- Международное название: Thymalfasin
- Фарм. группа: Цитокины и иммуномодуляторы
- ATС-код: L03AX
- Условие продажи: по рецепту
Состав
действующее вещество: thymalfasin (thymosin α1)
1 флакон содержит тимозина альфа 1 (тимальфазину) 1,6 мг
Вспомогательные вещества: маннит (Е 421), натрия дигидрофосфат моногидрат, натрия фосфат гептагидрат;
растворитель 1 мл воды для инъекций.
Лекарственная форма
Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций.
Основные физико-химические свойства: порошок от белого до почти белого цвета без видимых включений растворитель прозрачный бесцветный раствор без видимых частиц.
Фармакологическая группа
Иммуностимуляторы. Код АТХ L03A X.
Фармакологические свойства
Фармакологические.
Задаксин содержит действующее вещество тимальфазин (тимозин α1), представляет собой лиофилизированный порошок химически синтезированной вещества, идентична человеческому тимозина α1.
Механизм действия тимальфазину еще полностью не изучен, хотя считается, что он обусловлен его иммуномодулирующим активностью, направленной прежде всего на активизацию функций Т-клеток. В различных исследованиях in vitro было показано, что тимозин α1 стимулирует дифференциацию и созревание Т-клеток, увеличивает выработку интерферона-γ, интерлейкинов-2 и 3 (IL-2 и IL-3), а также экспрессию IL-2 рецепторов после активации митогенами или антигенами. Кроме того, тимозин α1 активирует клетки естественных киллеров, увеличивает выработку фактора ингибирования миграции и стимулирует выработку антител в ответ на Т-зависимые антигены. Также было показано, что в условиях in vitro тимозин α1 противодействует апоптоза тимоцитов, индуцированном дексаметазоном. В условиях иn vivo введение тимозина α1 животным, иммуносупрессированных с помощью химиотерапии, пересадки опухолей или действия радиации, препятствовало цитотоксическое повреждение костного мозга, прогрессированию опухолей и развития условно-патогенных инфекций, увеличивая период выживания и количество животных, которые выжили. Большинство эффектов тимозина α1, проявляющихся в условиях in vitro и in vivo, были интерпретированы как влияние или на дифференциацию плюрипотентных стволовых клеток к тимоцитов, или на преобразование тимоцитов на активированные Т-клетки.
Фармакокинетика.
Фармакокинетика тимальфазину изучалась у взрослых добровольцев при подкожном введении разовых доз от 0,8 до 6,4 мг, а также в 5-7-дневных исследованиях подкожного введения повторных доз от 1,6 до 16 мг. Тимальфазин быстро абсорбируется, причем его максимальные сывороточные концентрации (Cmax) достигается через 2:00 после введения. Увеличение сывороточных концентраций (в выражении Cmax и площади под кривой «концентрация-время») дозозависимы, причем сывороточные концентрации возвращаются к базовому уровню через 24 часа после введения. Сывороточный период полувыведения составляет примерно 2:00, причем данных, подтверждающих кумуляции препарата после подкожного введения повторных доз, получено не было. Судьба препарата выводится с мочой, составляет от 31 до 60% от величины введенных разовых или повторных доз.
Показания
Лечение хронического гепатита В в виде монотерапии или комбинированной терапии с интерфероном;
лечение хронического гепатита С в виде комбинированной терапии с интерфероном;
как адъювант при противогриппозной вакцинации пациентов с иммунными расстройствами и пациентов пожилого возраста;
как адъювант при вакцинации против гриппа и гепатита В пациентов, находящихся на постоянном гемодиализе, в которых при предварительной иммунизации не удалось достичь необходимой иммунного ответа.
Противопоказания
Гиперчувствительность к тимозина α1 или к любому другому компоненту препарата.
Поскольку терапевтическое действие препарата Задаксин заключается в стимулировании иммунной системы, препарат противопоказан пациентам, которым было проведено иммуносупрессивное лечение, например, перед трансплантацией органов, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза может явно превышать потенциальный риск терапии.
Особые меры безопасности
Самостоятельное введение препарата разрешается проводить пациентам по решению врача и после соответствующего обучения. При проведении обучения пациентов особое внимание следует уделять мерам безопасности при утилизации использованных шприцев и игл.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Поскольку Задаксин действует на функции лимфоцитов, лекарственные средства, блокирующие их или стимулируют их деятельность, следует назначать с осторожностью, особенно при одновременном применении.
