- Международное название: Clopidogrel
- Фарм. группа: Антитромботические препараты
- ATС-код: B01AC04
- Условие продажи: по рецепту
АТРОГРЕЛ
(ATROGREL)
Состав лекарственного средства.
Действующая речовинa: clopidogrel;
1 таблетка содержит клопидогреля в виде клопидогреля бисульфата 75 мг
Вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, магния стеарат, пленочное образующее покрытие Opadry II Pink.
Лекарственная форма.
Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакологическая группа. Антитромботические средства. Антиагреганты.
Код АТС В 01А С 04.
Клинические характеристики.
Показания.
Профилактика ишемических нарушений (инфаркта миокарда, ишемического инсульта, внезапной коронарной смерти, тромбоза периферических артерий) у больных атеросклерозом;
профилактика повторных инфаркта миокарда и ишемического инсульта.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к препарату
тяжелые заболевания печени;
острые кровотечения (внутренне черепные кровоизлияния) и заболевания, которые способствуют их развитию (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, неспецифический язвенный колит);
возраст до 18 лет.
Способ применения и дозы.
Препарат принимают внутрь по 1 таблетке (75 мг) 1 раз в сутки независимо от приема пищи.
Больным с острым коронарным синдромом без подъемов сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без патологического зубца Q на ЭКГ) в первый день лечения - 4 таблетки (300 мг), в последующие дни - по 1 таблетке 1 раз в сутки независимо от приема пищи.
Срок лечения определяет врач в зависимости от клинической картины заболевания.
Побочные эффекты.
Со стороны крови: лейкопения, уменьшение количества нейтрофилов и эозинофилов, увеличение времени кровотечения и снижение количества тромбоцитов. Очень редко тромбоцит опенична тромбогемолитична пурпура, тяжелая тромбоцитопения, гранулоцит опения, агранулоцитоз, анемия и апластическая анемия / панцитопения. Кровотечения различной локализации. Большинство случаев кровотечений отмечали в течение первого месяца лечения.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в животе, диспепсия, диарея редко - запор, обострение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко - артралгия, артрит.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - гломерулонефрит, повышение уровня креатинина в сыворотке крови.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии. Очень редко - спутанность сознания, галлюцинации, нарушение вкусовых ощущений.
Аллергические реакции: кожная сыпь, анафилактоидные реакции.
Другие: очень редко - лихорадка.
Передозировки.
Симптомы. Возможно удлинение времени кровотечения.
Лечение. При необходимости быстрой коррекции реологических свойств крови переливают тромбоцитарную массу.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Применение препарата в период беременности противопоказано.
При необходимости применения препарата в период кормления грудью, вскармливание следует прекратить.
Дети.
Безопасность и эффективность препарата у лиц в возрасте до 18 лет не установлены.
Особенности применения.
С осторожностью назначают больным с повышенным риском кровотечения вследствие травмы, оперативных вмешательств, нарушения системы гемостаза. При планируемых хирургических вмешательствах (если антиагрегантное действие нежелательно) курс лечения препаратом следует прекратить за 7 дней до операции.
С осторожностью назначают больным с тяжелыми нарушениями функции печени, при которых возможно возникновение геморрагического диатеза.
Коррекция дозы не требуется для пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью.
Больных следует предупредить о том, что, поскольку остановка кровотечения, которая возникает на фоне применения препарата, требует большего времени, они должны сообщить врачу о каждом случае необычного кровотечения. Больные также должны информировать врача о приеме препарата, если им предстоит оперативное вмешательство (хирургия, стоматология и др.) Или если врач назначает новое для пациента лекарственное средство.
При появлении симптомов чрезмерной кровоточивости (кровоточивость десен, меноррагии, гематурия) показано исследование системы гемостаза (время кровотечения, количество тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов). Рекомендуется регулярный контроль лабораторных показателей функции печени.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Препарат не влияет на способность управлять транспортом и не снижает скорости психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Клопидогрел повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений на фоне приема нестероидных противовоспалительных средств.
Совместное применение с варфарином не рекомендуется, поскольку возможно усиление интенсивности кровотечения.
Одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой или с гепарином не влияет на антиагрегантное действие препарата, однако безопасность длительного применения таких комбинаций еще не установлена, поэтому одновременное применение этих препаратов требует осторожности.
При совместном применении с фенитоином и тол бутамидом возможно повышение их уровня в плазме крови. Однако совместное их применение с клопидогрелем является безопасным.
Не отмечено клинически значимого взаимодействия препарата с диуретиками, β-адрено блокаторами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, антацидами, гипогликемическими, гипохолестеринемическими и гормонозаместительными препаратами против эпилептическими средствами, фенобарбиталом, циметидином, дигоксином и теофиллином.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Клопидогрел селективно ингибирует связывание аденозиндифосфату (АДФ) с его рецепторами на поверхности тромбоцитов, блокирует активацию тромбоцитов и таким образом подавляет их агрегацию. Ингибирует также агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами. Торможение агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 ч после перорального приема разовой дозы препарата. При повторном применении эффект усиливается, а стабильное состояние достигается через 3-7 дней лечения (средний уровень торможения агрегации составляет 40-60%). Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню в среднем через 7 дней после отмены препарата, согласно восстановления тромбоцитов.
Фармакокинетика.
После приема препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Концентрация в плазме крови незначительна и через 2 ч после применения не определяется (менее 0,025 мкг / л). Быстро биотрансформируется в печени. Его основной метаболит (85% циркулирующего в плазме соединения) является неактивным. Активный тиольный метаболит быстро и необратимо связывается с рецепторами тромбоцитов. В плазме крови он не обнаруживается. Клопидогрел и основной циркулирующий метаболит обратно связываются с белками плазмы.
После приема около 50% принятой дозы выделяется с мочой и 46% с калом в течение 120 ч после применения. Период полувыведения основного метаболита составляет 8 ч.
Концентрация основного метаболита в плазме у пациентов пожилого возраста (75 лет и старше) значительно выше, однако более высокие концентрации в плазме не сопровождаются изменениями в агрегации тромбоцитов и времени кровотечения.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства.
Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой розового цвета. На поперечном разломе видно ядро, окруженное слоем оболочки.
Срок годности. 2 года.
Условия хранения.
Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.
Упаковка.
По 10 таблеток в блистере, по 1 или по 3 блистера в пачке.
Категория отпуска. По рецепту.
