- Международное название: Fluconazole
- Фарм. группа: Противогрибковые средства для системного применения
- ATС-код: J02AC01
- Условие продажи: по рецепту
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
ДИФЛЮЗОЛ
(DIFLUZOL)
Общая характеристика:
Международное название: fluconazole;
2 (2,4-дифторфенил) -1,3-бис (1Н-1,2,4-триазол-1-ил) -2-пропанол;
основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы, корпус бирюзового цвета, крышка розового цвета для дозировки 0,05 г, синего - для дозировки 0,1 г, зеленого - для дозировки 0,15 г;
содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета без запаха
1 капсула содержит флуконазола в пересчете на 100% вещество - 0,05 г, 0,1 г, 0,15 г;
вспомогательные вещества: натрия карбоксиметилкрахмал, кальция стеарат.
Форма выпуска. Капсулы.
Фармакологическая группа. Противогрибковые средства для системного применения. Производные триазола. Код АТС J02A C01.
Фармакологические свойства.
Фармакологические. Флуконазол является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов. Препарат активен при микозах, вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichoptyton spp., Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum.
Фармакокинетика. После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание препарата при приеме внутрь. Концентрация в плазме достигает максимального значения через 0,5-1,5 часа после приема препарата натощак. Связывается с белками плазмы на 11-12%. Период полувыведения составляет около 30 часов. Биодоступность после приема внутрь превышает 90%.
Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются концентрации, превышающие сывороточные; флуконазол накапливается в роговом слое, через 6 месяцев после завершения терапии препарат определяется в ногтях. Оказывается в грудном молоке в тех же концентрациях, что и в крови.
Выводится в основном почками; примерно 80% дозы, введенной, обнаруживается в моче в незминeному виде. Клиренс пропорционален клиренсу креатинина.
Показания.
Капсулы по 50 мг и 100 мг - кандидоз слизистых оболочек (полости рта, глотки, пищевода, неинвазивный бронхолегочной кандидоз, кандидурия, атрофический кандидоз полости рта, обусловленный ношением зубных протезов); криптококкоз, включая криптококковый менингит системный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции (брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей); отрубевидный лишай; глубокие эндемические микозы; профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями при лечении цитостатиками и проведении лучевой терапии, а также при других состояниях, обусловленных иммуносупрессией.
Капсулы по 150 мг - генитальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий вагинальный кандидоз, баланит) микозы кожи, включая микозы кожи стоп, туловища, паховой области; онихомикоз.
Способ применения и дозы. Применяют внутрь. Суточная доза ДИФЛЮЗОЛ зависит от природы и тяжести грибковой инфекции и определяется индивидуально.
Взрослые:
при вагинальном кандидозе - 0,15 г 1 раз в сутки;
при кандидозе слизистых оболочек - 0,05 - 0,1 г 1 раз в сутки в течение 14-30 дней
при микозах кожи рекомендуемая доза составляет 150-200 мг один раз в неделю или 50 мг один раз в сутки. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2-4 недели, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 недель). При отрубевидном лишае рекомендуемая доза составляет 50 мг один раз в сутки в течение 2-4 недель
при криптококковых инфекциях в первый день обычно назначают 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг один раз в сутки. Продолжительность лечения 6-8 недель. Лечение в течение очень длительного срока ДИФЛЮЗОЛ в дозе 200 мг показано для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом после завершения ими полного курса первичного лечения;
для профилактики грибковых инфекций у больных со сниженной функцией иммунитета доза составляет 50 мг один раз в сутки, пока больной находится в группе риска;
при онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150-200 мг один раз в неделю; лечение следует продолжать до полного замещения инфицированного ногтя здоровым.
Детям с 6 лет при нормальной функции почек препарат назначают ежедневно 1 раз в сутки из расчета 1-3 мг на 1 кг массы тела при кандидозе слизистых оболочек и 3-12 мг / кг в сутки при системном кандидозе и криптококкозе зависимости от тяжести заболевания. Детям с нарушением функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить (в той же пропорции, что и взрослым) в соответствии со степенью почечной недостаточности.
Больным пожилого возраста при отсутствии признаков почечной недостаточности препарат назначают в обычной дозе.
У больных с нарушением функции почек начальная ударная доза составляет от 50 до 400 мг, затем суточную дозу (в зависимости от показаний) определяют по таблице:
Клиренс креатинина, мл / мин Процент рекомендуемой дозы
> 50100%
11-50 50%
Больные, находящиеся на регулярном диализе Одна доза после каждого диализа
Побочные действия. Возможны тошнота, боль в животе, диарея, кожная сыпь, головная боль алопеция, лейкопения, тромбоцитопения (у лиц с ослабленным иммунитетом) аллергические реакции, требующие отмены препарата.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату или триазольных соединений, беременность, лактация (на время лечения кормление грудью прекращают), возраст до 6 лет.
Передозировки. В случае передозировки показана симптоматическая терапия (форсированный диурез может ускорять выведение препарата). Сеанс гемодиализа продолжительностью 3:00 снижает концентрацию ДИФЛЮЗОЛ в плазме примерно на 50%.
Особенности применения. Препарат следует с осторожностью применять у больных с выраженными нарушениями функции печени, почек; новорожденных; больных СПИДом (при других состояниях с ослабленным иммунитетом). При повышении активности печеночных ферментов в крови следует определить целесообразность дальнейшего применения препарата в зависимости от соотношения ожидаемого лечебного эффекта и риска продолжения лечения. При появлении кожной сыпи применение препарата следует прекратить.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Дифлюзол усиливает действие антикоагулянтов, пероральных противодиабетических средств, дифенина, гидрохлоротиазида. При сочетании с рифампицином период полувыведения ДИФЛЮЗОЛ сокращается, поэтому необходимо некоторое повышение его дозы. При совместном применении с циклоспорином, зидовудином возможно увеличение их концентрации в крови. Одновременное применение ДИФЛЮЗОЛ с пищей, циметидином, антацидами не влияет на его всасывание.
Следует отметить, что взаимодействие с другими лекарственными средствами специально не изучалось, но оно возможно.
Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15оС до 25оС. Срок годности - 2 года.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска. Без рецепта - капсулы по 0,15 г № 1.
По рецепту - капсулы по 0,05 г или 0,1 г, № 7; 0,15 г №2.
Упаковка.
Капсулы по 0,05 г № 7 в контурной ячейковой упаковке, 1 контурная ячеистая упаковка в пачке.
Капсулы по 0,1 г № 7 в контурной ячейковой упаковке, 1 контурная ячеистая упаковка в пачке. Капсулы по 0,15 г №1 в контурной ячейковой упаковке, 1 или 2 контурные упаковки в пачке, или №2 в контурной ячейковой упаковке, 1 контурная ячеистая упаковка в пачке.
Производитель. ОАО "Киев медпрепарат".
