- Международное название: Tamsulosin
- Фарм. группа: Средства, применяемые при доброкачественной гипертрофии...
- ATС-код: G04CA02
- Условие продажи: по рецепту
Фокусин
(FOKUSIN)
Общая характеристика:
Международное название: tamsulosin; (R) -5- [2 - [[2- (2-етоксифеноксы) этил] амино] пропил] -2-метоксибензен-сульфонамид, моногидр хлорид C20H28O5N2S. HCl;
основные физико-химические свойства: темно-синие, с черной полосой твердые желатиновые капсулы, в которых содержатся белые или почти белые гранулы (пеллеты)
1 капсула содержит тамсулозина гидрохлорида 0,4 мг
Вспомогательные вещества: сополимер метакриловой кислоты (этил акрилата (1: 1), дисперсия 30%), целлюлоза микрокристаллическая, дибутилсебацинат, полисорбат 80, кремния диоксид гидрат, тальк, азорубин (Е 122), краситель синий патентованный V, желатин.
Форма выпуска. Капсулы твердые с модифицированным высвобождением.
Фармакологическая группа. Средства, применяемые при доброкачественной гипертрофии предстательной железы. Код АТС G04CA02.
Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Тамсулозин снижает тонус гладких мышц простаты и уретры, способствует снижению обструкции, что приводит к ослаблению симптомов высвобождение мочевого пузыря. Тамсулозин также облегчает симптомы при накоплении мочи, на развитие которых в значительной степени влияет нестабильность мочевого пузыря. Действие на симптомы заполнения и высвобождение мочевого пузыря остается на долго длительного лечения. Через это действие значительно откладывается во времени необходимость хирургического лечения или катетеризации.
α1-блокаторы могут вызывать снижение кровяного давления из-за снижения периферической резистентности. В течение исследований тамсулозина не наблюдали никакого клинически значимого снижения кровяного давления.
Фармакокинетика. Тамсулозин поглощается в желудочно-кишечном тракте, и его биодоступность составляет почти 100%. Всасывания тамсулозина повышается, если его применять вскоре после еды.
Кинетика тамсулозина является линейной.
После применения однократной дозы тамсулозина, если пациент сыт, максимальные концентрации (Cmax) в плазме крови достигается примерно в течение 6:00. При стабильном состоянии, достигается в течение пятого дня при непрерывном приеме вещества, Cmax примерно на две трети больше, чем после применения однократной дозы. Такое повышение наблюдали у пациентов пожилого возраста; однако то же самое можно ожидать и у молодых пациентов.
У человека примерно 99% тамсулозина связывается с белками плазмы крови и его объем распределения низкий (примерно 0,2 л / кг).
Тамсулозин метаболизируется медленно, и эффект первого прохождения для вещества незначительный. Большая часть тамсулозина присутствует в плазме в неизмененном виде. Тамсулозин метаболизируется в печени.
Тамсулозин и его метаболиты особенно активно выделяются с мочой; примерно 9% дозы выделяется в неизмененном виде.
После приема однократной дозы тамсулозина в сытых пациентов период полувыведения вещества составляет примерно 10:00. При стабильном плазменном уровне вещества период полувыведения составляет 13 часов.
Показания. Лечение функциональных расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Препарат предназначен исключительно для мужчин.
Способ применения и дозы. По 1 капсуле в сутки после завтрака или после первого приема пищи.
Капсулу проглатывать целиком, не разжевывая, иначе это может повлиять на контролируемое высвобождение действующего вещества.
Побочное действие. Со стороны желудочно-кишечного тракта возможны тошнота, рвота, диарея, запор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы - сердцебиение.
Со стороны сосудистой системы - ортостатическая гипотензия.
Со стороны ЦНС возможны головная боль, головокружение, потеря сознания, сонливость / бессонница.
Со стороны репродуктивной системы возможны расстройства эякуляции, приапизм.
Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд, крапивница, ангионевротический отек.
Другие: ринит, астения, боль в спине, диарея, тошнота.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к тамсулозина или в другое вещество препарата.
Ортостатическая гипотензия в анамнезе.
Тяжелая печеночная и / или почечная недостаточность.
Передозировки. Не было сообщений о каких-либо случаях острой передозировки. Теоретически может развиться острая гипотензия, что требует принятия мер, которые поддерживают функции сердечно-сосудистой системы.
Можно применить вещества, увеличивающие внутренне сосудистый объем, и, при необходимости, сосудорасширяющие препараты. Следует применить общую адъювантной терапии и проводить мониторинг функции почек. Диализ, вероятно, не приведет к желаемому эффекту, поскольку тамсулозин связывается с белками плазмы крови в очень большом количестве.
С целью подавления всасывания препарата следует спровакуваты рвота. В случае передозировки большого количества вещества следует сделать промывание желудка, дать пациенту активированный уголь и осмотически активные слабительные средства.
Особенности применения. Фокусин применяют с осторожностью при выполнении работ, требующих повышенной скорости психических и физических реакций (управление транспортными средствами, механизмами, работа на высоте и т.п.).
Как и в других α-блокаторов, при лечении тамсулозином в отдельных случаях может оказываться снижение кровяного давления, и на этой основе, хотя только изредка наблюдали потерю сознания. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен посидеть или полежать до исчезновения этих симптомов.
До начала лечения с применением тамсулозина пациента следует обследовать с целью исключения других заболеваний, симптомы которых могут совпадать с симптомами при доброкачественной гиперплазии простаты. До начала лечения и затем через определенные промежутки времени следует проводить ректальную цифровую проверку, а также, при необходимости, контролировать уровень простатспецифического антигена.
С осторожностью применяют у пациентов с серьезным поражением почек (клиренс креатинина <10 мл / мин).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении Фокусин с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином не было зарегистрировано ни одного взаимодействия. Одновременное применение циметидина приводит к повышению плазматического уровня тамсулозина, а одновременное применение фуросемида вызывает его снижение. Однако уровень тамсулозина остается в пределах нормы, поэтому нет необходимости изменять дозировку.
В условиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин или варфарин не изменяют фракцию свободного тамсулозина в плазме человека. Тамсулозин не влияет на фракции свободного диазепама, пропранолола, трихлорметиазида или хлормадинона.
При исследованиях in vitro на микросомальной фракции печени (что облегчает изучение ферментной системы цитохрома P450, участвующий в метаболизме лекарств) на уровне печеночного метаболизма не было подтверждено ни взаимодействия с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом. Однако диклофенак и варфарин могут усиливать скорость элиминации тамсулозина. Одновременное применение других антагонистов адренергических α1-рецепторов может привести к гипотензии.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 2 года.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. По 10 капсул в блистере, по 3 или по 9, или 10 блистеров в упаковке.
