- Международное название: Diclofenac
- Фарм. группа: Нестероидные противовоспалительные средства
- ATС-код: M01AB05
- Условие продажи: по рецепту
И Н С Т Р У К Ц И Я
по медицинскому применению препарата
Диклофенак натрия
(DICLOFENACUM SODIUM)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: diclofenac; натриевая соль 2 - [(2,6-дихлорфенил) амино] фенил уксусной кислоты
основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета с плоской поверхностью и фаской;
1 таблетка содержит диклофенака натрия - 25 мг
целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактоза, аэросил, магния стеарат.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакологическая группа. Нестероидные противовоспалительные средства. Диклофенак натрия. Код АТС М 01А В 05.
Фармакологические свойства. Фармакологические. Противовоспалительное, обезболивающее, жаропонижающее средство. Механизм действия обусловлен угнетением биосинтеза простагландинов путем торможения циклооксигеназы, уменьшением образования кининов и других медиаторов воспаления и боли, стабилизирующим влиянием на лизосомальные мембраны. Подавляет агрегацию тромбоцитов, при длительном приеме оказывает десенсибилизирующее действие. При ревматических заболеваниях уменьшает отек и боль в состоянии покоя и при движении, утреннюю скованность и отечность суставов, улучшая их функциональную способность.
Фармакокинетика. Быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта; пища замедляет скорость всасывания, не влияя на его полноту. Биодоступность составляет 50%, связывание с белками плазмы - выше 99%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема. Подлежит интенсивной пре системной элиминации. Хорошо распределяется в ткани и синовиальную жидкость, где его концентрация через 4:00 достигает более высоких значений, чем в плазме. Метаболизируется в печени путем глюкуронизации и метоксилирования. Общий системный клиренс диклофенака составляет примерно 260 мл / мин., Период полувыведения из плазмы - около 2:00, с синовиальной жидкости - 3-6 часов. При соблюдении рекомендуемого интервала между приемами диклофенак не кумулирует в организме. Выводится почками (65%) в виде неактивных метаболитов и в неизмененном виде, а также кишечником в виде метаболитов (35%).
У лиц пожилого возраста, у пациентов с заболеваниями почек, хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени существенных изменений фармакокинетики диклофенака не наблюдается.
Показания. Ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), острые подагрические, инфекционные, псориатические и травматические артриты, остеоартроз, радикулиты, бурситы, тендовагиниты, невралгии, миалгии, первичная дисменорея, травматическое и после операционное воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата, ги-некологични и другие инфекционно-воспалительные заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и лихорадкой.
Способ применения и дозы. Препарат назначают внутрь, во время или после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом интенсивности воспалительного процесса и выраженности болевого синдрома.
Взрослым обычно назначают по 1-2 таблетки (25-50 мг диклофенака) 2-3 раза в сутки, детям старше 15 лет и подросткам - по 1 таблетке (25 мг) 2-3 раза в сутки. По достижении клинического эффекта дозу снижают до минимальной поддерживающей, которую определяют индивидуально.
У детей до 15 лет диклофенак применяют только в виде ректальных суппозиториев.
Курс лечения зависит от эффективности терапии и составляет, как правило, 3 недели. Прием препарата можно сочетать с применением кожных и ректальных лекарственных форм диклофенака (мази, гели, суппозитории и др.), При этом его суммарная доза не должна превышать максимально и суточной - 150 мг.
Побочные действия. Со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, спазмы в животе, диспепсия, метеоризм; редко - скрытое или макроскопически видимое желудочно-кишечное кровотечение (рвота кровью, мелена, диарея с примесью крови), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, перфорация кишечника; в отдельных случаях - стоматит, глоссит, повреждения пищевода, нарушения со стороны дистального отдела толстой кишки (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запоры, панкреатит иногда - повышение уровня печеночных трансаминаз в сыворотке крови; редко - гепатит, сопровождающийся или не сопровождается желтухой; в отдельных случаях - молниеносный гепатит.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, род-ко - сонливость в отдельных случаях - нарушение чувствительности, включая парестезии, расстройства памяти, нарушения ориентации, бессонница, раздражительность, судороги, депрессия, ощущение тревоги, тремор, психотические реакции, асептический менингит.
