- Международное название: Domperidone
- Фарм. группа: Стимуляторы перистальтики (пропульсанты)
- ATС-код: A03FA03
- Условие продажи: по рецепту
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Мотинол
Состав лекарственного средства:
действующее вещество: domperidone, домперидон; 5-хлор-1 [1- [3- (2,3-дигидро-2оксо-1Н-бензимидазол-1-ил) пропил] -4-пиперидина] -1,3-дигидро-2Н-бензимидазол-2ОН (z ) -2 бутендиоат (1: 1);
1 таблетка содержит 10 мг домперидона в виде домпередону малеата;
крахмал кукурузный, натрия докузат 85% - натрия бензоат 15%
(Е 211), целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, повидон, магния стеарат, кроскармеллоза натриевая соль; оболочка таблетки, которая содержит сорбит (Е 420) и этанол.
Лекарственная форма. Таблетки покрытые оболочкой.
Таблетки, покрытые оболочкой, белые или слегка кремовые двояковыпуклые, круглой формы с гладким покрытием. На одной стороне таблетки нанесен отпечаток логотипа "Р" и цифры "10", другая сторона таблетки гладкая.
Название и местонахождение производителя.
Фармасайнс Инк., Канада, 6111 Роялмаунт Авеню, № 100, Монреаль, Квебек, Канада Н 4Р 2Т 4.
Фармакологическая группа. Стимуляторы перистальтики. Код АТС A03F А 03.
Мотинол - это периферический антагонист дофамина с против рвотными и гастрокинетич ными свойствами, близкий по структуре к бутирофенонов.
Гастро кинетическая действие Мотинола заключается в усилении перистальтики пищевода и давления кардиального сфинктера пищевода, в увеличении продолжительности перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, в повышении уровня координации между моторной деятельностью желудка и двенадцатиперстной кишки. Все это способствует более быстрому опорожнению желудка и уменьшению времени прохождения пищевых масс через тонкий кишечник. При этом Мотинол не влияет на секреторную деятельность желудка.
Против рвотное действие Мотинола заключается в купировании рвота, вызванного стимуляцией хеморецепторов триггерных зон, расположенных вне гематоэнцефалического барьера, такими агентами, как апоморфин, гидергин, морфин, L-допа.
Мотинол не имеет центрального действия, поскольку он в незначительной степени проникает через гематоэнцефалический барьер. Однако этот препарат стимулирует выделение пролактина из гипофиза, при этом он не влияет на синтез альдостерона.
Мотинол быстро абсорбируется при пероральном приеме. Пониженная кислотность желудочного сока снижает абсорбцию Мотинола. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1:00. Низкая биологическая доступность перорального Мотинола (15%) обусловлена ??интенсивным метаболизмом его в стенке кишечника и печени. При пероральном приеме Мотинол не кумулирует и не индуцирует собственный обмен:
максимальный уровень в плазме через 90 мин. (21 нг / мл) после двухнедельного перорального приема по 30 мг в день был практически таким же, как после приема первой дозы
(18 нг / мл), за исключением головного мозга, где его концентрация незначительна, и в грудном молоке, где концентрация Мотинола в 4 раза ниже соответствующую концентрацию в плазме крови. Мотинол на 91-93% связывается с белками плазмы.
Метаболизм домперидона в печени включает в себя гидроксилирования и окислительное N-дезалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с диагностическим ингибитором показали, что CYP3A4 является главной формой цитохрома P450, которые вовлечены в N-дезалкилирования, в то время как CYP3A4 и CYP2E1 привлечены к ароматического гидроксилирования Мотинола. Продуктами метаболизма Мотинола с участием этих двух механизмов является гидроксидомперидон и 2,3-дигидро-2-оксо-1-н-бензимидазол-1-пропионовая кислота. Вывод их с мочой и калом составляет соответственно 31% и 66% от пероральной дозы. Период полувыведения из плазмы после приема разовой дозы составляет 7-9 часов у здоровых людей, но удлиненный у больных тяжелой почечной недостаточностью. Выведение препарата в неизмененном виде очень незначительное (10% с калом и приблизительно 1% с мочой).
Показания.
Хроническая диспепсия (комплекс диспепсических симптомов, часто ассоциированных с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюкс-эзофагитом): ощущение тяжести, вздутие желудка, боли в верхней части живота; отрыжка, метеоризм; тошнота, рвота изжога с забросом содержимого желудка в рот или без заброса.
Острая диспепсия: тошнота и рвота функционального, органического происхождения, а также вызванные лучевой или лекарственной терапией. Мотинол может также применяться для профилактики тошноты, рвоты, возникающих при приеме противопаркинсонических препаратов (таких, как L-допа, бромокриптин).
