- Международное название: Escitalopram
- Фарм. группа: Антидепрессанты
- ATС-код: N06AB10
- Условие продажи: по рецепту
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
ЛЕНУКСИН®
(LENUXIN®)
Состав.
Действующее вещество: эсциталопрам;
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 5 мг или 10 мг эсциталопрама оксалата;
вспомогательные вещества:
ядро: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, тальк, целлюлоза микрокристаллическая кремнизована, магния стеарат
оболочка: опадрай II белый (глицерина триацетат, гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, лактоза)
Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакологическая группа. Антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Код ATC N 06 AB 10
Клинические характеристики.
Показания.
Большие депрессивные расстройства;
панические расстройства с или без агорафобии;
социальных тревожных расстройств (социальная фобия)
генерализованные тревожные расстройства.
Противопоказания. Гиперчувствительность к эсциталопрама или любой из вспомогательных веществ.
Одновременное лечение неселективными необратимыми ингибиторами моноамин оксидазы (ингибиторами MАО).
Способ применения и дозы. Эсциталопрам применяется один раз в сутки, и его можно применять независимо от приема пищи.
Большие депрессивные расстройства
Обычная доза составляет 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу можно увеличить максимум до 20 мг в сутки.
Обычно необходимо 2-4 недели для получения антидепрессантного эффекта. После исчезновения симптомов требуется лечение в течение не менее 6 месяцев для закрепления результата.
Панические состояния с или без агорафобией
Рекомендуется начальная доза 5 мг в течение первой недели к увеличению дозы до 10 мг в сутки. Затем дозу можно еще увеличить максимум до 20 мг в сутки, в зависимости от индивидуальной реакции пациента. Максимальная эффективность достигается через 3 месяца. Лечение длится несколько месяцев и зависит от тяжести заболевания.
Социальные тревожные расстройства (социальная фобия)
Обычная доза составляет 10 мг один раз в сутки. Обычно необходимо 2-4 недели для смягчения симптомов. Дозу можно постепенно снизить до 5 мг или увеличить до 20 мг в сутки максимум, в зависимости от индивидуальной реакции пациента. Социофобия является болезнью с хроническим течением, поэтому рекомендуется лечение в течение 12 недель для закрепления результата. Длительное лечение пациентов, реагировали на терапию было изучено в течение 6 месяцев, его можно применять на индивидуальной основе для профилактики рецидивов; благоприятные эффекты лечения следует оценивать с регулярными интервалами.
Генерализованные тревожные расстройства
Начальная доза составляет 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу можно увеличить максимум до 20 мг в сутки.
Рекомендуется продолжить лечение в течение 3 месяцев.
Длительное лечение пациентов, реагировали на терапию было изучено в течение не менее 6 месяцев у пациентов, получающих 20 мг в сутки. Благоприятные эффекты лечения и дозу следует просматривать (переоценивать) с регулярными интервалами.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)
Следует начинать с половины обычно рекомендуемой дозы и использовать пониженную максимальную дозу. Рекомендуемая суточная доза для пожилых людей составляет 5 мг. В зависимости от индивидуальной чувствительности и тяжести депрессии доза может быть увеличена до максимальной - 10 мг в сутки. Эффективность эсциталопрама при социофобии не исследована среди пожилых пациентов.
Дети и подростки (до 18 лет)
Применение не рекомендуется, поскольку безопасность и эффективность в таких пациентов не исследована.
Снижена функция почек / Почечная недостаточность
Не нуждается в коррекции дозы у пациентов со слабым или умеренным нарушением функции почек. Рекомендуется осторожность у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл / мин).
Снижена функция печени
У пациентов со слабым или умеренным нарушением функции печени рекомендуется начальная доза 5 мг в сутки в течение первых двух недель лечения. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу можно увеличить до 10 мг в сутки. Осторожность и крайне осторожное увеличение дозы рекомендуется у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.
Недостаточный метаболизм CYP2C19
Для пациентов с известным недостаточным метаболизмом по CYP2C19 рекомендуется начальная доза 5 мг в сутки в течение первых двух недель лечения. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу можно увеличить до 10 мг в сутки.
Прекращение лечения
При прекращении лечения Ленуксином дозу следует постепенно снижать в течение 1 - 2 недель, чтобы избежать возникновения реакции на прекращение приема препарата.
