- Международное название: Rabeprazole
- Фарм. группа: Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеал...
- ATС-код: A02BC04
- Условие продажи: по рецепту
ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского применения препарата
РАБІМАК
(Rabemac)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: рабепразол; ±2-[{4-(3-метоксипропокси)-3-метилперидин-2-ил}-метилсульфеніл]-1Н-бензімідазолнатрію;
основные физико-химические свойства: круглые, двояковыпуклые, покрытые кишечно растворимой оболочкой, с разделительной риской на одной стороне, таблетки желтого (10 мг) и красно-коричневого цвета (20 мг);
состав: 1 таблетка содержит рабепразола натрия 10 мгабо 20 мг;
вспомогательные вещества: гідроксипропіл целлюлоза, гідроксипропілм этилцеллюлоза, маннитол, магния оксид, этилцеллюлоза, тальк очищенный, магния стеарат, сополимер метакриловой кислоты, диэтилфталат, титана диоксид, пропиленгликоль, железа оксид желтый (для таблеток 10 мг), железа оксид красный (для таблеток 20 мг).
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, кишечно растворимые.
Фармакотерапевтическая группа.Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы“протонного насоса”. Код АТС А 02В С 04.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Механизм действия. Рабепразол принадлежит к классу анти секреторных соединений, которые в химическом отношении являются заміщенимибензімідазолами. Препарат не имеет антихолинергических свойств и не является антагонистом гиста меновых Н2-рецепторов, но подавляет секрецию желудочной кислоты путем специфического угнетения фермента H+/K+-АТФ-азы на секреторной поверхности париетальных клеток желудка. Эта ферментная система считается кислотным (протонным) насосом, и таким образом рабепразолкласифікується как ингибитор протонного насоса помпы желудка, который блокирует финальную стадию выработки кислоты. Рабепразол превращается в активную сульфонаміднуформу путем о тонировке и, таким образом, реагирует с доступными остатками цистеина протонного насоса.
Анти секреторная активность. После перорального приема рабепразола антисекреторный эффект наблюдается через 1 ч и достигает максимума через 2 - 4 час. Эффект подавления базальной функции и стимулирования пищей секреции кислоты через 23 ч после приема первой дозирабепразолу составлял 62 и 82% соответственно, а продолжительность этого эффекта достигала 48 часов. Эффективность рабепразола по угнетение секреции кислоты несколько усиливается в процессе ежедневного приема 1 таблетки, но стабильное угнетение секреции достигается через 3 дня после начала приема этого препарата. После завершения приема рабепразола секреторная активность нормализуется в течение 2 - 3 дней.
Влияние на концентраціюгастрину в сыворотке. После приема 10 мг или 20 мг рабепразола 1 раз в сутки в течение 12 месяцев, в первые 2 - 8 недель терапии концентрация гастрина в сыворотке возрастает, что приводит к угнетению секреции кислоты. Концентраціїгастрину возвращаются в начальных уровней, как правило, в течение 1 - 2 недель после прекращения лечения.
Другие эффекты. До сих пор нет данихщодо системных эффектов со стороны ЦНС, сердечно-сосудистой и дыхательной систем, якібули бы сричинені приемом рабепразола.
Фармакокинетика.
Абсорбция. Рабімак - это таблетки, покрытые оболочкой, растворяются в кишечнике, а не в желудке. Абсорбция натрия рабепразола начинается только после того, как таблетка обходишь лунок. Рабепразол быстро абсорбируется из кишечника. Пиковые концентраціїрабепразолу в плазме достигаются примерно через 3,5 ч после приема дозы 20мг. Пиковые концентрации в плазме (Смах) и площадь под кривой (AUC) рабепразола носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Абсолютнабіодоступність после перорального приема 20 мг (по сравнению с внутри венным введением) составляет примерно 52% в значительной степени за метаболизм первого прохождения. Кроме того, биодоступность при многократном приеме рабепразола не увеличивается. У здоровых добровольцев период полу выведения из плазмы составляет примерно 1 ч (от 0,7 до 1,5 ч), а суммарный клиренс равен согласно оценкам 283 ± 98 мл/мин. Еда и время приема в течение суток не влияют на абсорбцию рабепразола натрия.
Распределение. У человека ступіньзв'язування рабепразола с белками плазмы составляет почти 97%.
Метаболизм и экскреция. У человека главными метаболитами, присутствующими в плазме, является тіоефір (М 1) и карбоновая кислота (6 М), а второстепенные метаболиты, присутствующие в низких концентрациях, представлены сульфоном (м2), диметилтіоеофіром (М 4) и конъюгатом меркаптуровоїкислоти (М 5). Незначительную анти секреторную активность имеет лишь дым этиловый метаболит (м3), однако он не присутствует в плазме. 90% препарата экскретируется почками в виде метаболитов (конъюгата меркаптурової и карбоновой кислот).
Показания для применения. Пептическая язва двенадцати перстной кишки (ДПК); пептическая язва желудка; гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), не язвенная диспепсия; для эрадикации Нelicobacter pуlоri (Н. руlоrі) (в комбинации с соответствующими антибактериальными терапевтическими средствами); синдромЗоллінгера-Эллисона; хронический гастрит в стадии обострения.
