- Международное название: Vinpocetin
- Фарм. группа: Психостимуляторы, средства для применения при синдроме...
- ATС-код: N06BX18
- Условие продажи: по рецепту
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
КАВИНТОН
(CAVINTON)
Общая характеристика:
Международное название: винпоцетин;
(3α, 16α) -ебурнаменин-14-карбоксил овой кислоты этиловый эфир;
основные физико-химические свойства: белые или почти белые, плоские, круглые таблетки с фаской, без запаха, с гравировкой "CAVINTON" на одной стороне, диаметром около 9 мм;
1 таблетка содержит 5 мг винпоцетина;
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактоза.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакологическая группа. Психостимулирующих и ноотропные средства. Код АТС N06B X18.
Фармакологические свойства.
Фармакологические. Винпоцетин имеет комплексный механизм лечебного действия, благоприятно влияя на мозговое кровообращение и церебральный метаболизм, а также на реологические свойства крови.
Винпоцетин имеет нейропротективный эффект:
уменьшает выраженность цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислот; ингибирует функциональную активность как клеточных трансмембранных натриевых и кальциевых каналов, так и рецепторов NMDA и AMPA;
потенцирует нейропротективный эффект аденозина;
стимулирует церебральный метаболизм: усиливает поглощение и усвоение мозгом глюкозы и кислорода;
повышает устойчивость нейронов к гипоксии: стимулирует транспорт глюкозы - универсального источника энергии для мозга - через гематоэнцефалический барьер; направляет метаболизм глюкозы в энергетически выгодный аэробный направление;
избирательно ингибирует Са 2+ -калмодулин-зависимую цГМФ-фосфодиэстеразу, повышает концентрацию цАМФ и цГМФ в тканях мозга, а также концентрацию АТФ и соотношение АТФ / АМФ;
стимулирует церебральный метаболизм норадреналина и серотонина; стимулирует восходящую норадренергическую систему; оказывает антиоксидантное действие.
Указанные механизмы действия обеспечивают церебропротективний эффект винпоцетина.
Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в тканях мозга:
блокирует агрегацию тромбоцитов;
уменьшает патологически повышенную вязкость крови;
увеличивает способность эритроцитов к деформации и тормозит поглощение ими аденозина;
способствует внутренне тканевом транспорта кислорода путем уменьшения сродства к нему эритроцитов.
Винпоцетин избирательно усиливает мозговой кровоток:
увеличивает мозговую фракцию минутного объема;
уменьшает сопротивление мозговых сосудов без значительного влияния на параметры общего кровообращения, практически не влияет на артериальное давление, минутный объем, частоту пульса, общее периферическое сопротивление;
не вызывает феномен "обкрадывания" - наоборот, при его применении усиливается прежде всего кровоснабжение ишемизированной, но еще жизнеспособной участки с низким уровнем перфузии - феномен «обратного обкрадывания».
Фармакокинетика. Всасывания: быстро всасывается и через час после приема внутрь его концентрация в крови достигает максимума. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах пищеварительного тракта. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму.
Распределение исследования по винпоцетин, меченым радио активным изотопом, показали, что при пероральном введении препарата самая радио активность определяется в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканях наблюдается через 2-4 часа после приема внутрь. Концентрация винпоцетина в тканях головного мозга не превышает его концентрацию в крови. В организме человека 66% винпоцетина связывается с белками, биодоступность при приеме внутрь - 7%, объем распределения - 246,7 ± 88,5 л, что указывает на хорошее распределение в тканях. Клиренс, равный 66,7 л / ч, превышает плазменный объем печени (50 л / ч) и свидетельствует о вне печеночной метаболизм винпоцетина.
Био трансформация: главный метаболит винпоцетина, а во-он каминов кислота (АВК), образуется в организме человека в количестве 25-30% при первом прохождении винпоцетина через печень. По сравнению с внутренне венным введением после применения внутрь величина AUC АВК больше в два раза. Другими метаболитами винпоцетина являются: гидрокси-винпоцетин, гидрокси-АВК, глицинат дигидрокси-а во-он каминов кислоты и их сульфатные и глюкуронидные конъюгаты. Заболевания печени и почек не влияют на метаболизм винпоцетина.
Вывод: при повторных применениях препарата внутрь в дозе 5 и 10 мг кинетика имеет линейный характер, плазменные концентрации в стадии насыщения составляет соответственно 1,2 ± 0,27 нг / мл и 2,1 ± 0,33 нг / мл. Время полувыведения у человека - 4,83 ± 1,29 ч. Выводится с мочой и калом в соотношении 3: 2. Вывод АВК осуществляется путем клубочковой фильтрации. Время полувыведения зависит от дозы випроцетину и режима дозирования.
Пожилой возраст: по данным клинических исследований существенных различий в кинетике препарата у пожилых людей и молодых пациентов нет, препарат не кумулирует. Людям с заболеваниями печени и / или почек препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.
Показания.
Неврология: различные формы нарушения мозгового кровообращения, сопровождающиеся неврологическими или психическими расстройствами: состояния после инсульта; сосудистая деменция; вертебробазилярная недостаточность атеросклероз сосудов головного мозга пост травматическое и гипертензивная энцефалопатия.
Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза.
Отология: снижение слуха перцептивного характера, болезнь Меньера, звон в ушах.
Способ применения и дозы.
Применять внутрь после еды. Доза для взрослых составляет по 5-10 мг 3 раза в сутки (15-30 мг в сутки).
При заболеваниях печени и / или почек принимают указанные выше дозы. Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально.
Побочные действия.
Со стороны сердца (0,1%): депрессия сегмента ST, удлинение интервала QT, тахикардия, экстрасистолия, но наличие причинной связи между таким побочным действием и лечением Кавинтон не доказано, поскольку в естественной популяции эти симптомы наблюдаются с такой же частотой.
Со стороны сосудистой системы (0,8%): изменение артериального давления (чаще снижение), покраснение кожи.
Со стороны ЦНС (0,9%): нарушение сна (бессонница, повышенная сонливость), головокружение, головная боль, общая слабость (симптомы могут быть проявлениями основного заболевания).
Со стороны пищеварительной системы (0,6%): тошнота, изжога, сухость во рту.
Со стороны иммунной системы: (0,2%): аллергические реакции.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата беременность и период кормления грудью. Детский возраст (из-за отсутствия клинических данных).
Передозировки.
Симптомы передозировки неизвестны. По данным литературы доза 60 мг / сутки является безопасной. Однократное применение 360 мг винпоцетина не сопровождалось развитием ни кардиоваскулярных, ни других побочных эффектов.
Особенности применения.
Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и применение препаратов, обусловливающие удлинение интервала QT, требуют проведения периодического контроля ЭКГ.
В случае непереносимости лактозы следует учитывать, что одна таблетка Кавинтона содержит 140 мг лактозы.
Влияние на способность управлять автомобилем или работать с механизмами. Данных о влиянии винпоцетина на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами, нет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Одновременное применение винпоцетина с β-блокаторами (хлоранололом, Пиндолол), клоп амидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумарол или гидрохлоротиазидом в клинических исследованиях не сопровождалось любой взаимодействием между ними.
Одновременное применение винпоцетина и α-метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении необходим регулярный контроль артериального давления.
Несмотря на отсутствие данных клинических исследований, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении винпоцетина с препаратами, действующими на центральную нервную систему, против аритмичным и антикоагулянт ними средствами.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре 15 - 30 ° C. Срок годности - 5 лет.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. По 25 таблеток в блистере, 2 блистера в картонной упаковке.
Производитель. ОАО "Гедеон Рихтер".