- Международное название: Domperidone
- Фарм. группа: Стимуляторы перистальтики (пропульсанты)
- ATС-код: A03FA03
- Условие продажи: по рецепту
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
ДОМИДОН®
(DOMIDON)
Состав лекарственного средства:
действующее вещество: domperidone;
1 таблетка содержит домперидона 10 мг
вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал преже латинизированный, повидон, магния стеарат.
Пленочная оболочка: Sepifilm 752 Blanc.
Лекарственная форма.
Таблетки, покрытые оболочкой.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, круглой формы с двояковыпуклой поверхностью.
Фармакологические.
ОАО "Фармак".
Украина, 04080, г.. Киев, ул. Фрунзе, 63.
Фармакологическая группа.
Стимуляторы перистальтики (пропульсанты).
Код АТС 03F A03.
Домперидон - стимулятор моторики желудочно-кишечного тракта. Механизм действия обусловлен блокадой допаминовых (Д2) рецепторов, благодаря чему устраняется ингибирующее влияние допамина на моторную функцию желудочно-кишечного тракта. Увеличивает продолжительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, ускоряет моторику желудка, повышает тонус нижнего сфинктера пищевода. Не влияет на желудочную секрецию. Имеет против рвотной действие, обусловлено сочетанием гастро кинетического эффекта и антагонизма к рецепторам допамина в триггерной зоне хеморецепторов, расположенной вне гематоэнцефалического бар, иером. Устраняет икоту и тошноту.
Быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте. Подвергается интенсивному метаболизму в стенке кишечника и печени, вследствие чего имеет низкую биодоступность - около 15%. Прием пищи и снижение кислотности желудочного сока замедляют и уменьшают всасывание домперидона. Максимальная концентрация в крови достигается через 60 мин. Н, связывания с белками плазмы - 91-93%. Плохо проникает через гематоэнцефалический бар, интерьер. Поступает в грудное молоко, где его уровень составляет примерно ¼ от концентрации в плазме крови. Биотрансформируется путем гидроксилирования и N-дезалкирування. Период полувыведения составляет 7-9 часов, при выраженной почечной недостаточности увеличивается. Выводится из организма через кишечник (66%) и почки (33%), в том числе в неизмененном виде 7-10% и 0,4-1% соответственно.
Показания.
Взрослые. Тошнота и рвота, эпигастральное ощущение переполнения, боль в верхней части живота, изжога с забросом содержимого желудка в рот или без заброса.
Дети. Тошнота и рвота.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к домперидона или другим компонентам препарата.
Случаи, когда стимуляция моторной деятельности желудочно-кишечного тракта может быть опасной (например, желудочно-кишечные кровотечения, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника).
Больным с пролактин-секреторной опухолью гипофиза (пролактин ома).
Одновременное применение пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других сильнодействующих ингибиторов CYP 3A4, лекарственных средств, которые удлиняют интервал QT, таких как флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон, телитромицин (см. Разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
ОСОБЫЕ применении.
Домидон® не следует применять одновременно с антацидными и анти секреторными препаратами.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Принимая во внимание высокий уровень метаболизма домперидона в печени, не следует применять препарат больным с печеночной недостаточностью.
У больных с тяжелой почечной недостаточностью (креатинин плазмы> 6 мг / 100 мл т.е.> 0,6 ммоль / л) период полувыведения домперидона увеличивался с 7,4 до 20,8 часа, но концентрация в плазме крови ниже, чем у здоровых добровольцев. Поскольку незначительный процент препарата выводится почками в неизмененном виде, однократную дозу нельзя не корректировать. Но при длительном применении домперидона частоту приема препарата следует уменьшить до 1-2 раз в сутки в зависимости от тяжести нарушений функции почек. Также может возникнуть необходимость в снижении дозы. При длительной терапии эти больные должны находиться под постоянным наблюдением врача.
Домперидон следует с осторожностью применять у пациентов с факторами риска пролонгации интервала QT, включая гипокалиемию, тяжелую гипомагниемия, органические заболевания сердца, одновременный прием лекарственных средств, которые удлиняют интервал QT.
Особые предостережения.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Домидон® не рекомендуется применять во время беременности. Препарат проникает в грудное молоко поэтому не рекомендуется применять его в период кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Следует воздержаться от управления автотранспортом и работы с другими механизмами во время лечения.
Дети. Детям до 12 лет с массой тела менее 35 кг не рекомендуется назначать препарат в данной лекарственной форме.
Домидон® применяют для лечения детей старше 12 лет с массой тела 35 кг и более.
Способ применения и дозы.
Домидон® рекомендуется применять внутрь, до еды. При приеме препарата после еды абсорбция несколько замедляется.