В настоящее время не выявлено негативных взаимодействий при одновременном применении тимозина α1 с лекарственными средствами, приведенными в таблице.
Фармакологическая группа
Препараты, для которых показана возможность одновременного применения
Антинеопластикы
Цисплатин, Дакарбазин, этопозид, ифосфамид, адриамицин, митомицин С, эпирубицин, флоксуридина, 5-фторурацил, цитозин арабинозид
Противорвотные средства
Ондансетрон
Антипиретики
Парацетамол, индометацин
Противовирусные агенты
Зидовудин
Кортикостероиды
Преднизон
Цитокины
Интерферон альфа, интерлейкин-2
Антидоты
Месна
Кардиотонические средства
Допамин
Витамины
Фолиевая кислота
Особенности применения
Препарат Седуксен с осторожностью следует назначать пациентам с атопическим или аллергическими проявлениями в анамнезе.
Назначение препарата Задаксин пациентам с аутоиммунными заболеваниями возможно после тщательной оценки врачом индивидуальных особенностей пациента.
Данное лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг) / дозу натрия, то есть практически свободный от натрия.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность
Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью, хотя исследования на животных не обнаружили повреждения на репродуктивную система или тератогенные эффекты. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Не влияет.
Способ применения и дозы
Препарат Задаксин предназначен для подкожных инъекций, поэтому его не следует вводить внутривенно. Препарат следует растворять непосредственно перед применением в 1 мл растворителя (стерильная вода для инъекций), содержащийся в упаковке. Разведенный раствор препарата следует использовать немедленно после приготовления.
Хронический гепатит B
Препарат Задаксин, что применяется в виде монотерапии или комбинированной терапии с интерфероном, вводить в дозе 1,6 мг (900 мкг / м2 площади поверхности тела) подкожно 2 раза в неделю в течение от 6 до 12 месяцев.
Пациентам с массой тела менее 40 кг препарат следует вводить в дозе 40 мкг / кг массы тела.
Интерферон вводят в соответствии с рекомендованной для него дозирования и режима ввода.
Хронический гепатит C
Препарат Задаксин применяется в виде комбинированной терапии с интерфероном. Задаксин вводить в дозе 1,6 мг (900 мкг / м2 площади поверхности тела) подкожно 2 раза в неделю в течение 6-12 месяцев.
Пациентам с массой тела менее 40 кг препарат следует вводить в дозе 40 мкг / кг массы тела.
Интерферон вводить в соответствии с рекомендованной для него дозирования и режима ввода.
Адъювант при противовирусной вакцинации
Препарат Задаксин вводить в дозе 900 мкг / м2 площади поверхности тела (1,6 мг) подкожно 2 раза в неделю (через каждые 3-4 дня), причем первую инъекцию препарата необходимо проводить одновременно с вакцинацией. Терапию следует продолжать в течение 4 недель после разовой иммунизации (всего 8 доз). Для многодозового режима иммунизации между вакцинациями следует продолжать вводить препарат 2 раза в неделю, а после последней вакцинации курс необходимо продолжать 3 недели (то есть 5-6 доз).
Дети.
Безопасность и эффективность применения тимальфазину детям не изучались, поэтому препарат Задаксин не следует назначать пациентам этой возрастной группы.
Передозировка
До сих пор не было получено сообщений об умышленном или случайная передозировка препарата пациентами. В клинических исследованиях не наблюдалось побочных реакций при введении тимальфазину в дозах до 16 мг 2 раза в неделю в течение 4 недель.
Побочные реакции
В общем препарат Задаксин хорошо переносится: частота побочных реакций, наблюдается при его применении, является невысокой (менее 1%), а сами они характеризуются временным и легким течением.
Реакции в месте введения, включая ощущение дискомфорта и боли в месте инъекции, эритема, сыпь, временную мышечную атрофию, полиартралгии в сочетании с отеком рук.
Возможно развитие реакций гиперчувствительности.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре от + 2 ° С до + 8 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Несовместимость
Неизвестна.
Упаковка
Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций по 1,6 мг во флаконах № 2 в комплекте с растворителем по 1 мл (вода для инъекций) в ампулах № 2.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
Патеон Италия С.п.А. / Patheon Italia S.p.A.