Нет данных о безвредности применения доз выше 20 мг ежедневно.
Побочные реакции.
Побочные эффекты Ленуксину, как правило, являются преходящими и незначительными. Они наблюдаются в течение первого-второго недели лечения и постепенно исчезают по мере выздоровления пациента.
Побочные эффекты, характерные для всех препаратов класса СИОЗС и эсциталопрама, которые наблюдались в плацебо-контролируемых исследованиях и при медицинском применении, перечисленные по системам органов и частотой в следующей таблице. очень часто
(1/10) частые
(1/100, <1/10) редкие
(1/1000,
1/100) редкие
(1/10000,
1/1000) частота неизвестна (невозможно установить)
Расстройства системы крови и лимфатической системы
Тромбоцитопения
Расстройства иммунной системы
Анафилактические реакции
Эндокринные расстройства
Нарушение секреции АДГ
Расстройства питания и обмена веществ
снижение или усиление аппетита
Гипонатриемия
Психические расстройства
Тревога, беспокойство, аномальные сны, снижение либидо
Женщины: аноргазмия Скрежетание зубами во время сна, возбуждение, нервозность, панические атаки, спутанность сознания Агрессия, деперсонализация, галлюцинации, суицид ные случаи Мания
Расстройства нервной системы
Бессонница, сонливость, головокружение, парестезия, тремор Нарушение вкуса, нарушение сна, потеря сознания Серотонин овый синдром Дискинезия, двигательные расстройства, судороги
Зрительные нарушения
Расширение зрачка, помутнение зрения
Слуховые расстройства
Звон в ушах
Сердечные расстройства
Тахикардия брадикардия
Сосудистые расстройства Ортостатическая гипотензия
Респираторные расстройства Синуситы, зевота Носовое кровотечение
ЖКТ Тошнота Диарея, запор, рвота, сухость во рту желудочно-кишечные кровотечения (в том. Ч. Ректальные)
Со стороны печени и желчевыводящих путей
Гепатит
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
Усиленное потоотделение Высыпания на коже, облысение, зуд
Синяки, отеки
Скелетно-мышечные нарушения артралгия, миалгия
Со стороны почек и мочевыводящих путей Задержка мочеиспускания
Нарушение репродуктивной системы и молочных желез
Мужчины: расстройства эякуляции, импотенция Женщины:
метроррагия,
меноррагия
Мужчины: приапизм, галакторея
Общие расстройства
Усталость, пирексия Отек
Исследования
Увеличение массы тела Снижение массы тела Аномальные показатели функции печени
Имеются сообщения о таких побочных эффектов при применении препаратов класса СИОЗС, как анорексия и акатизия. Случаи удлинения интервала QT сообщались при медицинском применении преимущественно у пациентов с существующим сердечных заболеваний, причинной связи не установлено.
Симптомы отмены обычно возникают в течение первых нескольких дней после внезапного прекращения лечения и проходят в большинстве случаев в течение 2 недель. В клинических исследованиях симптомы отмены наблюдались примерно у 25% пациентов, принимавших эсциталопрам, и у 15% пациентов, принимавших плацебо. Головокружение, головная боль, сенсорные нарушения, расстройства сна, тревога, тошнота и / или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, диарея, тахикардия, эмоциональная нестабильность, раздражительность и нарушения зрения наблюдались чаще. Большинство этих симптомов являются незначительными и преходящими, однако могут иметь тяжелое и / или длительное течение у некоторых пациентов. Во избежание симптомов отмены рекомендуется постепенное прекращение применения препарата в течение 1 - 2 тижив
Передозировки.
Токсичность.
Клинические данные о передозировке есциталопрамом ограничены. Однако было отмечено, что дозы эсциталопрама 190 мг принимались без каких-либо серьезных симптомов.
Симптомы.
Симптомы передозировки рацемическим циталопрамом (> 600 мг): головокружение, тремор, возбуждение, сонливость, бессознательные состояния, судороги, тахикардия, изменения ЭКГ с изменениями ST-T, расширение комплекса QRS, увеличение интервала QT, аритмии, угнетение дыхания, рвота, рабдомиолиз, метаболический ацидоз, гипокалиемия. Предполагается, что передозировка есциталопрамом должно приводить к подобным симптомам.