Взрослым и детям (старше 12 лет с массой тела 35 кг и более) назначают по 10-20 мг
(1-2 таблетки) 3 раза в день за 15-30 минут до еды и, в случае необходимости, перед сном.
Максимальная суточная доза - 80 мг.
Продолжительность первичного лечения - 4 недели. Врач определяет необходимость дальнейшего применения препарата.
При почечной недостаточности необходимо уменьшить частоту приема препарата при печеночной недостаточности не следует назначать пациенту (см раздел «Необходимые меры безопасности при применении»).
Передозировки.
Симптомы: сонливость, дезориентация, экстрапирамидные расстройства.
Лечение: отмена препарата, прием активированного угля. Для устранения экстрапирамидной симптоматики применяют холиноблокирующие препараты, средства для лечения паркинсонизма или антигистаминные препараты с антихолинергическим действием.
Побочные эффекты.
Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивница, аллергические реакции.
Со стороны эндокринной системы: редко - повышение уровня пролактина.
Психические расстройства: редко - нервозность; очень редко - ажитация.
Со стороны нервной системы: часто - сухость во рту, головная боль нечасто - бессонница, головокружение, жажда, вялость, раздражительность; редко - экстрапирамидные расстройства; очень редко - сонливость, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - отек, ощущение сердцебиения; нарушение частоты и ритма сердечных сокращений: удлинение интервала QT, желудочковые аритмии.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - гастроинтестинальные расстройства, включая боль в животе, диарею, регургитацию, изменения аппетита, тошноту, изжогу, запор очень редко - кратковременные кишечные спазмы.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - зуд, сыпь.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редко - галакторея, гинекомастия, аменорея.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - частое мочеиспускание, дизурия.
Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: редко - боль в ногах, астения.
Другое: редко - конъюнктивит, стоматит.
Изменения лабораторных показателей: повышение уровня АЛТ, АСТ и холестерина.
Поскольку гипофиз находится вне гематоэнцефалического барьера, домперидон может привести к повышению уровня пролактина. Редко эта гиперпролактинемия может приводить к нейроэндокринных побочных эффектов, таких как галакторея, гинекомастия и аменорея.
Очень редко у взрослых наблюдались экстрапирамидные явления. После прекращения лечения эти побочные реакции исчезают полностью.
Другие побочные эффекты, связанные с нервной системой - судороги, ажитация и сонливость наблюдались очень редко.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие препарата Домидон®. Биодоступность препарата уменьшается при приеме его после циметидина или натрия гидро карбоната. Не следует принимать антацидные и анти секреторные препараты одновременно с препаратом Домидон®, поскольку они снижают его биодоступность после приема внутрь.
Главный путь метаболических превращений домперидона проходит при участии фермента CYP 3A4 системы цитохрома Р450, поэтому при одновременном применении домперидона и лекарственных средств, значительно ингибирующих этот изофермент, возможно повышение уровня домперидона в плазме. Примерами ингибиторов фермента CYP 3A4 являются следующие лекарственные средства: противогрибковые препараты азолового ряда (флуконазол, итраконазол, кетоконазол, вориконазол), антибиотики группы макролидов (кларитромицин, эритромицин), ингибиторы ВИЧ-протеазы (ампренавир, атазанавир, фозампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир, саквинавир), антагонисты кальция (дилтиазем, верапамил), амиодарон, апрепитант, нефазодон, телитромицин.
При одновременном применении с м-холинолитиками и наркотическими анальгетиками снижается влияние домперидона на моторно-эвакуатор на деятельность желудка и кишечника.
Одновременное применение с кетоконазолом, эритромицином или другими потенциальными ингибиторами CYP3A04 может приводить к удлинению интервала QT.
При одновременном применении домперидона в дозе 10 мг 4 раза в день и кетоконазола в дозе 200 мг дважды в день наблюдается удлинение интервала QT на 10-20 мсек. При монотерапии домперидоном как в аналогичных дозах, так и при приеме суточной дозы в 160 мг (что в два раза выше максимально допустимой суточной дозы) не наблюдалось клинически значимых изменений интервала QT.
Дигоксин или парацетамол при одновременном приеме домперидона не влияет на уровень этих препаратов в крови.
Домидон® может также сочетаться с нейролептиками, действие которых он не усиливает; агонистами допаминергических рецепторов (бромокриптином, L-допой), нежелательные периферические эффекты которых, такие как нарушения пищеварения, тошнота, рвота, он подавляет, а не нейтрализуя их основных свойств.
Срок годности. 3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения.
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 10 таблеток в блистере. По 1 или 3 блистера, вложенные в пачку.
Категория отпуска. Без рецепта.