Способ применения и дозы. При пептической язве ДПК, пептической язве желудка и ГЭРБ назначают по 20 мг 1 раз в сутки (при необходимости 40мг в сутки: по 20 мг утром и вечером). Продолжительность курса лечения при пептической язве ДПК составляет 2 - 4 недели, при язве желудка - 2 - 8 недель, а при ГЭРБ - 4 - 8 недель; поддерживающая терапия при ГЭРБ составляет 10 мг или 20мг один раз в сутки до 12 месяцев.
При не виразковійдиспепсії назначают по 40 мг 1 раз в сутки или по 20 мг дважды в сутки в течение 2 - 3 недель.
Для эрадикации Н. руlоrі необходимо обращаться досхем комплексной терапии соответствующими антибиотиками (амоксициллином, кларитромицином, тетрациклином), метронидазолом, фуразолидоном и препаратами висмута.
Рабімак по 20 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по 1 г 2 раза в сутки в течение 7 дней.
Рабімак по 20 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки + метронидазол по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней.
При синдроме Золлингера-Эллисона начальная доза препарат установит 20 - 60 мг в сутки, при необходимости дозу повышают до 120 мг в сутки ( суточную дозу 80 мг и более следует распределять на два приема), курс лечения - 2 - 8 недель.
При хроническом гастрите в стадии обострения назначают по 40 мг в сутки (по 1 таблетке 20 мг 2 раза или 2 таблетки 1 раз в сутки) в течение 2 - 4 недель.
Препарат принимают с утра до еды (при приеме 1 раз в сутки). Таблетки нельзя разжевывать или дробить, а нужно глотать целыми.
Побочное действие. Конечно Рабімак хорошо переносится пациентами. Побочные эффекты, которые наблюдались, были большей частью незначительными, умеренными ішвидко проходили. Наиболее частыми негативными проявлениями со стороны пищеварительного тракта іпечінки могут быть: диарея или запор, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм, отрыжка; изредка - повышение активности печеночных ферментов, нарушение вкуса, сухость во рту, анорексия, стоматит, гастрит.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях лейкопения, тромбоцит тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы: возможны головокружение, головная боль, возбуждение или сонливость, депрессия.
Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд, ангио невротический отек, бронхоспазм.
Другие проявления: фарингит, боль в спине, гриппоподобный синдром, миалгия, боль в груди, синусит, судороги икроножных мышц, инфекция мочевыводящих путей, в единичных случаях наблюдалось увеличение массы тела, нарушение зрения, повышенная потливость.
Противопоказания. Рабімак противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к рабепразолу, замещенным бензимидазолам или любого другого ингредиента этого препарата. Рабімак противопоказан также беременным женщинам и матерям, которые кормят грудью.
Не рекомендуется назначать детям.
Передозировка.
Симптомы. повышенная потливость, головокружение, головная боль, сонливость, сухость во рту, тошнота, рвота.
Лечение: специфический антидот неизвестен. При передозировке необходимо проводить симптоматическое и поддерживающее лечение.
Особенности применения. Перед началом применения необходимо исключить наличие у больного злокачественного новообразования.
При назначении Рабімаку пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек и печени рекомендуется быть осторожным на ранних стадиях терапии препаратом.
Не применяется для лечения детей, поскольку нет опыта его применения у пациентов этой возрастной группы.
Безопасность применения Рабімаку во время беременности не исследована. Экспериментально доказано, что препарат может проникать через плацентарный барьер, поэтому применение его во время беременности противопоказано. Неизвестно, может ли рабепразол проникать в грудное молоко матери, поэтому препарат неслід назначать матерям, которые кормят грудью.
Учитывая присущий рабепразола профиль побочных эффектов, можно считать, что Рабімак не должен негативно влиять на управление автотранспортом и работу с потенциально опасными механизмами. Однако в случае возникновения сонливости рекомендуется воздержаться от управления автомобилем тароботи с механизмами.
В случае возникновения дерматологических проявлений применение препарата следует прекратить.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Рабепразол, как и другие ингибиторы протонного насоса, метаболизируется ферментами, что входятьдо печеночной системы цитохрома Р-450 (CYP450). Рабепразол вызывает сильное ітривале снижение выработки желудочной кислоты. Таким образом, рабепразол может взаимодействовать с препаратами, абсорбция которых зависит от показателя рН желудочного содержимого. Прием рабепразола вызывает снижение концентрации кетоконазола на 33% в плазме и повышение на 22% минимальных концентраций дигоксина. Таким образом, отдельные пациенты, которые применяют отмеченные препараты вместе с Рабімаком, должны находиться под наблюдением врача для определения необходимости коррекции дозы. Исследования in vitro показали, что рабепразол метаболизируется изоферментами системы CYP450 (CYP2C9 и CYP3A). Эти исследования позволяют считать, что Рабімакмає низкую способность к лекарственному взаимодействию; при этом его влияние на метаболізмциклоспорину аналогичный влиянию других ингибиторов протонного насоса.
Условия и срок хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности -2 года.
