- Международное название: Domperidone
- Фарм. группа: Стимуляторы перистальтики (пропульсанты)
- ATС-код: A03FA03
- Условие продажи: по рецепту
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
НАУСИЛИУМ
(NAUSILIUM)
Состав лекарственного средства:
действующее вещество: домперидон;
1 таблетка содержит домперидона малеата эквивалентно 10 мг домперидона;
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, К-30, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.
Лекарственная форма. Таблетки.
Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета.
Название и местонахождение производителя.
Фламинго Фармасьютикалс Лтд.,
7/1, Корпорейт Парк Сион-Тромбай Роуд, Чембур, Мумбай 400071, Индия.
Фармакологическая группа. Стимуляторы перистальтики. Код АТС A03F A03.
Домперидон - антагонист дофамина, практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Увеличивает продолжительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, ускоряет опорожнение желудка в случае торможения этого процесса, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера. Не влияет на желудочную секрецию. Его против рвотное действие обусловлено сочетанием периферического (гастро кинетической) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне хеморецепторов, которая содержится вне гематоэнцефалического барьера.
После приема домперидон быстро всасывается. Подвергается интенсивному метаболизму в стенках кишечника и печени, имеет низкую биодоступность (примерно 15%). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1:00 после приема. Пониженная кислотность желудочного сока уменьшает абсорбцию домперидона. Связывание с белками плазмы крови составляет 91-93%. Выводится с калом (66%) и мочой (33%). Период полувыведения составляет 7-9 часов, при выраженной почечной недостаточности этот период увеличивается.
Показания.
Взрослые. Тошнота и рвота, эпигастральное ощущение переполнения, боль в верхней части живота, изжога с забросом содержимого желудка в рот или без заброса.
Дети. Ослабление симптомов тошноты и рвоты.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к домперидона или к любому из компонентов препарата.
Противопоказан, если стимуляция двигательной функции желудка может быть опасной, например, при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или перфорации.
Пролактин секреторная опухоль гипофиза (пролактин ома) нарушение функции печени.
Период беременности и кормления грудью.
Дети до 12 лет с массой тела до 35 кг (для данной лекарственной формы).
Одновременный прием пероральных форм кетоконазола.
Надлежащие меры безопасности при применении.
При одновременном применении антацидных или анти секреторных препаратов их следует принимать после еды, то есть не одновременно с домперидоном.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Применение при болезнях печени: принимая во внимание высокий уровень метаболизма домперидона в печени, не следует назначать препарат больным с печеночной недостаточностью.
Применение при заболеваниях почек у больных с тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин> 6 мг / 100 мл, т.е.> 0,6 ммоль / л) период полувыведения домперидона возрастает с 7,4 до 20,8 часов, но уровни препарата в плазме крови были ниже, чем у здоровых добровольцев. Поскольку незначительный процент препарата выводится почками в неизмененном виде, однократная доза препарата может не подлежать коррекции. Но при длительном применении домперидона больным с почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшить до 1-2 раз в сутки, в зависимости от тяжести нарушений функции почек. Такие пациенты необходимо установить регулярный контроль.
Предупреждение для диабетиков: 1 таблетка содержит менее 0,01 обменных единиц углеводов.
Особые предостережения.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Не рекомендуется применять препарат в период беременности и кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Во время лечения следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.
Дети.
Препарат применяют для лечения детей старше 12 лет с массой тела 35 кг и более.
Детям до 12 лет с массой тела менее 35 кг назначают, в случае необходимости, препарат в другой лекарственной форме.
Способ применения и дозы.
Препарат рекомендуется принимать до еды. При приеме препарата после еды абсорбция несколько замедляется.
Взрослым и детям (старше 12 лет с массой тела 35 кг и более) назначают по 10-20 мг (1-2 таблетки) 3 раза в день за 15-30 минут до еды и, в случае необходимости, перед сном.
Максимальная суточная доза - 80 мг.
Продолжительность первичного лечения - 4 недели. Врач определяет необходимость дальнейшего применения препарата.
При почечной недостаточности необходимо уменьшить частоту приема препарата при печеночной недостаточности не следует назначать пациенту (см раздел «Необходимые меры безопасности при применении»).
