- Международное название: Levofloxacin
- Фарм. группа: Антибактериальные средства группы хинолонов.
- ATС-код: J01MA12
- Условие продажи: по рецепту
ТАВАНИК®
(TAVANIC®)
Общая характеристика:
Международное название: левофлоксацин; 9-фтор-2,3-дигідро-3-метил-10-(4-метил-1-піперазиніл)-7-оксо-7Н-піридол[1,2,3,-де-]-1,4-бензоксазин-6-карбоксил овакислота;
основные физико-химические свойства: прозрачный раствор зеленовато-желтого цвета
1 мл раствора содержит левофлoксацину геми гидрата 5,1246 мг (эквивалентно 5 мг Левофлокс олово)
вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, кислота соляная, вода для инъекций.
Форма выпуска. Раствор для внутривенных инфузий.
Фармакологическая группа. Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны. Код АТС J012MA12.
Фармакологические свойства. Левофлоксацин характеризуется широким спектром антибактериального действия. Бактерицидный эффект обеспечивается вследствие угнетения левофлоксацином бактериального фермента ДНК-гиразы, который относится ко II типа топоизомеразам. Результатом такого угнетения является невозможность перехода бактериальной ДНК из состояния "релаксации" в "над скрученный" состояние, что, в свою очередь, делает невозможным дальнейшее деление (размножение) бактериальных клеток. Спектр активности Левофлокс олово включает грамм положительные, грамотрицательные бактерии, вместе с неферментирующими бактериями.
К препарату чувствительны такие микроорганизмы:
Грамположительные аэробы Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus coagulase negative methi-S (1), Streptococci group C, G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniaepeni -I / S / R, Streptococcus pyogenes.
Грамотрицательные аэробы Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae ampi-S / R, Haemophilus para- influenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis b + / b-, Morganella morganii , Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providenciastuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.
Анаэробы: Bacteroides fragilis, Clostridiumperfringens, Peptostreptococcus.
Другие: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionellapneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma, H.pylori.
К препарату не всегда чувствительны:
Грамположительные аэробы Staphylococcus haemolyticusmethi-R.
Грамотрицательные аэробы Burkholderia cepacia.
Анаэробы: Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiiotamicron, Bacteroides vulgaris, Clostridium difficile
К препарату резистентны:
Грамположительные аэробы Staphylococcus aureus methi-R, Staphylococcus coagulase negative methi-S (1)
Подобно другим фторхинолонам, левофлоксациннеактивний по отношению к спирохет.
Фармакокинетика. Нет существенной разницы фармакокинетики Левофлокс олово после внутривенного и перорального введения.
После внутривенного введения препарат накапливается в слизистой бронхов и бронхиальном секрете ткани легких (концентрация в легких превышает таковую в плазме), моче. В спинномозговую жидкость левофлоксацин попадает плохо.
Распределение. Примерно 30-40% Левофлокс цинузвьязуеться с протеином сыворотки. Кумуляционный эффект Левофлокс олово при применении терапевтических доз практически отсутствует.
Метаболизм.
Левофлоксацин метаболизируется в очень незначительной степени, метаболитами являются дисметил-левофлоксацин и левофлоксацин N-оксид. Эти метаболиты составляют менее 5% количества препарата, который выделяется с мочой.
Вывод. После внутривенного введеннялевофлоксацин выводится из плазмы относительно медленно (период полувыведения составляет 6-8 ч), в основном через почки (85% введенной дозы).
Показания. Таваник® для в / в введения назначается при лечении бактериальных воспалительных процессов у взрослых, если они вызваны бактериями, чувствительными к Левофлокс олово: воспаление легких, осложненные инфекции мочевых путей (в том числе пиелонефрит), инфекции кожи и мягких мягких тканей, септицемия / бактериемия, интраабдоминальные инфекции, простатит.
Способ применения и дозы. Таваник® для в / в введения следует использовать немедленно (в течение 3 ч) после перфорации резиновой пробки. Защита от света при инфузии не нужен.
При комнатном освещении раствор для в / в введения можно хранить максимально в течение 3 суток без защиты от света.