Лечение.
Специфического антидота нет. Обеспечивают прохидисть дыхательных путей, достаточное оксигенации и функцию дыхания. Следует как можно быстрее провести промывание желудка после приема внутрь. Применяют активированный уголь. Рекомендуется проводить наблюдение за функцией сердца и основными показателями состояния организма, а также проводить общую симптоматическую поддерживающую терапию. В связи с большим объемом распределения эсциталопрама, форсированный диурез, диализ, гемоперфузия и заменное переливание крови малоэффективны.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность.
В отношении эсциталопрама является лишь ограниченные клинические данные по использованию во время беременности. Эсциталопрам не следует использовать при беременности, если это только не явно необходимо и только после тщательного учета соотношения риска и пользы.
Использование СИОЗС в течение третьего триместра беременности может привести к синдрому отмены, включая нейроповединкови нарушения у новорожденных. У новорожденных, матери которых получали в период беременности СИОЗС к родам, отмечены следующие эффекты: возбуждение, тремор, гипертензия, рост мышечного тонуса, постоянный плач, трудности вскармливания или засыпания. Это может указывать на серотонинергических эффектов или синдром отмены. Новорожденных следует обследовать, если иметь применяла эсциталопрам на поздних сроках беременности. При использовании в период беременности, СИОЗС нельзя резко отменять.
Период кормления грудью.
Предполагается, что эсциталопрам выделяется с молоком женщины. Итак, во время лечения кормления грудью не рекомендуется.
Дети
Эсциталопрам не следует использовать для лечения детей и подростков младше 18 лет. Суицидной поведение (попытки суицида и суицидальные мысли) и агрессивность (преимущественно агрессия, оппозиционное поведение и гнев) чаще отмечались в клинических испытаниях у детей и подростков, которые получали лечение антидепрессантами, по сравнению с такими, которые получали плацебо. Если на основе клинической необходимости, тем не менее, принято решение о начале лечения, за пациентом следует осуществлять тщательный мониторинг на предмет появления суицидальных симптомов. Кроме того, отсутствуют долгосрочные данные о безвредности применения у детей и подростков в отношении роста, созревания и когнитивного и поведенческого развития.
Особенности применения.
Такие особые оговорки и предостережения относятся к терапевтическому класса СИОЗС (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина).
Социофобия.
Социофобия хорошо определенным диагностическим термином, применяется при особых расстройствах, которую не следует путать с повышенной застенчивостью. Фармакотерапия показана только в случае, если нарушения существенно влияют на профессиональную и общественную деятельность пациента.
Место этого лечения по сравнению с когнитивно-поведенческой терапией ни оценивали. Фармакотерапия является частью общей терапевтической стратегии.
Парадоксальная тревожность.
У некоторых пациентов с паническими нарушениями может отмечаться усиление симптомов тревожности в начале лечения антидепрессантами. Эта парадоксальная реакция обычно проходит через две недели при продолжении лечения. Для снижения вероятности анксиогенным эффекта рекомендуется назначать низкую начальную дозу.
Судорожные припадки.
Применение лекарственного препарата у пациента следует прекратить, если начались судорожные припадки. Применение СИОЗС следует избегать у пациентов с нестабильной эпилепсией, а пациентов с контролируемой эпилепсией необходимо внимательно наблюдать. Применение СИОЗС следует прекратить, если отмечен рост частоты судорожных припадков.
Мания.
СИОЗС следует применять с осторожностью у пациентов с манией / гипоманией в анамнезе. Применение СИОЗС у пациента следует прекратить при начале маниакальной фазы.
Сахарный диабет.
У пациентов с диабетом лечения СИОЗС может изменить гликемический контроль (гипогликемия или гипергликемия). Может потребоваться коррекция дозы инсулина и / или пероральных противодиабетических препаратов.
Суицид / суицидальные мысли.
Депрессия, связанная с ростом риска суицидальных мыслей, само повреждений и суицида. Этот риск сохраняется до достижения существенной ремиссии. Поскольку улучшение может не отмечаться в течение первых нескольких недель лечения или более, пациентов следует внимательно наблюдать, пока такое улучшение не произойдет. Это общий клинический опыт при любой антидепрессантний терапии, когда риск суицида может расти на ранних этапах выздоровления.
