- Международное название: Udenafil
- Фарм. группа: Другие средства, применяемые в урологии, включая спазмо...
- ATС-код: G04BE
- Условие продажи: по рецепту
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
ЗИДЕНА
Состав
действующее вещество: уденафил;
1 таблетка содержит уденафилу 100 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, гидроксипропил целлюлоза, тальк, магния стеарат
оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза, тальк, железа оксид красный (Е 172), железа оксид желтый (Е 172), титана диоксид (Е 171).
Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакологическая группа. Средства для лечения эректильной дисфункции. Ингибитор фосфодиэстеразы-5 типа. Код АТС G04B E.
Клинические характеристики.
Показания. Лечение эректильной дисфункции, характеризующиеся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, необходимой для успешного полового акта. Для эффективного действия Зидены нужна сексуальная стимуляция.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата одновременный прием нитратов и других «донаторов» оксида азота неконтролируемая артериальная гипертензия (АД> 170/100 мм рт. ст), артериальная гипотония (АД <90/50 мм рт. ст.) наследственные дегенеративные заболевания сетчатки (включая пигментный ретинит, пролиферативная диабетическая ретинопатия) перенесен в течение последних 6 месяцев инсульт, инфаркт миокарда или аортокоронарное шунтирование; тяжелая печеночная или почечная недостаточность наличие врожденного синдрома удлинения интервала QT или увеличение интервала QT вследствие приема препаратов.
Нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта; хроническая сердечная недостаточность (II-IV функционального класса по классификации NYHA (New York Heart Association, Нью-Йоркевська Ассоциация Сердца), развившейся в течение последних 6 месяцев неконтролируемые нарушения сердечного ритма.
Пациенты старше 71 года.
Способ применения и дозы. Применяют взрослым мужчинам внутрь, независимо от приема пищи. Рекомендуемая доза составляет 100 мг, принимают за 30 минут до предполагаемой сексуальной активности. Доза может быть увеличена до 200 мг, с учетом индивидуальной эффективности и переносимости препарата. Максимальная рекомендованная количество приложений - один раз в сутки.
Побочные реакции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы крови к лицу (≥10%).
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, ригидность мышц шеи, парестезии
(0,1-1%).
Со стороны органов зрения: покраснение глаз (1-10%); затуманенное зрение, боль (0,1-1%).
Со стороны кожи: отек век, отек лица, крапивницу ¢ Каменка (0,1-1%).
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, дискомфорт в области живота (1-10%); тошнота, зубная боль, запор, гастрит (0,1-1%).
Со стороны эндокринной системы: жажда (0,1-1%).
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа (1-10%); одышка, сухость в носу (0,1-1%).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: периартрит (0,1-1%).
Со стороны организма в целом: головная боль, дискомфорт в груди, ощущение жара (1-10%); боль в груди, боль в животе, усталость (0,1-1%).
Другие нежелательные явления: сильное сердцебиение, носовое кровотечение, шум в ушах, диарея, аллергические реакции (кожная сыпь, эритема), длительная эрекция, чувство общего дискомфорта, ощущение холода или жара, постуральное головокружение, кашель.
Передозировки. Усиление проявлений побочных реакций.
Лечение симптоматическое. Диализ не ускоряет выведение уденафилу.
Применение в период беременности или кормления грудью. Препарат не предназначен для применения у женщин.
Дети. Препарат не предназначен для применения у детей.
Особенности применения.
С осторожностью следует применять уденафил пациентам со склонностью к приапизма, а также пациентам с анатомической деформацией полового члена, при наличии имплантата полового члена.
В случае возникновения эрекции продолжительностью более 4:00 (независимо от наличия болевых ощущений) пациенты должны немедленно обратиться за медицинской помощью. При отсутствии своевременного лечения приапизм может привести к необратимому повреждению эректильной ткани и эректильной функции.
Не рекомендуется применять уденафил в комбинации с другими препаратами для лечения эректильной дисфункции.
При одновременном приеме уденафилу и блокаторов кальциевых каналов, альфа-адрено-блокаторов или других гипотензивных средств может отмечаться дополнительное снижение систолического и диастолического артериального давления на 7-8 мм ртутного столба.
Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, поэтому лечение эректильной дисфункции, в том числе с применением уденафилу, не следует проводить у мужчин с заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Перед тем, как управлять техникой и транспортными средствами, пациенты должны знать, как они реагируют на прием Зидены, следует учитывать возможности головокружение, ухудшение зрения.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Ингибиторы изоферментов цитохрома Р450 CYP3А 4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, индинавир, циметидин, эритромицин, сок грейпфрута) могут усилить действие уденафилу.