С учетом биологической эквивалентности пероральной и парентеральной форм возможно одинаковое дозирование.
1 - После гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа (ХАПД) дополнительные дозы не нужны.
Дозирование для пациентов с нарушенной функцией печени. коррекция дозы
не нужна, поскольку левофлоксацин в незначительной степени метаболизируется в печени.
Дозирование для пациентов пожилого возраста. Если функция почек не нарушена, нет необходимости в коррекции дозы.
Раствор для в / в введения Таваник®вводиться медленно, внутривенно, путем инфузии. Продолжительность введения одного флакона Таваник® (100 мл раствора для в / в введении с 500 мг Левофлокс олово) должна составлять не менее 60 минут.
В соответствии с состоянием пациента через несколько дней возможен переход от внутривенного введения на пероральный прием с тем же дозировкой.
Продолжительность лечения зависит от течения болезни и составляет не более 14 дней. Как и при применении других антибактериальных средств, рекомендуется продолжать лечение препаратом Таваник®принаймни в течение 48-72 часов после нормализации температуры тела или подтвержденного микробиологическими тестами уничтожения возбудителей.
Побочное действие. Побочные эффекты, связанные с применением препарата Таваник®, приведены ниже.
Со стороны кожи и общие реакции повышенной чувствительности.
В некоторых случаях: зуд и покраснение кожи.
Редко общие реакции повышенной чувствительности (анафилактические таанафилактоидни) с такими признаками, как крапивница, бронхоспазм и, возможно, тяжелое удушье, а также очень редко - отек кожи и слизистых оболочек (например, кожи лица и слизистой оболочки глотки).
Очень редко внезапное снижение кровяного давления ташок; удлинение QT - интервала, повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовых лучей.
Единичные случаи: тяжелые высыпания на коже и слизистых оболочках с образованием пузырей, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная много формная эритема. Общим реакциям повышенной чувствительности могут иногда предшествовать более легкие кожные реакции. Такие реакции могут появиться уже после первой дозы и в течение нескольких минут или часов после приема.
Желудочно-кишечный тракт / обмен веществ.
Часто Удота, понос.
В некоторых случаях: отсутствие аппетита, рвота, боль в животе, расстройства пищеварения.
Редко кровавый понос, который иногда может быть признаком воспаления кишечника, в том числе псевдомембранозного колита.
Очень редко снижение содержания сахара в крови (гипогликемия), что, возможно, особое значение для больных сахарным диабетом. Признаками гипогликемии могут быть повышенный аппетит, нервозность, потливость, дрожание конечностей.
Относительно других хинолонов известно, что они, возможно, способны вызывать приступы порфирии у больных с наличием порфирии. Это может касаться также и Таванику®.
Действие на нервную систему.
В редких случаях: головная боль, головокружение / оцепенение, сонливость, нарушения сна.
Редко: неприятные ощущения, например, парестезии вкистях, дрожь, беспокойство, состояния страха, судорожные припадки и спутанность сознания.
Очень редко: нарушения зрения и слуха, нарушения смакута обоняния, снижение тактильной чувствительности, а также психотические реакции, такие как галлюцинации и депрессивные изменения настроения. Расстройства процессов движения, также во часходьбы.
Действие на сердце и кровообращение.
Редко тахикардия, снижение кровяного давления.
Очень редко коллапс, подобный шоку.
Воздействие на мышцы, сухожилия и кости.
Редко поражение сухожилий, в том числе их воспаление, боли в суставах или мышцах.
Очень редко: разрыв сухожилий (например, розривахиллового сухожилия). Это побочное действие может проявиться в течение 48 часов от начала лечения и поразить ахиллово сухожилие обеих ног. Возможна мышечная, которая может иметь особое значение для больных тяжелой миастенией.
Единичные случаи поражения мышц (рабдомиолиз).
Действие на печень и почки.
Часто повышенные показатели печеночных ферментов (например., АЛТ, АСТ).
В некоторых случаях: повышенные показатели билирубина такреатини на сыворотки крови.
Очень редко печеночные реакции, такие как воспаление печени. Ухудшение функции почек, вплоть до острой почечной недостаточности, например, вследствие аллергических реакций (интерстициальный нефрит).
