- Международное название: Tamsulosin
- Фарм. группа: Средства, применяемые при доброкачественной гипертрофии...
- ATС-код: G04CA02
- Условие продажи: по рецепту
ТАМСОЛ
(TESOL)
состав
действующее вещество: тамсулозина гидрохлорид
1 капсула с модифицированным высвобождением содержит 0,4 мг тамсулозина гидрохлорида
Вспомогательные вещества: содержимое капсулы: кальция стеарат, триэтилцитрат, тальк, метакрилатного сополимера дисперсия (дисперсия также содержит полисорбат 80, натрия лаурилсульфат), целлюлоза микрокристаллическая (E 460) оболочка капсулы: железа оксид желтый (E 172), титана диоксид (E 171), железа оксид черный (E 172), железа оксид красный (E 172), желатин.
Лекарственная форма. Капсулы с модифицированным высвобождением.
Фармакологическая группа. Средства, применяемые при доброкачественной гипертрофии предстательной железы. Антагонист α1-адренорецепторов.
Код АТС G04C A02.
Клинические характеристики.
Показания.
Лечение дизуричних симптомов со стороны нижних отделов мочевыводящих путей при доброкачественной гипертрофии простаты.
Противопоказания.
Гиперчувствительность к тамсулозина (включая ангионевротический отек) или к вспомогательному веществу.
Ортостатическая гипотензия в анамнезе.
Тяжелая форма печеночной недостаточности.
Способ применения и дозы.
Одна капсула в сутки после завтрака или после первого приема пищи.
Капсулу необходимо глотать целиком, не следует ее ломать на части или разжевывать, так как при этом нарушается замедленное высвобождение действующего вещества.
Продолжительность курса лечения определяет врач в зависимости от клинической эффективности препарата.
Побочные реакции.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, обморок.
Со стороны сердца: тахикардия, сердцебиение.
Сосудистые расстройства: ортостатическая гипотензия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: ринит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, диарея, тошнота, рвота.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: ретроградная эякуляция, приапизм.
Общие нарушения и осложнения в месте введения астения.
По данным постмаркетингового наблюдения было показано, что во время операции по поводу катаракты после лечения тамсулозином развивался синдром суженного зрачка ? интраоперационной синдром атонической радужки (IFIS).
Передозировки.
Данных о случаях острой передозировки нет. При острой передозировке не исключено развитие артериальной гипотензии. Лечение: поддержание деятельности сердечно-сосудистой системы. Артериальное давление и частота сердечных сокращений нормализуются в горизонтальном положении тела, в случае необходимости дополнительно вводят препараты для восстановления объема циркулирующей крови, вазопрессоры. Проводят мониторинг почечной функции и общие поддерживающие заход.
Диализ неэффективен из-за связывания тамсулозина с белками плазмы крови. Для предотвращения абсорбции следует вызвать рвоту. При приеме больших доз рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля, низькоосмотичного слабительного средства, например, сульфата натрия.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Тамсулозин призназначений для лечения только мужчин.
Дети. Препарат не применяют детям.
Особенности применения.
Подобно другим α1-блокаторов у отдельных пациентов тамсулозин может вызвать снижение артериального давления, в некоторых случаях приводит к обморочного состояния. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) необходимо посадить или уложить больного до исчезновения симптомов.
Лечению тамсулозином должно предшествовать предварительное обследование больного с целью исключения других заболеваний, по клиническим проявлениям похожих доброкачественной гиперплазией простаты.
Лечению должно предшествовать пальцевое ректальное обследование простаты и измерение уровня специфического антигена простаты (PSA), которые затем повторяют в ходе лечения регулярно.
При тяжелой форме почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл / мин) применение препарата требует особой осторожности из-за отсутствия достаточного клинического опыта.
После введения тамсулозина описаны редкие случаи развития ангионевротического отека. В таких случаях лечение следует немедленно прекратить и наблюдать пациента до исчезновения отека. Повторное применение тамсулозина таким пациентам не рекомендуется.
Во время операции по поводу катаракты у некоторых пациентов, ранее получавших тамсулозин, был отмечен «интраоперационный синдром атонической радужки» (IFIS, вариант синдрома узкого зрачка). Синдром IFIS может привести к увеличению количества осложнений во время операции. По этой причине у пациентов, которым необходима операция по поводу катаракты, не рекомендуется начинать лечение тамсулозином.
