- Международное название: Carbamazepine
- Фарм. группа: Противоэпилептические средства
- ATС-код: N03AF01
- Условие продажи: по рецепту
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
КАРБАЛЕКС 200 мг
(CARBALEX 200 mg)
КАРБАЛЕКС 400 мг
(CARBALEX 400 mg)
Общая характеристика:
Международное название карбамазепин;
основные физико-химические свойства: для Карбалекс 200 мг: белые, круглые, плоские таблетки со скошенными краями и насечкой с одной стороны таблетки;
для Карбалекс 400 мг: белые, продолговатые, двояковыпуклые с насечкой и маркировкой «Gerot» с обеих сторон таблетки;
1 таблетка Карбалекс 200 мг содержит карбамазепина 200 мг
1 таблетка Карбалекс 400 мг содержит карбамазепина 400 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, натрия крахмалгликолят, желатин, тальк, магния стеарат.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакологическая группа. Против эпилептические средства. Карбамазепин.
Код АТС N03AF01.
Фармакологические свойства.
Фармакологические. Карбамазепин оказывает против судорожную (против эпилептическую) и умеренную антидепрессивным (тимолептическое) и нормотимическим действие.
Блокирует натриевые каналы мембран гиперактивных нервных клеток, снижает влияние возбуждающих нейромедиатор них аминокислот (глутамата, аспартата), усиливает процессы замедления (ГАМКергични) и взаимодействие с центральными аденозиновыми рецепторами.
Анти маниакальные свойства обусловлены угнетением метаболизма дофамина и норадреналина.
Против судорожная действие проявляется при парциальных и генерализованных припадках (grand mal).
Эффективный (особенно для детей и подростков) для блокировки симптомов тревожности и депрессии, а также уменьшения раздражительности и агрессивности (эпилепсия).
Предупреждает приступы невралгии тройничного нерва, уменьшает выраженность клинических проявлений алкогольной абстиненции (в том числе возбуждение, тремор, нарушение походки) и снижает судорожную активность.
При несахарном диабете уменьшает диурез и чувство жажды.
Фармакокинетика. После орального применения карбамазепин почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Cmax при одноразоому приеме достигается через 12 ч. Связь с белками плазмы крови - 70-80%. В спинномозговой жидкости и слюне образуется концентрация пропорциональна доле незв`язанои с белками активного вещества (20-30%).
Проникает в грудное молоко (25-60% от уровня в плазме) и через плацентарный барьер. Мнимый объем распределения составляет 0,8-1,9 л / кг.
Метаболизируется в печени (в основном по эпоксидном пути) с образованием нескольких метаболитов - 10,11-трансдиолове производное и его кон`югаты с глюкуроновой кислотой, моногидроксильовани производные, а также N-глюкуронидов.
T1 / 2 - 25-65 ч; при длительном применении - 12-17 ч (вследствие индукции ферментов метаболизма). У пациентов, которые применяют индукторы монооксигеназной системы (фенитоин, фенобарбитал), Т1 / 2 составляет 8-10 ч.
После однократного применения 72% принятой дозы выводится почками и 28% через кишечник. В моче определяется 2% неизмененного карбамазепина, 1% активного (10,11-эпоксидный дериват) и около 30% других метаболитов. У детей экскреция ускорена (может потребоваться более высокая доза в пересчете на массу тела).
Начало против судорожной действия варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 месяца).
Показания.
Приступы эпилепсии тяжелой формы, фокальные приступы, приступы в височных долях, смешанные формы приступов, психомоторное возбуждение.
Мания, профилактика маниакально-депрессивных расстройств.
Невралгия тройничного нерва.
Диабетическая невропатия.
Алкогольный абстинентный синдром.
Несахарный диабет центрального генеза.
Способ применения и дозы. Принимать препарат во время или после еды, запивая жидкостью (не запивать грейпфрутовым соком).
Начинать терапию карбамазепином следует с низких доз, постепенно уменьшая дозу других противосудорожных, назначенных ранее.
Анти конвульсивная терапия.
Взрослые и дети старше 15 лет. Начинать лечение следует с дозы 200 мг 2 раза в сутки, постепенно увеличивая дозу до достижения индивидуальной оптимальной дозы.
Дети. Изначально 10-20 мг / кг массы тела в сутки, постепенно увеличивая дозу до 20-30 мг / кг массы тела в сутки в несколько приемов.
Дети в возрасте от 1 до 5 лет - 200 - 400 мг / сут.
Дети в возрасте от 6 до 10 лет - 400 - 600 мг / сут.
Дети в возрасте от 10 до 15 лет - 600 - 1000 мг / сут.
Мания, профилактика маниакально-депрессивных (биполярных) расстройств.
Дозировка может быть от 400 до 1600 мг / сут. В общем терапию проводят в дозе 400 - 600 мг / сут в 2 -3 приема.
При лечении острых маниакальных состояний дозу следует увеличивать мгновенно, учитывая, что малые дозы имеют оптимальное влияние и рекомендуются для профилактики биполярных расстройств.
Невралгия тройничного нерва.
Начальная доза - 200 мг 2 раза в сутки, постепенно увеличивая дозу до исчезновения симптомов боли (примерно 200 мг 3 - 4 раза в сутки). Средняя доза - 200 мг 3 раза в сутки.
Диабетическая невропатия. Несахарный диабет.
Средняя доза составляет 200 мг 3 раза в сутки.
Алкогольный абстинентный синдром.
Средняя доза составляет 400 мг 3 раза в сутки в течение 4-5 дней, затем - 200 мг 3 раза в сутки в течение нескольких дней.
Дозирование для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
Пациенты со сниженной клубочковой фильтрацией и находящиеся на диализе должны применять 75% средней дозы.