Со стороны органов чувств: в отдельных случаях - нарушения зрения (затуманивание зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - сердцебиение, боль в груди, повышение артериального давления, усиление застойной сердечной недостаточности.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - отеки в отдельных случаях - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: зуд, сыпь, редко - крапивница в отдельных случаях - фотосенсибилизация, буллезные реакции, экзема, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (острый токсический эпидермальный некролиз), эритродермия, выпадение волос, пурпура (в т. ч. аллергическая).
Реакции повышенной чувствительности: редко - бронхоспазм, реакции гиперчувствительности немедленного типа (в т. Ч. Анафилактические и анафилактоидные), в отдельных случаях - васкулит, пневмонит.
Противопоказания. Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, выраженные нарушения функции печени и / или почек, бронхиальная астма, беременность, период кормления грудью, возраст до 15 лет, повышенная чувствительность к диклофенака и других нестероидных противовоспалительных средств и / или компонентов препарата.
Передозировки. При передозировке возможны головная боль, психомоторное возбуждение, раздражительность, головокружение, судороги, снижение артериального давления, почечная недостаточность, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Лечение: отмена препарата, промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Антидота нет.
Особенности применения. С осторожностью назначают лицам с заболеваниями печени, почек, желудочно-кишечного тракта в анамнезе, при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, после хирургических вмешательств, пациентам, получающим антикоагулянт на терапию, а также лицам, работа которых требует повышенного внимания. В случае возникновения язвенной болезни или желудочно-кишечного кровотечения препарат следует отменить.
Диклофенак подавляет синтез почечных простагландинов, участвующих в поддержании нормального уровня почечного кровотока, поэтому нужно с особой осторожностью лечить пациентов с нарушениями функции сердца или почек, больных, получающих мочегонные средства, а также больных, у которых имеет место значительное уменьшение объема циркулирующей крови любой этиологии (в т. ч. до и после массивных хирургических вмешательств). У пациентов данных категорий с начала применения диклофенака Необходимые контролировать функцию почек.
Следует с осторожностью применять препарат у пациентов пожилого возраста, особенно ослабленных и имеющих низкую массу тела. Этой категории пациентов диклофенак следует назначать в минимально эффективной дозе.
Диклофенак может непродолжительно и обратимо угнетать агрегацию тромбоцитов, поэтому пациентам с нарушениями гемостаза необходим тщательный контроль лабораторных показателей свертывающей системы крови.
При длительном применении диклофенака нужен систематический контроль картины периферической крови.
При возникновении побочных явлений со стороны центральной нервной системы (головокружение, сонливость и др.), А также органа зрения пациентам на период лечения диклофенаком следует отказаться от управления транспортными средствами или работы с механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Диклофенак натрия может усиливать эффект и ульцерогенное действие кортикостероидов, повышать концентрацию дигоксина и лития в крови, усиливать нефротоксичность циклоспорина, ослаблять действие салуретиков группы тиазиду и фуросемида. Одновременное применение калий сохраняя диуретиками может привести к повышению уровня калия в крови (в случае необходимости подобной комбинированной терапии этот показатель необходимо контролировать).
Терапевтическая эффективность при применении с салицилатами снижается, при этом усиливается ульцерогенное действие на слизистую оболочку желудка.
Одновременное применение с другими нестероидными противовоспалительными средствами повышает риск развития побочных эффектов.
При использовании одновременно с антикоагулянтами следует контролировать состояние системы свертывания крови.
Назначение диклофенака менее чем за 24 часа до начала применения или ранее чем через 24 часа после окончания терапии метотрексатом может приводить к увеличению токсичности последнего вследствие роста его концентрации в крови.
Известны случаи развития гипогликемии или гипергликемии на фоне одновременного применения диклофенака и пероральных противодиабетических средств, может обусловить необходимость коррекции дозы последних.
Условия хранения. В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 3 года.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. По 25 таблеток в контурных ячейковых упаковках. По 1 контурной ячейковой упаковке в пачке или, по согласованию с потребителем, упаковка контурных ячейковых упаковок в коробке.
Производитель. ХГФП «Здоровье народа».