаприлат не поддается биотрансформации.
Эналаприлат связывается с белками плазмы менее чем на 50%. После приема эналаприла 33% дозы выводится с фекалиями (6% - в форме эналаприла, 27% - в форме эналаприлата), с мочой 60% (20% - в неизмененном виде, 40% - в форме эналаприлата). Почечный клиренс составляет 150 ± 44 мл / мин. Время полувыведения эналаприлата составляет 11 ч. При почечной недостаточности период полувыведения возрастает. Эналаприлат удаляется из организма при проведении гемодиализа.
Гидрохлортиазид быстро всасывается после приема внутрь (60 - 80%). Диуретический эффект развивается в течение 1 - 2 ч и более. Гидрохлортиазид накапливается в эритроцитах в 3 - 9 раз больше, чем в плазме. Связывание с белками плазмы 40 - 70%. Объем распределения в терминальной фазе выведения составляет 3 - 6 л / кг (что эквивалентно 210 - 420 л при массе тела 70 кг). Гидрохлортиазид метаболизируется мало. Гидрохлоротиазид быстро выводится почками, период полувыведения 10 ч, почти 95% вещества выводится с мочой. Гидрохлоротиазид проникает через плаценту и в грудное молоко.
У больных с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения эналаприлата и гидрохлортиазида увеличиваются.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, без оболочки, с линией разлома на одной стороне и гладкие с другой.
Срок годности. 3 года.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ° С.
Упаковка. 10 таблеток в стрипе, 2 стрипы в картонной коробке.
Категория отпуска. По рецепту.