Пациенты пожилого возраста и пациенты с анорексией.
Начальная терапевтическая доза составляет 100 мг 2 раза в сутки.
Побочные действия.
В начале терапии карбамазепином могут наблюдаться анорексия, сухость во рту, тошнота, диарея или запор.
Часто могут наблюдаться такие побочные эффекты: головная боль, головокружение, сонливость, утомляемость, атаксия, нарушение аккомодации, нистагм, диплопия, парестезии, парезы нижних конечностей, расстройства речи. У пожилых пациентов также могут наблюдаться спутанность сознания, возбудимость. Очень редко - зрительные галлюцинации. Эти симптомы исчезают в течение 8-14 дней без проведения каких-либо терапевтических мероприятий или после уменьшения дозы.
При лечении карбамазепином были зафиксированы следующие побочные эффекты: аллергические кожные реакции, такие как жар, изолированные случаи пурпуры, дерматита, экссудативной эритемы (включая синдром Стивенса-Джонса), синдром Лайелла, выпадение волос; лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, единичные случаи лейкоцитоза, тромбоэмболия, порфирия; холестатическая или гепатоцеллюлярная желтуха; урологические расстройства (гематурия, протеинурия или почечная недостаточность); уменьшение уровня Т3 и Т4, гипокальциемия, уменьшение уровня 25-гидроксиколекальциферола; нарушение проводимости (включая AV-блокаду), брадикардия отдельные случаи реакций гиперчувствительности к препарату, сопровождающиеся лихорадкой, одышкой (диспноэ), воспалением i фiброзамы легких; менингиты, периферическая еозонофилия; синдром системной волчанки.
При высоких дозах может наблюдаться тремор (также атаксия), гипертензия или гипотензия, аритмия.
Противопоказания.
Не следует применять препарат при повышенной чувствительности к карбамазепина или других компонентов, входящих в состав лекарственного средства; атриовентрикулярной блокаде; острой печеночной недостаточности поражениях костного мозга.
Передозировки.
Симптомы острой передозировки карбамазепином проявляются рвотой, потерей сознания, тремором, возбуждением, конвульсиями вплоть до комы, затруднением дыхания, изменением артериального давления, нарушением сердечной проводимости, олигурией. Особенности применения.
Особенности применения.
Перед началом терапии карбамазепином следует проверить показатели крови и функцию печени.
При терапии карбамазепином следует контролировать следующие показатели:
анализ крови - еженедельно в течение первого месяца лечения, затем - ежемесячно;
фукция печени - каждые 3-4 месяца, если показатели остаются в норме и в более короткие интервалы в случае патологических показателей.
Если обнаруживаются симптомы нарушения гемопоэза, прогрессируют симптомы лейкопении или аллергических реакций, или нарушается функция печени, применение карбамазепина следует прекратить.
Регулярное обследование и корректировки дозы следует осуществлять пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, нарушением функции почек, заболеваниями печени и больным глаукомой.
Во время терапии следует воздерживаться от употребления алкоголя.
Внезапную отмену приема карбамазепина или переход к приему других антиконвульсантов разрешается делать только пациентам, которые применяют барбитураты или диазепам как защитную терапию.
Эффект гормональных контрацептивов снижается на фоне приема карбамазепина. Следует применять альтернативные методы контрацепции в течение лечения карбамазепином.
В период беременности, прежде всего в первый триместр беременности, применение любых медицинских средств является опасным. Но, если есть необходимость в анти конвульсивной терапии, не следует самовольно прерывать беременность, а взвесить фактор риск / польза для матери и плода.
В опытах на животных карбамазепин обнаружил относительно низкую тератогенность. Низкий вес плода и органов может сопровождаться недостаточным окостенения и волчьей пастью при применении карбамазепина в дозе, в 10 25 раз выше средней терапевтическую дозу.
Для большей безопасности следует как можно раньше выявить наименьшую эффективную дозу, путем исследования плазменных концентраций (терапевтическая концентрация: 3-12 мг / л = 13-50 мкмоль / л).
Активная субстанция проникает в кровь плода и в грудное молоко. Для достижения медленного вывода карбамазепина у младенцев следует прекратить кормление грудью. Карбамазепин проникает в грудное молоко и вызывает затруднения сосания младенцем вследствие седативного воздействия на ЦНС.
Следует быть осторожными при управлении транспортными средствами и работы с механизмами в период применения карбамазепина.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Карбамазепин уменьшает ферментиндукую чей эффект других лекарственных средств, таких как антикоагулянты (производные кумаринов), кинидин, гормональные контрацептивы, антибиотики (доксициклин).
Метаболизм карбамазепина блокируется при совместном применении эритромицина, тролеандомицина, изониазида, блокаторов кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), декстропропоксифена и вилоксазина, что приводит к повышению концентрации карбамазепина в плазме.
Повышение плазменного уровня карбамазепина также наблюдается при одновременном применении других антиконвульсантов (фенитоин, примидон, вальпроевая кислота) или циметидин.
Комбинированная терапия с препаратами лития может привести к нейротоксических реакций.
По меньшей мере 2 недели должно пройти со времени окончания лечения ингибиторами моноаминов оксидазы (МАО) и началом терапии карбамазепином.
Грейпфрутовый сок увеличивает биодоступность карбамазепина, поэтому следует избегать его приема.
Прием карбамазепина влияет на изменение лабораторных показателей тиреоидных гормонов.
Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.
Срок годности - 5 лет.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка.
Для Карбалекс 200 мг и Карбалекс 400 мг: по 10 таблеток в блистере, по 10 блистеров в картонной коробке.
Производитель. Герота Фармацеутика ГмбХ.