Передозировки.
Симптомы: сонливость, дезориентация, экстрапирамидные расстройства, особенно у детей.
Лечение: назначают активированный уголь, промывание желудка. Больные должны находиться под тщательным врачебным наблюдением. Для устранения экстрапирамидной симптоматики можно применять антихолинергические средства, препараты для лечения паркинсонизма, антигистаминные препараты с антихолинергическими свойствами.
Побочные эффекты.
Обычно препарат переносится хорошо, но иногда могут наблюдаться следующие побочные явления, большинство из побочных реакций самостоятельно исчезают или легко переносятся.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Эндокринные нарушения: повышение уровня пролактина в плазме. В редких случаях гиперпролактинемия может стимулировать такие нейроэндокринные явления как галакторея, гинекомастия, аменорея, приливы жара, масталгия, снижение либидо, нарушения менструального цикла. Нарушение менструального цикла имеют дозозависимый характер и постепенно ослабевают при снижении доз или исчезают после прекращения терапии.
Со стороны нервной системы: головная боль, мигрень, бессонница, головокружение, вялость, нервозность, раздражительность, экстрапирамидные явления, акатизия, повышенная возбудимость.
Со стороны пищеварительного тракта: желудочные спазмы, изменения аппетита, стоматит, тошнота, изжога, сухость во рту, жажда, отрыжка, диарея, запор, изредка наблюдались желудочно-кишечные расстройства, включая преходящие ентероспазм, кишечная колика.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко - зуд, сыпь, крапивница.
Карди ные расстройства: удлинение интервала QT на кардиограмме, желудочковая аритмия, артериальная гипертензия.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: частое и болезненное мочеиспускания.
Изменения лабораторных показателей: повышение уровня пролактина в сыворотке крови, повышение уровня АСТ, АЛТ и холестерина.
Другие: конъюнктивит, судороги икроножных мышц, повышение потоотделения, озноб, астения.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Антихолинергические препараты могут нейтрализовать антидиспептическое действие домперидона.
При необходимости одновременного приема антацидных или анти секреторных препаратов их следует принимать после еды, а не до еды, то есть их не следует принимать одновременно с домперидоном, поскольку они снижают его биодоступность после приема внутрь.
Основной путь метаболических превращений домперидона - через систему цитохрома Р450 Результаты исследований in vitro свидетельствуют, что при одновременном применении с лекарственными средствами, которые в значительной мере подавляют эти ферменты, может возникнуть повышение уровня домперидона в плазме. Примером препаратов, ингибирующих цитохром Р450, могут быть противогрибковые препараты азолового ряда (флуконазол, итраконазол, кетоконазол, вориконазол), антибиотики группы макролидов (кларитромицин, эритромицин), ингибиторы ВИЧ-протеазы (ампренавир, атазанавир, фозампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир , саквинавир), антагонисты кальция (дилтиазем, верапамил), амиодарон, апрепитант, нефазодон, телитромицин.
Одновременное применение с кетоконазолом, эритромицином или другими потенциальными ингибиторами CYP3A4 может приводить к удлинению интервала QT. При одновременном применении домперидона в дозе 10 мг 4 раза в день и кетоконазола в дозе 200 мг дважды в день наблюдается удлинение интервала QT на 10-20 мсек. При монотерапии домперидоном, как и в аналогичных дозах, так и при приеме суточной дозы в 160 мг (что в два раза выше максимально допустимой суточной дозы) не наблюдалось клинически значимых изменений интервала QT.
Одновременный прием домперидона с дигоксином или парацетамолом не влияет на уровень этих препаратов в крови.
Домперидон можно сочетать с:
нейролептиками, действие которых он усиливает;
дофаминенергичнимы агонистами (бромокриптином, L-допой), нежелательную периферическое действие которых (такие как нарушение пищеварения, тошнота, рвота) он подавляет без нейтрализации основных свойств.
Срок годности. 3 года.
Условия хранения. Хранить при температуре не выше 30 ° С в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка. По 10 таблеток в блистере, по 1 или 3 блистера в пачке.
Категория отпуска. Без рецепта.