Действие на кровь.
В некоторых случаях: повышение количества определенных клеток крови (эозинофилия), уменьшение количества лейкоцитов (лейкопения).
Редко: снижение количества определенных лейкоцитов (нейтропения), уменьшение количества тромбоцитов (тромбоцитопения), которая может вызвать повышенную склонность к кровоизлияниям или кровотечениям.
Очень редко: достаточно значительное уменьшение количества определенных лейкоцитов (агранулоцитоз), что может привести к тяжелым клиническим проявлениям (продолжительная или рецидивирующая лихорадка, фарингит, недомогание).
Единичные случаи: снижение количества эритроцитов вследствие их разрушения (гемолитическая анемия). Уменьшенное число всех видов клеток крови (панцитопения).
Другие побочные действия.
Часто боль и покраснение в месте инфузии; воспаление вен (флебит).
В некоторых случаях: общая слабость (астения).
Очень редко: лихорадка, аллергические реакции со стороны легких (аллергический пневмонит) или небольших кровеносных сосудов (васкулит). Применение любых антибактериальных средств может привести к нарушениям, связанным с их влиянием на нормальную микрофлору человеческого организма. По этой причине может развиться вторичная инфекция, которая потребует дополнительного лечения.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к Левофлокс олово или иншиххинолонив, эпилепсия, больные с жалобами на побочные реакции со стороны сухожилий после предварительного применения хинолонов, дети и подростки в возрасте до 18 лет, беременность, период кормления грудью.
Передозировки. Важнейшие предполагаемые симптомы передозуванняТаванику® касаются центральной нервной системы (спутанность и нарушение сознания, головокружение, судорожные припадки). Согласно результатам исследований, при применении доз, выше терапевтических, наблюдалось подовженняQT интервала. В случаях передозировки проводится тщательное наблюдение за пациентом, включая ЭКГ. Лечение - симптоматическое.
Геодиализ, в том числе перитонеальный диализ абоХАПД, не является эффективным для выведения Левофлокс олово из организма. Не существует никаких специфических антидотов.
Особенности применения. Из-за отсутствия исследований на человеке и возможно повреждение хинолонами суставного хряща в организме, который растет, Таваник® нельзя назначать беременным и кормящим грудью. Детям и подросткам до 18 лет нельзя назначать Таваник®, поскольку не исключено повреждение суставного хряща.
У больных пожилого возраста следует учитывать частое ослабление функции почек.
Пациентам, которые управляют транспортными средствами, работают с машинами и механизмами, следует учесть возможные нежелательные действия относительно нервной системы (головокружение, оцепенение, сонливость, спутанность сознания, нарушение зрения и слуха, нарушения процессов движения также во время ходьбы).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Хотя в клинических исследованиях не установлено взаимодействия между левофлоксацином и теофиллином, однако возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином, нестероидными противовоспалительными препаратами и другими агентами, которые уменьшают судорожный порог. Концентрация Левофлокс олово в присутствии фенбуфена была примерно на 13% выше, чем при приеме только Левофлокс олово. Пробенецид ициметидин статистически достоверно влияют на выведение Левофлокс олово. Почечный клиренс Левофлокс олово снижается в присутствии пробеницида на 34%, ациметидину - на 24%. Благодаря этому оба препарата способны блокировать канальцевуекскрецию Левофлокс олово. Период на полжизни циклоспорина увеличивается на 33% при одновременном приеме с левофлоксацином.
При одновременном применении с антагонистами витамина К, например -варфарином, повышаются коагулянтов ни тесты (ПЧ / международное нормализацийнеспиввидношення) и / или кровотечения, которые могут быть выраженными. Несмотря на это, пациентам, которые получат параллельно антагонисты витамина К, необходимо осуществлять контроль показателей коагуляции.
Не рекомендуется применение Левофлокс олово одновременно с алкоголем.
Условия хранения. Флаконы с препаратом Таваник®зберигають в месте, защищенном от света. Дополнительная защита от света обеспечивается внешней упаковкой. Хранить при температуре не выше 30 ° С.
Срок годности во внешней упаковке - 36мисяцив.