Другие психиатрические состояния, при которых показан эсциталопрам, также могут быть связаны с ростом риска суицидной поведения. Кроме того, эти состояния могут сочетаться с серьезными депрессивными нарушениями. Поэтому осторожность, которой придерживаются при лечении пациентов с серьезными депрессивными нарушениями, следует также соблюдать при лечении пациентов с другими психиатрическими нарушениями.
Пациенты с суицидной поведением или суицид ними мнениями в анамнезе или такие с существенным степенью суицидальных настроений до начала лечения имеют наибольший риск суицидальных мыслей или попыток суицида, и за ними следует внимательно наблюдать во время лечения.
Данных относительно риска суицидной поведения у пациентов, не получавших лечения недостаточно, но может потребоваться тщательный мониторинг.
Пациенты (и лечебный персонал) должны быть предупреждены о необходимости следить за появлением суицидальных мыслей / поведения или мыслей о причинении себе вреда и немедленного обращения за медицинской помощью при наличии этих симптомов.
Акатизия
Применение СИОЗС / СИЗЗСН связано с развитием акатизии - состоянием, которое характеризуется неприятным изнурительным ощущением беспокойства и необходимости двигаться и часто сопровождается неспособностью сидеть или стоять на одном месте. Такое положение наиболее вероятно может возникать в течение первых нескольких недель лечения. Увеличение дозы можете повредить пациентам, у которых развились такие симптомы.
Гипонатриемия.
Гипонатриемия, вероятно, связана с недостаточностью выделения АДГ, отмечалась при использовании СИОЗС редко и обычно проходила после прекращения лечения. Следует соблюдать осторожность у пациентов группы риска, включая пожилых пациентов, пациентов с циррозом печени или пациентов, которые одновременно принимают препараты, которые могут вызвать гипонатриемию.
Кровотечение / кровоизлияния.
При лечении СИОЗС отмечались случаи необычных кожных кровотечений, такие как экхимоз и пурпура. Рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов, принимающих СИОЗС, особенно при одновременном применении пероральных антикоагулянтов, а также у пациентов с известной склонностью к кровотечениям.
Электрошоковая терапия (электро-судорожная терапия).
Клинический опыт одновременного применения СИОЗС и электрошоковой терапии недостаточный, поэтому следует соблюдать осторожность.
Коронарная болезнь сердца.
Вследствие недостатка клинического опыта рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов с коронарной болезнью сердца.
Реакции отмены.
При прекращении лечения есциталопрамом дозу следует снижать постепенно в течение периода в одну или две недели, чтобы избежать возможных реакций отмены.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Хотя было показано, что эсциталопрам не влияет на интеллектуальную и психомоторную функции, любой психоактивное лекарственный препарат может повлиять на рассудительность и практические навыки. Пациентов следует предупредить о потенциальном риске воздействия на их способность управлять автомобилем или работать с механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия.
Противопоказаны комбинации
Неселективные ингибиторы MАО.
У пациентов, которые применяют СИОЗС в сочетании с неселективными ингибитором моноамин оксидазы (ИMAO), и у пациентов, недавно прекратили лечение СИОЗС и начали лечение ИMAO, отмечались случаи серьезных реакций. В некоторых случаях у пациентов развивался серотонин овый синдром.
Эсциталопрам противопоказан в сочетании с неселективными ИMAO. Лечение есциталопрамом можно начинать через 14 дней после прекращения лечения необратимыми ИMAO и не меньше, чем через день после прекращения лечения оборотным ИMAO (RIMA), моклобемидом. Должно пройти не менее 7 дней после прекращения лечения есциталопрамом до начала применения неселективного ИMAO.
Не рекомендованы комбинации:
Оборотный, селективный ингибитор MАО-A (моклобемид).
Вследствие риска серотонин ового синдрома комбинация эсциталопрама с ингибитором MАО-A не рекомендуется. Если комбинация необходима, следует начинать с минимальной рекомендованной дозы и усилить клинический мониторинг.
Комбинации, требующие осторожности при использовании.
Селегилин
В сочетании с селегилином (необратимым ингибитором MАО) необходима осторожность вследствие риска развития серотонин ового синдрома. Дозы селегилина до 10 мг в сутки безвредны при одновременном применении с рацемическим циталопрамом.
