- Международное название: Pantoprazole
- Фарм. группа: Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеал...
- ATС-код: A02BC02
- Условие продажи: по рецепту
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
табл. п/о кишечно-раств. 40 мг, № 30
| Пантопразола натрия полуторагидрата | 40 мг |
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
Фармакодинамика. Пантопразол — действующее вещество препарата Пантокар — подавляет секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического влияния на протонный насос париетальных клеток.
Пантопразол трансформируется в свою активную форму в кислой среде, а именно: в париетальных клетках желудка, где он подавляет Н+/К+-АТФ, то есть конечную фазу образования соляной кислоты независимо от природы раздражителя, который стимулирует ее образование. Угнетение является дозозависимым и влияет на базальную и стимулированную секрецию желудочного сока. Лечение пантопразолом снижает уровень кислотности желудка, который пропорционально вызывает увеличение выделения гастрина. Процесс повышения уровня гастрина обратим.
При кратковременном лечении в большинстве случаев уровень гастрина не превышает верхнюю границу допустимой нормы. При продолжительной терапии уровень гастрина в большинстве случаев повышается в 2 раза, чрезмерное его увеличение отмечалось редко. В единичных случаях при продолжительном лечении отмечалось незначительное или умеренное увеличения количества разных эндокринных клеток желудка (аденоматоидная гиперплазия).
Фармакокинетика. Пантопразол быстро всасывается, Cmax его в плазме крови достигается даже после приема одной дозы препарата 40 мг. В среднем Cmax 2–3 мкг/мл достигается через 2,5 ч после приема, и этот уровень остается постоянными после многоразового приема. Объем распределения составляет 0,15 л/кг массы тела, его клиренс — приблизительно 0,1 л/ч/кг. Т? — 1 ч. В связи со специфической активацией пантопразола в париетальных клетках Т? не коррелирует с продолжительностью действия (угнетение секреции кислоты). Фармакокинетика не меняется после одноразового или многоразового приема. В диапазоне доз 10–80 мг фармакокинетика пантопразола остается линейной как после перорального приема, так и после в/в введения.
Связывание с белками плазмы крови составляет 98%. Препарат метаболизируется в печени. Главный путь выделения метаболитов — почками (около 80%), с калом — 20%. Главным метаболитом как в плазме крови, так и в моче является дисметилпантопразол, связанный с сульфатом. Т? главного метаболита (1,5 ч) не длиннее, чем у пантопразола.
Биодоступность. Пантопразол полностью всасывается после перорального приема. Абсолютная биодоступность таблеток составляет 77%. Употребление пищи не влияет на AUC, Cmax и биодоступность.
Характеристики для особых групп пациентов. Пациенты с нарушениями функции почек (включая лиц, находящихся на гемодиализе) в снижении дозы пантопразола не нуждаются. Как и у здоровых добровольцев, Т? препарата у этих пациентов короткий. Незначительное количество пантопразола подвергается диализу. Несмотря на то что Т? главного метаболита возрастает (2–3 ч), он быстро выводится и не накапливается.
Хотя у пациентов с циррозом печени (класс А и В) Т? действующего вещества увеличивается до 7–9 ч и поэтому увеличивается AUC, Cmax пантопразола в плазме крови увеличивается в 1,3 раза по сравнению со здоровыми добровольцами. Небольшое увеличение AUC и Cmax у лиц пожилого возраста по сравнению с пациентами младшего возраста не является клинически значимым.
ПОКАЗАНИЯ:
Рефлюкс-эзофагит средней и тяжелой степени. Эрадикация Heliсobaсter pylori у пациентов с пептической язвой, вызванной этим микроорганизмом в комбинации с определенным антибиотиками (см. ПРИМЕНЕНИЕ). Пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки. Синдром Золлингера — Эллисона и другие патологические гиперсекреторные состояния.
ПРИМЕНЕНИЕ:
Лечение рефлюкс-эзофагита средней и тяжелой степени
Рекомендованная доза для детей в возрасте >12 лет и взрослых — 1 таблетка Пантокара 40 мг 1 раз в сутки. В отдельных случаях доза может быть повышена в 2 раза (2 таблетки Пантокара по 40 мг/сут), особенно в случае отсутствия эффекта при применении других препаратов.
