- Международное название: Gabapentin
- Фарм. группа: Противоэпилептические средства
- ATС-код: N03AX12
- Условие продажи: по рецепту
ГАБАЛЕПТ
(GABALEPT)
Действующее вещество: 1 капсула содержит габапентина 300 мг
крахмал кукурузный, гидроксипропилметилцеллюлоза, тальк, кремния диоксид.
Оболочка капсулы: кармуазин, Ponceau 4R, титана диоксид, метилпарабен, пропил парабен, натрия лаурилсульфат, вода очищенная.
Лекарственная форма. Капсулы.
Фармакотерапевнична группа. Против эпилептические средства. Код АТС N03 AX12.
Клинические характеристики.
Показания. Эпилепсия: парциальные судорожные припадки с вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей старше 12 лет (монотерапия или средство дополнительной терапии); резистентная форма эпилепсии у детей в возрасте от 8 до 12 лет (как средство дополнительной терапии). Невропатической боли у взрослых.
Противопоказания. Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из компонентов препарата.
Способ применения и дозы. Внутрь, независимо от приема пищи.
Эпилепсия. Взрослым и детям старше 12 лет начальная доза составляет 300 мг в сутки. Дозу ежедневно повышают: 2-й день - 300 мг 2 раза в день, 3-й день - 300 мг 3 раза в день. Эффективная доза составляет 900-1800 мг в сутки, равномерно распределенная на 3 приема. Максимальная суточная доза может составлять 3600 мг. Максимальный интервал между приемами не должен превышать 12 часов.
Детям в возрасте от 8 до 12 лет возможно назначение препарата по следующей схеме: при массе тела 26-36 кг - 900 мг в сутки при 37-50 кг - 1200 мг в сутки при 51-72 кг - 1800 мг в сутки.
Периферическое невропатической боли у взрослых. Лечение начинают с дозы 300 мг в сутки. Дозу можно повышать на 300 мг для достижения оптимального эффекта. В дальнейшем, учитывая индивидуальную переносимость пациента, дозу можно увеличивать на 300 мг / сут каждые 2-3 дня и довести до максимальной - 3600 мг в сутки.
Некоторые пациенты потрибуе медленного повышения суточной дозы габапентина. В таком случае минимальное время для достижения суточной дозы 1800 мг составляет одну неделю, затем для увеличения дозы до 2400 мг / сутки - две недели и дозы 3600 мг / сутки - три недели.
Больным с нарушением выделительной функции почек при клиренсе креатинина выше 60 мл / мин. - Назначают по 300 мг 3 раза в сутки; при клиренсе креатинина от 30 до 60 мл / мин. - По 300 мг 2 раза в сутки; при клиренсе креатинина от 15 до 30 мл / мин. - По 300 мг 1 раз в сутки при клиренсе креатинина менее 15 мл / мин. - По 300 мг через день.
Больным, находящимся на гемодиализе, рекомендуется назначать по 300 мг каждые 4 ч гемодиализа.
Побочные реакции.
Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, атаксия, судороги, дизартрия, тремор, головная боль, бессонница, амнезия, парестезии, гиперестезия, повышенное нервное возбуждение; редко - тревожность, нарушение мышления, спутанность сознания, тики, дистония, дискинезия.
Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель, бронхит, фарингит, ринит.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, гингивит, боль в животе, очень редко - запор, диарея, сухость во рту и глотке, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, вазодилатация.
Со стороны крови: лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны органов чувств: звон в ушах, вертиго, диплопия, амблиопия.
Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, боль в спине.
Аллергические реакции: очень редко - лихорадка, кожная сыпь, зуд, отек лица, мультиформная эритема, алопеция, синдром Стивенса-Джонсона.
Другие: пурпура, гипо- / гипергликемии у больных сахарным диабетом.