Серотонинергических лекарственные препараты.
Рекомендуется соблюдать осторожность при использовании эсциталопрама одновременно с лекарственными препаратами серотонинергических действия, такими как суматриптан или другие триптаны, трамадол и трипрофан. В редких случаях серотонин овый синдром отмечался у пациентов, использующих СИОЗС одновременно с серотонинергических лекарственными препаратами. Комбинация таких симптомов, как возбуждение, тремор, миоклонус и гипертермия могут указывать на развитие этого состояния. В таких случаях лечение СИОЗС и серотонинергических лекарственными препаратами следует сразу же прекратить и начать симптоматическое лечение.
Лекарственные препараты, снижающие порог судорожной готовности.
СИОЗС могут снизить порог судорожной готовности. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном использовании других лекарственных препаратов, которые могут снизить порог судорожной готовности (например, антидепрессанты (трициклические, СИОЗС), нейролептики (фенолтиазины, тиоксантены и бутирофенонов), мефлохин, бупропион и трамадол).
Литий, триптофан.
Сообщалось об усилении эффектов при одновременном применении СИОЗС с препаратами лития или триптофаном, поэтому одновременное применение СИОЗС и этих лекарственных препаратов должно проводиться с осторожностью.
Зверобой продырявленный.
Одновременное использование СИОЗС и травяных препаратов, содержащих зверобой продирявленний (Hypericum perforatum), может привести к росту частоты побочных реакций.
Кровотечения.
При лечении СИОЗС отмечались случаи необычных кожных кровотечений, такие как экхимоз и пурпура. Рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов, принимающих СИОЗС, особенно при одновременном применении пероральных антикоагулянтов с лекарственными средствами, которые могут влиять на функцию тромбоцитов (например, нетипичные антипсихотические и фенотиазины, большинство трициклических антидепрессантов, ацетил салициловая кислота и нестероидные противовоспалительные препараты (NSAID), тиклопидин и дипиридамол), а также у пациентов с известной склонностью к кровотечениям.
Пациентам, получающим лечение пероральными антикоагулянтами, следует проводить тщательный мониторинг коагуляции при начале или прекращении приема эсциталопрама.
Алкоголь.
Не ожидается фармакодинамических или фармакокинетических взаимодействий между есциталопрамом и спиртом. Однако, как и в случае других психотических лекарственных препаратов, сочетание с алкоголем нежелательно.
Фармакокинетические взаимодействия.
Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику эсциталопрама. Метаболизм эсциталопрама косвенно главным образом CYP2C19. CYP3A4 и CYP2D6, также может влиять на метаболизм, хотя и меньше. Метаболизм основного метаболита S-DCt (дем этилированный эсциталопрам), вероятно, частично катализирует CYP2D6.
Одновременное применение эсциталопрама с омепразолом 30 мг один раз в сутки (ингибитор CYP2C19) приводило к умеренному (примерно на 50%) рост плазматических концентраций эсциталопрама.
Одновременное применение эсциталопрама с циметидином 400 мг два раза в сутки (умеренно эффективный общий ингибитор ферментов) приводило к умеренному (примерно на 70%) ростом концентрации в плазме крови эсциталопрама.
Таким образом, следует соблюдать осторожность при одновременном использовании с ингибиторами CYP2C19 (например, омепразолом, эзомепразолом, флувоксамин, ланзопразолом, тиклопидином) или циметидином. Может потребоваться снижение дозы эсциталопрама на основе мониторинга побочных эффектов при одновременном лечении.
Влияние эсциталопрама на фармакокинетику других лекарственных препаратов
Эсциталопрам является ингибитором фермента CYP2D6. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении эсциталопрама с лекарственными препаратами, которые метаболизируются главным образом этим ферментом и имеющих узкий терапевтический индекс, например, флекаинида, пропафеноном и метопрололом (при использовании при сердечной недостаточности), или некоторыми лекарственными препаратами, действующими на ЦНС, которые метаболизируются главным образом CYP2D6, например, антидепрессантами, такими как дезипрамин, кломипрамин и нортрипттлин или антипсихотиками типа рисперидона, тиоридазина и галоперидола. Может потребоваться коррекция дозы.