Кетоконазол (в дозе 400 мг) повышает биодоступность и С max уденафилу (в дозе 100 мг) практически в два раза (212%) и в 0,8 раза (85%) соответственно.
Ритонавир и индинавир значительно усиливают действие уденафилу.
Дексаметазон, рифампицин и анти конвульсивные препараты (карбамазепин, фенитоин и фенобарбитал) могут ускорить метаболизм уденафилу, поэтому совместное введение с вышеуказанными препаратами ослабляет действие уденафилу.
Совместное введение уденафилу (30 мг / кг перорально) и нитроглицерина (2,5 мг / кг однократно внутривенно) не влияет на фармакокинетику уденафилу, однако одновременное применение нитроглицерина и уденафилу не рекомендуется из-за возможного снижения артериального давления.
Уденафил и препараты из группы альфа-адреноблокаторов является сосудорасширяющим средствами, поэтому при их совместном приеме должны назначаться в минимальных дозах.
Пациенты с затруднением оттока крови из левого желудочка (аортальный стеноз) могут быть более чувствительными к действию вазодилататоров, включая ингибиторы ФДЭ.
Фармакологические свойства.
Фармакологические. Уденафил - селективный обратимый ингибитор циклического гуанозинмоно фосфата (цГМФ) - специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5).
Уденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело, но при сексуальной стимуляции усиливает расслабляющий эффект оксида азота посредством ингибирования ФДЭ-5, ответственной за распад цГМФ в кавернозном теле. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Препарат не оказывает эффекта при отсутствии сексуального стимулирования.
Уденафил является селективным ингибитором фермента ФДЭ-5. ФДЭ-5 присутствует в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке. Уденафил у 10000 раз более мощным ингибитором относительно ФДЭ-5, чем относительно ФДЭ-1, ФДЭ-2, ФДЭ-3 и ФДЭ-4, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени и других органах.
Кроме того, уденафил в 700 раз активнее в отношении ФДЭ-5, чем к ФДЭ-6, обнаруженной в сетчатке, ответственной за цветовосприятие. Уденафил не ингибируется ФДЭ-11, влечет отсутствие случаев миалгии, боли в пояснице и проявлений тестикулярной токсичности.
Действие препарата имеет оптимальную продолжительность до 24 часов. Эффект проявляется уже через 30 минут после приема препарата при наличии сексуального возбуждения.
Уденафил у здоровых добровольцев не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления в сравнении с плацебо в положении лежа и стоя (среднее максимальное снижение составляет 1,6 / 0,8 мм рт. Ст. И 0,2 / 4,6 мм рт. Ст. соответственно). Уденафил не вызывает изменений распознавания цветов (голубой / зеленый), что объясняется его низким сродством с ФДЭ-6. Уденафил не влияет на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.
Не выявлено клинически значимого влияния препарата на количество и концентрацию спермы, подвижность и морфологию сперматозоидов.
Фармакокинетика.
Всасывания. После приема внутрь уденафил быстро всасывается. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (t max) составляет 30-90 минут (в середньому- 60 минут). Период полувыведения (t ½) составляет 12:00, высокое связывание уденафилу с белками плазмы крови (93,9%) продолжает период его эффективности до 24 часов после приема всего одной дозы.
Прием пищи с высоким содержанием жира не влияет на всасываемость уденафилу. Прием алкоголя в количестве 112 мл (в пересчете на 40% этиловый спирт) в сочетании с пероральным приемом уденафилу в дозе 200 мг не влияет на фармакокинетическими профиль уденафилу.
Метаболизм. Уденафил в основном метаболизируется с участием фермента (СYP) 3A4 цитохрома Р450.
Вывод. У здоровых добровольцев общий клиренс уденафилу составляет 755 мл / мин. После приема внутрь уденафил выводится в виде метаболитов с калом.
Уденафил НЕ накапливается в организме. При ежедневном приеме здоровыми добровольцами уденафилу в дозе 100 и 200 мг в сутки в течение 10 дней не было выявлено существенных изменений его фармакокинетики.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой светло-розового цвета с бежевато оттенком, овальные с вытесненным символом 100 с одной стороны и символами в виде букв Z и Y, разделенных чертой с другой. На рубеже белого или почти белого цвета.
Срок годности. 3 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, в оригинальнiй упаковке при температуре не выше 25 0С.
Упаковка. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг.
По 1 таблетке в блистере из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1 блистера помещают в пачку из картона коробочного.
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель:
Донг-А Фармасютикал Ко., Лтд, Корея.