Передозировки. Может возникнуть головокружение, нарушение речи, сонливость, летаргия, диарея, двоение в глазах. Проводят симптоматическое лечение. В зависимости от клинической картины, можно провести гемодиализ, особенно при нарушении выделительной функции почек.
Применение в период беременности или кормления грудью. В период беременности и кормления грудью препарат не применяют. Назначают Гапалепт только в тех случаях, если польза для матери превышает риск для плода. Препарат проникает в грудное молоко, поэтому необходимо прекратить кормление грудью на период лечения Габалептом.
Дети. Безопасность и эффективность применения препарата в качестве монотерапия эпилепсии у детей в возрасте до 12 лет не установлена. Принимая во внимание высокое содержание габапентина в капсулах, препарат в такой дозировке не рекомендуется для детей в возрасте до 8 лет или с массой тела менее 26 кг (в качестве дополнительной терапии эпилепсии).
Безопасность и эффективность применения препарата для лечения невропатической боли у пациентов в возрасте до 18 лет на установлена.
Особенности применения. Если надо заменить препарат альтернативным или совсем отменить, то дозы следует уменьшать постепенно в течение 1 недели. Резкое прекращение терапии против эпилептическими средствами у больных эпилепсией может спровоцировать эпилептический статус. Неэффективен для лечения абсансных эпилептических припадков.
При появлении у взрослых сонливости, атаксии, головокружение, повышение утомляемости, тошноты и / или рвота, увеличение массы тела, у детей - сонливости, гиперкинезии и враждебности следует прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. В период лечения следует воздерживаться от работы с механизмами и управления автотранспортом. Габалепт влияет на центральную нервную систему и может вызвать сонливость, головокружение и другие побочные реакции. Побочные действия чаще возникают в начале лечения и при увеличении дозы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Габалепт можно применять совместно с другими против эпилептическими средствами (фенобарбиталом, карбамазепином, фенитоином, вальпроатами), а также с оральными контрацептивами, содержащими норэтиндрон и / или этинилэстрадиол. При сочетании с антацидами снижается биодоступность препарата на 24%, поэтому рекомендуется применять препарат через 2 часа. после приема антацидов.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Габапентин по структуре схож с ГАМК (гамма-аминомасляная кислота), но механизм его действия отличается от других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами мозга, например, такими как вальпроат, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы. В исследованиях in vitro идентифицированы новые пептидные рецепторы в ткани головного мозга крыс, учитывая гиппокамп. Именно он может быть связан с против эпилептической и анальгетической активностью габапентина и его структурных производных. В клинических концентрациях габапентин не связывается ни с ГАМК, ни с ГАМКВ-рецепторами, не ингибируется обратный захват ГАМК или деградацию ГАМК с участием ГАМК-трансаминазы. Он не взаимодействует с потенциал зависимыми натриевыми каналами, с бензодиазепиновым рецепторами, с центрами связывания возбуждающих нейротрансмиттеров, не влияет на катехоламиновые, ацетилхолин или опиатные рецепторы. Габапентин также эффективно купирует невропатической боли.
Фармакокинетика.
Абсорбция. После приема внутрь пиковые плазменные концентрации габапентина достигается через 2-3 часа. Биодоступность снижается, при увеличении дозы. Биодоступность при дозе 300 мг составляет около 60%. Фармакокинетика габапентина не меняется после повторных введений.
Распределение. Габапентин не связывается с белками плазмы крови. Объем распределения составляет 57,7 л. Проходит через гематоенцефиличний барьер (ГЭБ): у пациентов, больных эпилепсией, концентрация габапентина в цереброспинальной жидкости составляет примерно 20% от установленных плазменных концентраций. Попадает в грудное молоко.
Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения в среднем составляет 5-7 ч.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: капсулы темно-красного цвета, размером "1", содержащие белый порошок.
Срок годности. 2 года.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 º С.
Упаковка. По 10 капсул в блистере, по 3 блистера в картонной пачке.
Категория отпуска. По рецепту.