Противопоказания.
Установленная гиперчувствительность к препарату или к его компанента.
Случаи, когда стимуляция моторной деятельности желудочно-кишечного тракта может быть опасной, например при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или перфорации.
Больные пролактин-секреторную опухоль гипофиза (пролактин ом).
Печеночная или почечная недостаточность.
При одновременном приеме пероральных форм кетоконазола
Особые предостережения.
Препарат содержит крахмал кукурузный и лактозу.
При совместном приеме антацидных или анти секреторных препаратов их следует принимать после еды, а не до еды, то есть их не следует принимать одновременно с Мотинолом.
Применение в период беременности или кормления грудью.
В экспериментах на животных в дозах до 160 мг / кг / день не было выявлено тератогенного или первичной ембритоксичнои действия Мотинола. На сегодняшний день нет данных о повышении риска возникновения пороков развития у человека. Препарат следует применять после консультации с врачом только в том случае, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск для матери и плода. У женщин концентрация домперидона в грудном молоке в 4 раза ниже соответствующую концентрацию в плазме. Неизвестно, имеет ли этот уровень отрицательное воздействие на младенцев. Поэтому в случае применения препарата рекомендовано отменить кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Препарат в терапевтических дозах не влияет на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.
Дети.
Применение препарата возможно в возрасте старше 16 лет.
Способ применения и дозы.
Пероральный прием препарата рекомендован до еды. При приеме препарата после еды его абсорбция замедляется.
Взрослые и дети старше 16 лет: 10 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки, за 15-30 мин. до еды и, в случае необходимости, перед сном.
При необходимости указанную дозу можно удвоить.
Максимальная суточная доза 80 мг, максимальная продолжительность курса лечения 2 недели.
Передозировки.
Симптомы: симптомами передозировки могут быть сонливость, нарушение ориентации и экстрапирамидные расстройства, особенно у детей.
Лечение: специфических антидотов в случае передозировки не существует. Рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля и тщательное врачебное наблюдение. Симптомы, как правило, проходят за 24 часа.
При развитии экстрапирамидных реакций могут использоваться антихолинергические, антигистаминные препараты или средства против паркинсонизма.
Побочные эффекты.
Суммарная частота побочных эффектов при пероральном применении Мотинола составляет не более 7%. Возможны спазмы кишечника, экстрапирамидные оборотные расстройства (редко у детей, чрезвычайно редко у взрослых), которые прекращаются сразу после отмены препарата. Поскольку гипофиз содержится вне гематоэнцефалического барьера, Мотинол может индуцировать повышение уровня пролактина в плазме, что в единичных случаях стимулирует галакторею, гинекомастии. Эти побочные эффекты являются дозозависимыми и в значительной степени проходят после уменьшения дозы или прекращения лечения. Однако при нарушениях гематоэнцефалического барьера или при его недоразвитости (например, у детей) нельзя исключить проявление неврологических побочных явлений.
Крайне редко наблюдаются аллергические реакции, такие как кожная сыпь, крапивница.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Эффективное действие Мотинола нейтрализуются при одновременном приеме антихолинергических средств.
Не следует принимать антацидные и анти секреторные препараты вместе с Мотинолом, поскольку они снижают его биодоступность после приема внутрь.
Основной путь метаболических превращений домперидона - через цитохром Р450 3А 4. Результаты исследований in vitro дают возможность предположить, что при совместном применении с лекарственными средствами, которые в значительной мере подавляют эти ферменты, может возникнуть повышение уровня домперидона в плазме.
Примеры ингибиторов цитохрома Р450 3А 4 включают следующие препараты:
антибиотики из группы макролидов;
ингибиторы протеазы;
нефазодон.
Теоретически, поскольку Мотинол имеет гастро кинетическую действие, он должен влиять на абсорбцию пероральных препаратов, которые принимают одновременно, в частности, препараты, в которых высвобождение активного вещества замедленно, или препаратов, покрытых кишечно растворимой оболочкой. Однако у больных, которые стабильно принимали дигоксин или парацетамол, одновременный прием домперидона не влиял на уровень этих препаратов в крови.
Мотинол также может сочетаться с:
нейролептиками, действие которых он усиливает;
дофаминонергичнимы агонистами (бромокриптином, L-пом), нежелательные периферические действия которых, такие как нарушения пищеварения, тошнота, рвота, он подавляет без нейтрализации основных свойств.
Срок годности. 5 лет.
Условия хранения.
Хранить в недоступном для детей месте при температуре 15 - 30 ° С.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Упаковка.
По 15 таблеток, покрытых оболочкой, в блистере, по 2 блистера (15х 2) в картонной коробке.
Категория отпуска. Без рецепта.