У взрослых пациентов с пептической язвой желудка и двенадцатиперстной кишки и с положительным результатом на Helicobacter pylori необходимо достичь эрадикации микроорганизма с помощью комбинированной терапии. В зависимости от чувствительности микроорганизмов для эрадикации Helicobacter pylori у взрослых могут быть назначены такие терапевтические комбинации:
а) 1 таблетка Пантокара 40 мг 2 раза в сутки + 1000 мг амоксициллина 2 раза в сутки + 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки;
б) 1 таблетка Пантокара 40 мг 2 раза в сутки + 500 мг метронидазола 2 раза в сутки + 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки;
в) 1 таблетка Пантокара 40 мг 2 раза в сутки + 1000 мг амоксициллина 2 раза в сутки + 500 мг метронидазола 2 раза в сутки.
Если комбинированная терапия не назначена, например у пациентов с отрицательным результатом на Helicobacter pylori, для монотерапии пептической язвы желудка и двенадцатиперстной кишки препаратом Пантокар рекомендованная доза — 1 таблетка Пантокара 40 мг 1 раз в сутки. В отдельных случаях доза может быть повышена в 2 раза (2 таблетки Пантокара в сутки), особенно при отсутствии эффекта от применения других препаратов.
Для продолжительного лечения синдрома Золлингера — Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний начальная суточная доза составляет 80 мг (2 таблетки Пантокара по 40 мг). В случае необходимости дозу можно титровать, повышая или снижая, в зависимости от показателей секреции кислоты в желудке. При дозах, превышающих 80 мг/сут, ее необходимо распределить на 2 приема. Возможное временное повышение дозы >160 мг пантопразола, но продолжительность применения должна ограничиваться только периодом, необходимым для адекватного контроля секреции кислоты.
Продолжительность лечения синдрома Золлингера — Эллисона и других патологических состояний не ограничена и зависит от клинической необходимости.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени доза может быть снижена до 1 таблетки Пантокара 40 мг 1 раз в 2 суток. Кроме этого, для пациентов этой категории необходимо контролировать уровень печеночных ферментов. В случае повышения их уровня лечение препаратом Пантокар следует прекратить.
Лицам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функции почек не рекомендуется превышать суточную дозу 40 мг пантопразола. Исключением является комбинированная терапия, цель которой — эрадикация Helicobacter pylori, когда лица пожилого возраста должны получать обычную суточную дозу пантопразола (1 таблетка Пантокара 40 мг 2 раза в сутки) на протяжении 1 нед.
Общие указания
Пантокар, таблетки, резистентные к желудочному соку, следует принимать за 1 ч до еды целиком, не разжевывая и не измельчая, и запивать водой. При комбинированной терапии, целью которой является эрадикация Helicobacter pylori, вторую таблетку Пантокара следует принять перед ужином. Комбинированная терапия, как правило, назначается продолжительностью 7 дней, но она может быть продлена до 2 нед (максимум). Если для лечения язвы показано дальнейшее лечение пантопразолом, необходимо рассмотреть рекомендации относительно дозирования при язве желудка и двенадцатиперстной кишки.
Дуоденальные язвы, как правило, излечиваются на протяжении 2 нед. Если 2-недельного срока недостаточно для этого, то исчезновения симптомов можно ожидать на протяжении следующих 2 нед. Для лечения язвы желудка и рефлюкс-эзофагита, как правило, требуется 4 нед. Если этого недостаточно, излечения можно ожидать на протяжении следующих 4 нед.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
гиперчувствительность к пантопразолу или к любому компоненту препарата
Препарат Пантокар не применяют в составе комбинированной терапии, целью которой является эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени.
Пантопразол, как и другие ингибиторы протонного насоса, противопоказано назначать сочетанно с атазанавиром (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ). Дети в возрасте <12 лет.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют таким образом: часто (>1/100 и <1/10), иногда (>1/1000 и <1/100), редко (>1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая единичные случаи).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — лейкопения, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны ЖКТ: часто — боль в эпигастральной области, диарея, запор, метеоризм; иногда — тошнота, рвота; редко — сухость во рту.