Получены единичные сообщения о положительном эффекте отмены тамсулозина за 1-2 недели до операции по поводу катаракты, однако сроки прекращения лечения до операции по поводу катаракты не установлены.
Во время предоперационного обследования хирург-офтальмолог и его бригада должны выяснить, предназначался пациенту в прошлом или в настоящее время тамсулозин, что позволит предусмотреть возможность синдрома IFIS во время операции.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Исследование влияния препарата на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не проводились. Однако пациентов следует предупредить о возможности возникновения головокружения.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
При одновременном применении тамсулозин не взаимодействует с атенололом, эналаприлом, нифедипином, теофиллином.
Циметидин повышает концентрации тамсулозина в плазме крови, фуросемид вызывает обратный эффект, при этом уровни всех лекарственных препаратов сохраняются в пределах нормы и коррекции дозы не требуется.
В исследованиях in vitro уровень свободной фракции тамсулозина не изменяется при одновременном приеме диазепама, пропранолола, трихлорметиазида, хлормадинона, амитриптилина, диклофенака, глибенкламида, симвастатина и варфарина.
Тамсулозин не влияет на свободную фракцию диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.
В исследованиях с применением микросомальной фракции печени in vitro (система цитохрома Р450, участвующий в метаболизме лекарственных средств) установлено, что тамсулозин не взаимодействует с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом.
Диклофенак и варфарин усиливают выведение тамсулозина.
Не исключено, что тамсулозин может усиливать гипотензивный эффект других препаратов, способных снижать артериальное давление, включая анестетики и α1-адреноблокаторы.Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Тамсулозин селективно и конкурентно блокирует постсинаптические α1-рецепторы, в частности α1А и α1D, что приводит к расслаблению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы и снижению ее напряженности.
Тамсулозин повышает максимальную скорость тока мочи за счет снижения тонуса гладких мышц уретры и предстательной железы, устраняет обструкцию.
Препарат также снижает выраженность симптомов раздражения и обструкции, в развитии которых существенную роль играет сокращение гладких мышц нижних отделов мочевыводящих путей.
За счет снижения периферического сосудистого сопротивления, α1-блокаторы снижают артериальное давление. В клинических исследованиях существенного снижения артериального давления не наблюдалось.
Фармакокинетика.
всасывания
Тамсулозин всасывается из кишечника. Биодоступность составляет почти 100%.
Недавний прием пищи снижает всасывание тамсулозина.
Постоянный прием препарата после завтрака или первого приема пищи обеспечивает идентичные условия для всасывания.
В тамсулозина линейная фармакокинетика.
Максимальная концентрация в плазме крови после однократного приема препарата после еды наблюдается примерно через 6:00. При повторных приемах в равновесной стадии, которая наступала на 5-й день, максимальная концентрация на ? выше, чем после однократного применения.
При однократном и повторных приемах отмечается существенная межсубъектных вариабельность уровней препарата в плазме крови.
распределение
Связь с белками плазмы крови в организме мужчин составляет около 99%, объем распределения незначительный (0,2 л / кг).
Метаболизм
Тамсулозин метаболизируется медленно, эффект первичного метаболизма незначительный. Большая часть тамсулозина находится в плазме крови в неизмененном виде. Препарат метаболизируется в печени.
Ни один из метаболитов не имеет большую активность, чем исходные вещества.
Пациентам с легкой или умеренной печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.
вывод
Тамсулозин и его метаболиты выводятся главным образом с мочой, около 9% от дозы выводится в неизмененном виде.
После однократного приема тамсулозина после еды и в равновесном состоянии период полувыведения однократной дозы составляет 10 и 13 часов соответственно.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: содержимое капсул Капсулы содержат пеллеты белого или почти белого цвета.
Оболочка капсул: размер № 2; крышечка: стандартного коричневого цвета, непрозрачная, корпус непрозрачный коричнево-желтого цвета.
Срок годности. 3 года.
Условия хранения.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 0C. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 10 капсул в блистере. 1 или 3 блистера в картонной упаковке.
Категория отпуска. По рецепту.
