- Международное название: Azithromycin
- Фарм. группа: Макролиды, линкозамиды и стрептограмины
- ATС-код: J01FA10
- Условие продажи: по рецепту
АЗИМЕД
(AZIMED)
Общая характеристика:
Международное название: Azithromycin;
9-деокси-9а-аза-9а-метил-9а-гомо эритромицин А, дигидрат;
основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы с красной крышечкой и корпусом белого цвета. Содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета без запаха
1 капсула содержит азитромицина в пересчете на 100% вещество 0,25 г
целлюлоза микрокристаллическая, аэросил, кальция стеарат.
Форма выпуска. Капсулы.
Фармакологическая группа. Макролиды и линкозамиды. Код АТС J01F A10.
Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Азитромицин -представитель новой группы макролидных антибиотиков - азалидов. Имеет широкий спектр антимикробного (бактериостатического) действия. К азитромицину чувствительны грамположительные (Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, S. viridans, стрептококки групп С, F и G, Staphylococcus aureus, S. epidermidis), грамотрицательные (Нaemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetellapertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducrei, Campylobacterjejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis), некоторые анаэробные (Bacteroidesbivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., Peptococcus) микроорганизмы, а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycobacteria avium complex , Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum и спирохеты (Тreponema pallidum, Borrelia burgdorferi). Не действует на грамм позитивнимикро организмы, устойчивые к эритромицину.
Антимикробное действие осуществляется за счет связывания 50S-субъединицей рибосом, угнетением пептидтранслоказы на стадии трансляции и утоления биосинтеза белка, что приводит к замедлению роста и размножения бактерий.
Фармакокинетика. Азитромицин быстро всасывается из пищеварительного канала, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2,5-2,96 ч и составляет 0,4 мг / л при приеме внутрь 0,5 г азитромицина. После однократного приема 0,5 г препарата биодоступность - 37%. Препарат хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, в частности, в предстательную железу, в кожу и мягкие ткани. Концентрация препарата в тканях и клетках в 10-15разив выше, чем в сыворотке. Период полувыведения составляет 68 часов. Высокая концентрация в тканях и медленное выведение из тканей обусловлены низькимзвьязуванням азитромицина с белками плазмы крови, а также здатнiстюпроникаты в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это определяет, в свою очередь, большой кажущийся объем распределения (31,1л / кг) и высокий плазменный клиренс. Доказано, что фагоциты доставляют препарат в места инфекции, где и высвобождают его. Хорошо проникненняазитромiцину в клетки и накопление в фагоцитах, с которыми он транспортируется в очаги воспаления, способствует антимикробной активности препарата. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.
Выведение азитромицина из сыворотки крови осуществляется в два этапа: период полувыведения составляет 14-20 часов между 8 и 24 часов после приема препарата и 41 ч - в интервале от 24 до 72 часов, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки.
Прием пищи значительно изменяет фармакокинетику -знижуеться максимальная концентрация в плазме на 52%. Азитромициндеметилюеться в печени, метаболиты, образующиеся не активны. Выводится с желчью 50% в неизмененном виде, 6% - с мочой.
У мужчин пожилого возраста (65-85 лет) параметры фармакокинетики не изменяются, у женщин - увеличивается максимальная концентрация в плазме на 30-50%.
Показания. Инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов, вызванные чувствительными к препарату возбудителями: ангина, фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит; инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, хронический бронхит в стадии обострения, пневмония инфекции кожи и мягких тканей (болезнь Лайма, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматиты); инфекции, передающиеся половым путем (неосложненный уретрит, цервицит).
Способ применения и дозы. Азимед® применяют один раз в сутки за час до еды или через 2 часа после еды.
Инфекции верхних дыхательных путей
Инфекции нижних дыхательных путей
Инфекции кожи и мягких тканей (кроме хронической мигрирующей эритемы)
дети
Азимед® капсулы 0,25 г рекомендуется назначать детям с массой тела от 25 до 50 кг. Назначают из расчета 10 мг / кг массы тела в течение 3-х дней. При массе 50 кг и выше - назначают взрослые дозы. При применении капсулы не раскрывать и не делить!
Взрослые и подростки (с 12 лет или при массе 50 кг и более):
За 1-й схеме:
1-й день - 0,5 г (2 капсулы) однократно;
2 - 5-й дни - 0,25 г (1 капсула) в сутки
или
за 2-й схеме:
0,5 г (2 капсулы) на протяжении 3 дней.
Хроническая мигрирующая эритема:
1-й день - 1 г (4 капсулы) однократно; 2 - 5-й дни 0,5 г (2 капсулы) в сутки. Курсовая доза - 3 г.
Инфекции, передающиеся половым путем
Хламидиоз, уреаплазмоз:
Первый схема (пульс-терапия) - 1,0 г (4 капсулы) 1 раз в сутки, по схеме: 1-й день, 7-й день, 14-й день. Курсовая доза - 3 г.
Второй схема (пятидневная) - 1,0 г (4 капсулы) препарата в 1-й день однократно, затем 0,5 г (2 капсулы) также однократно в течение 4 дней. Общий курс терапии - 5 дней. Курсовая доза - 3 г.
Острая неосложненная гонорея:
1,0 г (4 капсулы) - однократно.
Побочное действие. Азимед® редко вызывает побочные реакции в виде тошноты, рвоты, диареи, запоров, болей в животе, метеоризма, холестатической желтухи, повышение уровня печеночных трансаминаз в сыворотке крови; боли в груди, учащенного сердцебиения, слабости; головной боли, головокружения, сонливости; нефрита, вагинита, нейтропении или Нейтрофилия; кандидоза, фото сенсибилизации, псевдомембранозного колита, сыпи, ангионевротический отека, эозинофилии.
Противопоказания. Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к макролидных антибиотиков, тяжелых нарушениях функции печени, беременности, кормлении грудью (на время лечения кормление прекращают), возраст до 3 лет (форма капсул затрудняет их применение детьми младшего возраста).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Антацидные средства замедляют всмоктуванняАзимеду®, поэтому рекомендуется соблюдать интервал (не менее 2:00) между приемом Азимеду® и антацидного средства. При одновременном приеме макролидные антибиотики могут усиливать эффект теофиллина, терфенадина, варфарина, карбамазепина, фенитоина, триазолама, дигоксина, эрготамина, циклоспорина, но в отличие от большинства макролидов, Азимед® не связывается с ферментами комплекса цитохрома четыреста пятидесятой до сих пор взаимодействия Азимеду® с указанными препаратами не наблюдалось.
Передозировки. При передозировке Азимеду®можливи временная потеря слуха, сильная тошнота, рвота и понос.
Лечение - симптоматическое.
Особенности применения. Нет необходимости применять препарат в течение более длительного времени, чем это указано в инструкции, и изменять дозудля лиц пожилого возраста.
Следует с осторожностью назначать Азимед®хворим с тяжелым нарушением функции почек и печени, при сердечных аритмиях (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT).
Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ° С. Срок годности - 3 года.
Хранить в недоступном для детей месте.