- Международное название: Amlodipine
- Фарм. группа: Селективные антагонисты кальция с преимущественным дейс...
- ATС-код: C08CA01
- Условие продажи: по рецепту
А М Л О
(A M L O)
состав:
действующее вещество: амлодипин;
1 таблетка содержит амлодипина бесилат эквивалентно амлодипина 5 мг
вспомогательные вещества:
лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, кальция гидро фосфат, повидон, тальк, магния стеарат, натрия крахмала Тип А.
Лекарственная форма.
Таблетки.
Фармакологическая группа.
Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды. Производные дигидопиридину. Амлодипин. Код АТСС08СА01.
Клинические характеристики.
Показания.
Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, стабильная, а также вариантная вазоспастическая стенокардия.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к амлодипина или другим компонентам препарата и к производным дигидропиридина; острый инфаркт миокарда (до 4 недель от начала заболевания), кардиогенный шок, нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принц метала), выраженный аортальный стеноз, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст.), период беременности и кормления грудью, детский возраст.
Способ применения и дозы. При артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза Амло составляет 5 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки в зависимости от индивидуальной реакции больного дозу можно увеличить до максимальной, составляющей 10 мг (2 таблетки). Продолжительность лечения определяется индивидуально.
При ишемической болезни сердца рекомендуемая доза составляет 5-10 мг 1 раз в сутки. При совместном назначении тиазидных диуретиков, ß-адреноблокаторов и ингибиторов АПФ дозу не меняют.
Побочные реакции.
Возможные побочные эффекты.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение и неприятные ощущения в области сердца, одышка, снижение артериального давления, потеря сознания, потливость, васкулит, периферические отеки, ощущение жара в области лица; редко - нарушения ритма сердечной деятельности (брадикардия или тахикардия).
Как и во время приема других антагонистов кальция, были описаны единичные побочные эффекты, которые невозможно отделить от последствий естественного течения основного заболевания: инфаркт миокарда, аритмия (включая желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), а также боль за грудиной.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, общая слабость, утомляемость, сонливость, недомогание, изменение настроения, судороги мышц; редко - потеря сознания, нервозность, гипестезии, парестезии, тремор, бессонница, депрессия, периферическая нейропатия, нарушения зрения, шум в ушах, изменение вкуса.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, сухость во рту, метеоризм, гастрит, гиперплазия десен, запор или диарея; в отдельных случаях - повышение уровня печеночных трансаминаз и желтуха, обусловленные холестазом, гепатит, панкреатит, диспепсия.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны мочеполовой системы: незначительное увеличение суточного диуреза и частоты мочеиспускания, импотенция, гинекомастия, никтурия.
Кожные проявления: аллергические реакции в виде гиперемии кожи, сыпи, зуда; алопеция, дерматит, полиморфная эритема, пурпура, изменение окраски кожи, крапивница.
Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, пастозность и отек лица, отек век, губ, языка, мягкого неба, крапивница, васкулит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, артроз, миалгия гипертонус мышц.
Со стороны дыхательной системы: кашель, одышка, ринит.
Прочие: повышенное потоотделение, гипергликемия, астения, боль в спине, утомляемость, увеличение или уменьшение веса.
После отмены препарата побочные эффекты полностью исчезают.
Передозировки.
Опыт лечения преднамеренного передозировки амлодипина у человека ограничен. Показано промывание желудка. Существующие данные дают основания полагать, что значительная передозировка может привести к чрезмерной периферической вазодилатации и возможной рефлекторной тахикардии с последующим заметным и, возможно, длительным снижением артериального давления. Описаны случаи существенной и вероятно длительной системной артериальной гипотензии, включая шок с летальным исходом. Клинически значимая артериальная гипотензия, вызванная передозировкой амлодипина требует проведения активных мероприятий, направленных на поддержание функций сердечно-сосудистой системы, включая мониторинг показателей работы сердца и легких, положение больного лежа с приподнятыми ногами, контроль объема циркулирующей крови, диуреза. Для восстановления тонуса сосудов и артериального давления можно применять симпатомиметики (допамин, фенилэфрин), если нет противопоказаний для применения. С целью устранения последствий блокады кальциевых каналов возможно внутривенное применение кальция глюконата. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками, то эффективность диализа маловероятна.
Применение в период беременности или кормления грудью. Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью.
Дети. Препарат Амло противопоказан детям.
Особенности применения.
Во время лечения амлодипином необходимо осуществлять ежедневный контроль артериального давления.
Применение у больных с сердечной недостаточностью.
При применении амлодипина для лечения больных с сердечной недостаточностью III-IV ст. (По классификации NYHA) был отмечен рост частоты случаев развития отека легких.
Применение больным с нарушением функции печени.
Необходимо с осторожностью назначать Амло больным с нарушением функции печени, так как у этих больных период полувыведения возрастает. Применять препарат таким больным следует с особой осторожностью и только под наблюдением врача.
Для пациентов с печеночной недостаточностью рекомендуемая доза составляет 2,5 мг в сутки.
Применение больным с почечной недостаточностью.
Больные с нарушением функции почек не требуется коррекции дозы препарата. Для этой категории больных амлодипин применять в обычных дозах. Изменение концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью тяжести почечной недостаточности. Амлодипин не выводится при диализе.
Применение у больных пожилого возраста.