Одновременное применение с Дезипрамин или метопрололом приводило в обоих случаях к двукратному росту плазматических уровней этих двух субстратов CYP2D6.
Исследования in vitro показали, что эсциталопрам также может вызвать слабое ингибирование CYP2C19. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном использовании с лекарственными препаратами, которые метаболизируются CYP2C19
Фармакологические свойства.
Механизм действия.
Эсциталопрам является селективным ингибитором обратного захвата серотонина (5-HT). Ингибирования обратного захвата 5-HT является единственным вероятным механизмом действия, объясняет фармакологические и клинические эффекты эсциталопрама.
Эсциталопрам не имеет родства имеет низкое сродство с багатма рецепторами, включая рецепторы 5-HT1A, 5-HT2, DA D1 и D2, α1-, α2-, β-адренорецепторы, гистаминовые H1, мускариновые холинергины, бензодиазепиновые и опиоидные рецепторы.
Фармакокинетика.
Абсорбция.
Таблетки: абсорбция практически полная и независимая от приема пищи (среднее время до достижения максимальной концентрации (среднее Tmax) составляет 4:00 после неоднократного приема). Как и для рацемического циталопрама, биодоступность эсциталопрама ожидается примерно 80%.
Распределение.
Объем распределения (Vd, β / F) после перорального применения составляет около 12 - 26 л / кг. Связывание с белками плазмы крови менее 80% для эсциталопрама и его основных метаболитов.
Метаболизм.
Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметильованого метаболитов. Они оба являются фармакологически активными. Или азот может окисляться с образованием N-оксидного метаболита. И исходное вещество, и метаболиты частично выводятся в виде глюкуронидов. После многократного приема средние концентрации деметилььованого и дидеметилованого метаболитов обычно составляют 28-31% и <5%, соответственно, от концентрации эсциталопрама. Метаболизм эсциталопрама к деметильованного метаболита опосредковуетья главным образом CYP2C19. Возможна некоторая участие ферментов CYP3A4 и CYP2D6.
Вывод.
Период полувыведения (t ½ β) после многократного приема составляет примерно 30 часов, а плазменный клиренс после приема внутрь (Cloral) - почти 0,6 л / мин. Основные метаболиты имеют значительно больший период полувыведения.
Эсциталопрам и основные метаболиты, как полагают, выводятся как через печень (метаболизм), так и через почки, при этом основная часть дозы выводится в виде метаболитов с мочой.
Фармакокинетика линейна. Гомеостатические плазма Течная уровне достигаются через 1 неделю. Средние гомеостатические концентрации 50 нмоль / л (диапазон от 20 до 125 нмоль / л) достигается при суточной дозе 10 мг.
Пожилые пациенты (старше 65 лет).
Есциалопрам, вероятно, выводится медленнее у пациентов пожилого возраста по сравнению с младшими пациентами. Системная экспозиция (AUC) примерно на 50% выше у пожилых по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами.
Снижение функции печени.
У пациентов со слабым или умеренным нарушением функции печени (критерии A и B Чайлд-Пага) период полувыведения эсциталопрама примерно в два раза больше, и экспозиция примерно на 60% выше, чем у людей с нормальной функцией печени.
Снижение функции почек.
Для рацемического циталопрама больший период полувыведения и небольшой рост экспозиции отмечены у пациентов с нарушением функции почек (CLcr 10-53 мл / мин). Плазматические концентрации метаболитов не исследовались, но они могут быть повышенными.
Полиморфизм.
Было отмечено, что лица со слабым метаболизмом по CYP2C19 имеют в два раза выше плазматическую концентрацию эсциталопрама по сравнению с пациентами с хорошим метаболизмом. Не отмечено существенного изменения экспозиции у людей со слабым метаболизмом в отношении CYP2D6.
Фармакологические свойства.
Основные физико-химические свойства.
Ленуксин® таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг
Белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой. На одной стороне с тиснением N53.
Ленуксин® таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг:
Белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой. На одной стороне - линия разлома, на другой стороне - тиснение N54. Таблетка может быть разделена на две равные половины.
Срок годности. 2 года.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света при температуре не выше 25 ° С
Упаковка.
Ленуксин® таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 5 мг или 10 мг
14 таблеток, в блистере, по 1 или 2 блистера в картонной упаковке.
Категория отпуска. По рецепту.