Общие расстройства: очень редко — периферические отеки.
Нарушения со стороны печени: очень редко — повышение уровня печеночных ферментов (трансаминаз, ?-GT), ТГ, повышение температуры тела, тяжелое гепатоклеточное расстройство, приводящее к желтухе с/без печеночной недостаточности.
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактические реакции, включая анафилактический шок.
Нарушения со стороны кожи и опорно-двигательной системы: иногда — аллергические реакции (зуд, кожная сыпь); редко — артралгия; очень редко — миалгия, крапивница, ангиоэдема, мультиформная эритема, фоточувствительность, синдром Лайелла.
Нарушения со стороны ЦНС: часто — головная боль; иногда — головокружение, нарушение зрения (затуманенность); очень редко — депрессия.
Нарушения со стороны почек и мочевыделительной системы: очень редко — интерстициальный нефрит.
Психические нарушения: депрессия, галлюцинации, дезориентация и волнение, особенно у пациентов, склонных к этому состоянию, а также ухудшение этих симптомов в случе их наличия.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:
Пантокар не применяют для лечения умеренных нарушений со стороны ЖКТ (нервная диспепсия).
При наличии тревожных симптомов (существенное уменьшение массы тела, рвота, дисплазия, рвота с кровью, анемия, мелена), язвы желудка необходимо исключить злокачественное образование, поскольку лечение пантопразолом может маскировать симптомы злокачественной язвы и замедлять установление диагноза.
Дальнейшие исследования должны быть обусловлены, если симптомы сохраняются при адекватном лечении.
При тяжелых нарушенях функции печени во время лечения препаратом, особенно при продолжительном применении, необходим регулярный контроль уровня печеночных ферментов. В случае повышения уровня ферментов, лечение следует прекратить.
Оценка рисков проводится с учетом индивидуальных факторов риска, включая возраст (>65 лет), анамнез развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, а также желудочно-кишечных кровотечений.
Пантопразол может снижать абсорбцию витамина В12 (цианокобаламина), что способно привести к гипо- или ахлоргидрии. Это необходимо учитывать при продолжительном применении препарата и пациентам с недостаточной массой тела.
При продолжительном периоде лечения, особенно >1 года, пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врача.
Применение в период беременности и кормления грудью. Опыт применения препарата у беременных ограничен. В исследованиях репродуктивной функции на животных отмечалась незначительная эмбриотоксичность в дозах >5 мг/кг массы тела. Данных относительно выделения пантопразола в грудное молоко нет. Таблетки пантопразола в период беременности назначают только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Дети. Препарат противопоказан детям в возрасте <12 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. В случаях, если во время лечения препаратом отмечается головокружение, галюцинации, дезориентация и волнение, необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:
Пантокар может снижать всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН (например кетоконазол).
Пантопразол метаболизируется в печени через систему ферментов цитохрома Р450. Не исключено взаимодействие пантопразола с другими препаратами, которые метаболизируются через эту систему. Однако исследования не выявили клинически значимых взаимодействий, а именно, с карбамазепином, кофеином, диазепамом, диклофенаком, этанолом, глибенкламидом, метопрололом, напроксеном, нифедипином, фенитоином, пироксикамом, теофиллином, варфарином и пероральными контрацептивами. Не выявлено взаимодействия с одновременно применяемыми антацидами.
Проведены исследования по изучению взаимодействия пантопразола с одновременно применяемыми антибиотиками (кларитромицином, метронидазолом, амоксициллином). Клинически значимых взаимодействий между этими препаратами не выявлено. Доказано, что применение атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг с омепразолом (40 мг 1 раз в сутки) или атазанавира 400 мг с ланзопразолом 60 мг одновременно у здоровых добровольцев является причиной существенного снижения биодоступности атазанавира. Всасывание атазанавира зависит от рН. Поэтому ингибиторы протонного насоса, включая пантопразол, не должны применяться вместе с атазанавиром.
ПЕРЕДОЗИРОВКА:
симптомы передозировки неизвестны. Лечение симптоматическое.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:
в сухом месте при температуре не выше 25 °С.