При одних и тех же дозах пациенты как летнего, так и младшего возраста одинаково хорошо переносят амлодипин. Для больных пожилого возраста рекомендуемая доза составляет 2,5 мг в сутки.
Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Вопрос о способности пациента управлять автомобильным транспортом и выполнять работу, требующую повышенного внимания, следует решать только после оценки индивидуальной реакции.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Амло можно применять вместе с те аридных диуретиками, α-адрено блокаторами,
ß-адрено блокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами длительного действия, нитроглицерином при сублингвальном приеме, нестероидными противовоспалительными препаратами, антибиотиками и синтетическими гипогликемическими препаратами для перорального применения.
Исследования показали, что одновременное применение Амло и дигоксина не приводит к изменениям уровня дигоксина в сыворотке крови и почечного клиренса.
Результаты исследований с использованием плазмы крови человека свидетельствуют, что Амло не влияет на связывание с белками препаратов (дигоксин, фенитоин, варфарин, индометацин).
При одновременном применении Амло не менял влияние варфарина на протромбиновое новое время. Одновременный прием циметидина не изменяет фармакокинетику Амло. Амло не влияет на фармакокинетику циклоспорина, не взаимодействует с рифампицином. Средства для ингаляционного наркоза (фторотан, метоксифлуран), нейролептики (аминазин), амиодарон, хинидин могут усиливать действие Амло. При применении Амло и препаратов лития (лития карбонат) возможно усиление проявлений нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах). Препараты кальция (кальция хлорид) могут уменьшить эффект действия Амло. Прокаинамид, хинидин увеличивают отрицательное инотропное действие и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT на ЭКГ. Поскольку алкоголь в I стадии своего действия повышает артериальное давление, а в II стадии - снижает, употребление алкоголя при применении Амло не рекомендуется.
Грейпфрутовый сок повышает биодоступность амлодипина, что может усиливать его гипотензивное действие.
Совместное применение алюминий / магниевых антацидов с разовой дозой амлодипина не влияло на фармакокинетику амлодипина.
Доза силденафила 100 мг у больных эссенциальной АГ не влияла на фармакокинетику амлодипина. При комбинированном применении амлодипина и силденафила каждый из препаратов независимо друг от друга проявлял гипотензивный эффект.
Влияние амлодипина на фармакокинетику других препаратов.
Совместное многократное применение 10 мг амлодипина и 80 мг аторвастатина не влияло на равновесные фармакокинетические параметры аторвастатина.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Амло - антагонист ионов кальция группы дигидропиридина.
Амлодипин является блокатором медленных кальциевых каналов (антагонист ионов кальция). Он блокирует поступление ионов кальция через мембраны в клетки миокарда и гладкие мышцы сосудов.
Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен непосредственным влиянием на гладкие мышцы сосудов. Антиангинальный эффект амлодипина может реализовываться двумя путями.
1. Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает ОПСС (после нагрузки), на преодоление которого затрачивается работа сердца. Поскольку частота сердечных сокращений практически не изменяется, то снижение нагрузки на сердце приводит к уменьшению потребления энергии и потребности в кислороде.
2. Амлодипин также расширяет коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда. Такое действие увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия вариантная) и предотвращает развитие коронарной вазоконстрикции.
Для больных артериальной гипертензией разовая суточная доза амлодипина обеспечивает снижение артериального давления в течение 24 часов как в положении лежа, так и стоя. Благодаря медленному развитию действия амлодипина препарат не вызывает симптомов острой артериальной гипотензии. У больных стенокардией амлодипин увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие приступа стенокардии и депрессии сегмента ST при физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии и потребность в нитроглицерин.
Амлодипин не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови, поэтому его можно применять для лечения больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.
Гемодинамические исследования и контролируемые клинические испытания у больных сердечной недостаточностью II-Почетной Грамотой Харьковского функционального класса по классификации Нью-Йоркской ассоциации кардиологов (NYHA) показали, что амлодипин не вызывает ухудшения их состояния по таким критериям, как толерантность к физической нагрузке, фракция выброса левого желудочка и клинические симптомы.
Применение амлодипина не приводит к повышению риска летального исхода или комбинированного показателя летальности у пациентов с сердечной недостаточностью III-IV класса (NYHA), получавших дигоксин, диуретики и ингибиторы АПФ.
Фармакокинетика.
После приема таблеток Амло внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо всасывается (90%), достигает максимальной концентрации в крови через 6-12 часов у пациентов как средней, так и пожилого возраста. Биодоступность составляет 64-80%. Объем распределения примерно равна
21 л / кг. Почти 97,5% циркулирующего препарата связывается с белками плазмы крови.
Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина. Стойкая равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7-8 дней регулярного применения препарата. Амлодипин биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения из плазмы крови составляет приблизительно 35-50 часов, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки. Амлодипин выводится с мочой, как в неизменном виде (10%), так и в виде метаболитов
(60%), 20-25% выводится в виде метаболитов с желчью кишечником. Попадает в грудное молоко. Проникает через гематоэнцефалический барьер.
У пациентов пожилого возраста и больных с застойной сердечной недостаточностью отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к повышению АUС (площади под кривой «концентрация / время») и периода полувыведения препарата.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, круглые, плоские, без оболочки, со скошенными краями и линией разлома с одной стороны.
Срок годности. 3 года.
Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ОС. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка. 10 таблеток в стрипе; 2 стрипа в картонной коробке.
Категория отпуска. По рецепту.
