- Международное название: Diclofenac
- Фарм. группа: Нестероидные противовоспалительные средства
- ATС-код: M01AB05
- Условие продажи: по рецепту
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
ДИКЛОФЕНАК
(Diligent)
Общая характеристика:
Международное название: диклофенак; натриевая соль 2 - [(2,6 - дихлорфенил) - амино] -фенил уксусной кислоты
основные физико-химические свойства:
Диклоген инъекции 75 мг / 3 мл - прозрачный, бесцветный раствор.
Диклоген таблетки 50 мг - круглые двояковыпуклые со скошенными краями светлого желто-коричневого цвета зкишково оболочкой.
Диклоген таблетки ретард 100 мг - круглые двояковыпуклые со скошенными краями розового цвета, покрытые пленочной желудочно оболочкой.
Состав
Диклоген инъекции 75 мг / 3 мл
1 мл диклофенака натрия - 25 мг
вспомогательные вещества - вода для инъекций, бензиловийспирт, маннитол, сульфит натрия, пропиленгликоль, соляная кислота.
Диклоген таблетки 50 мг, покрытые оболочкой, кишечно растворимые
1 таблетка содержит диклофенака натрия - 50 мг
вспомогательные вещества - лактоза, кальция фосфат двухосновной, повидон, крахмал кукурузный, натрия крахмала, тальк, изопропиловый спирт, метилена хлорид, краситель упадет желтая смесь.
Диклоген таблетки ретард 100 мг, покрытые оболочкой, кишечно растворимые
1 таблетка содержит диклофенака натрия - 100 мг
вспомогательные вещества - кальция фосфат двухосновной, лактоза, коллоидный диоксид кремния, целлюлоза, повидон, изопропиловый спирт, магния стеарат, дихлорметан, глицерин основа, оксид железа, титана диоксид, тальк, пропиленгликоль.
Форма выпуска:
таблетки, покрытые оболочкой, кишечно растворимые;
таблетки ретард, покрытые оболочкой, кишечно растворимые;
раствор для инъекций.
Фармакологическая группа. НПВП. Код АТС М 01АВ 05.
Фармакологические свойства. Диклоген - это не стероиднийпротизапальний средство (НПВС) из группы производных фенил уксусной кислоты. Препарат имеет значительный противовоспалительный, анальгетический и умеренный жаропонижающий эффекты. Ведущую роль в механизме действия препарата играет угнетение биосинтезупростагландинив, что имеет важное значение в патогенезе воспаления, боли игарячкы.
При ревматоидных заболеваниях противовоспалительное ианалгетична действие препарата Диклоген к значительному уменьшению боли (как в покое, так и при движении), утренней скованности, припухлости суставов, и тем самым, к улучшению функционального состояния пациента. При неспецифическом воспалении, которые возникают после травм или операций, Диклоген уменьшает ощущение боли и воспалительный отек. Инъекционная форма препарата особенно показана для назначения в начальных периодах терапии воспалительно-дегенеративных ревматических заболеваний и при болевых синдромах другой этиологии.
Фармакокинетика. Препарат Диклоген -таблеткы, покрытые кишечно-растворимой оболочкой, быстро и полностью абсорбируются в желудочно-кишечном тракте. Пища замедляет скорость всасывания, однако количество вещества, которое впитывается, не меняется. Максимальная концентрация в плазме крови при приеме таблеток Диклоген разовой дозе 50 мг достигается через 2 ч после приема и составляет 1,5мкг / мл. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины дозы.
Вследствие замедленного высвобождения активного вещества с таблеток ретард препарата Диклоген концентрация в плазме несколько ниже, чем концентрация при использовании не пролонгированной формы препарата Диклоген таблеток по 50 мг, а вывод активного вещества замедляется на несколько часов.
После приема внутрь пролонгированной формы препарата Диклоген системная биодоступность активного вещества составляет 82% от соответствующего показателя после приема таблеток 50 мг. При однократном приеме препарата Диклоген таблетки-ретард по 100 мг максимальная концентрация достигается через 4-5 ч и составляет 0,45 мкг / мл.
После введения препаратуДиклоген, площадь под кривой концентрация-время примерно вдвое больше соответствующей величины, наблюдается при приеме внутрь.
После многократного приема препарата его фармакокинетика не меняется. Кумуляции препарата не отмечено.
99,7% активного вещества препарата связывается с белками сыворотки крови, главным образом с альбумином - 99,4%.
Активное вещество препарата Диклоген проникает в синовиальную жидкость: здесь максимальная концентрация отмечается на 2-4год позже, чем в плазме. Время полувыведения препарата из синовиальной жидкости 3-6 ч. Таким образом, его концентрация в полости сустава превышает концентрацию препарата в плазме только через 4-6 ч после приема внутрь и остается выше течение 12 часов.
Примерно 50% активного вещества препарата Диклогенметаболизуеться в печени при "первом" прохождении.
Период полувыведения составляет 1-2 часа. Примерно 60% дозы препарата выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде. Другая часть препарата выводится в виде метаболитов с желчью. Не выявлено значительных различий фармакокинетичнихпараметрив препарата Диклоген зависимости от возраста. Системный клиренс активного вещества составляет примерно 263 мл / мин.
У пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл / мин.) Увеличивается удельный вес выведения метаболитов с желчи, поэтому увеличение их концентрации в крови не наблюдается. У пациентов с печеночной недостаточностью фармакокинетические параметры препарата такие же, как и при отсутствии нарушений функции печени.
Показания к применению:
общие и дегенеративные заболевания суставов и позвоночника:
ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартроз;
ревматические заболевания вокруг суставных мягких тканей
острый подагрический артрит
болевые синдромы со стороны позвоночника;
посттравматический и послеоперационный боль и воспаление;
первичная дисменорея.
Способ применения и дозы. Взрослым Диклоген таблетки назначают в начальной дозе 100-150 мг. В случаях с не ярко выраженными симптомами, а также при длительной терапии бывает достаточно 75-100 мг в сутки. Суточная доза обычно распределяется на 2-3 приема. При первиннийдисменореи суточная доза подбирается индивидуально и обычно составляет 50-150мг. Прием препарата следует начать как можно раньше, после появления первых болевых симптомов. Продолжительность приема препарата - несколько дней и зависит от динамики регрессии симптомов.
Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, изапиваты жидкостью. Лучше всего принимать препарат до еды.
Диклоген - таблетки-ретард обычно назначают по 1 таблетке (100 мг) в сутки. Таблетки пролонгированного действия нельзя делить на части, или разжевывать. Рекомендуется принимать во время еды изапиваты жидкостью. Если симптомы болезни возникают ночью или утром, рекомендуется принимать Диклоген таблетки-ретард вечером. Из-за относительно высокую дозу активного вещества не следует назначать эту форму препарата детям.
Инъекции назначают, как правило, в дозе 75 мг (одна ампула 3 мл.) В сутки. Раствор препарата Диклоген вводят глубоко в мышцу в верхней внешний квадрат ягодицы. С этой целью используют стандартную голкудля инъекций. В тяжелых случаях (например, коликиризноманитного происхождения), как исключение, допускается использование двух ампул в сутки. В таких случаях необходимо помнить о том, что интервал между иньекциямимае составлять несколько часов и следующую инъекцию необходимо делать во вторую ягодицу. Также можно комбинировать назначение препарата Диклоген инъекции (1 ампула 75 мг / 3 мл в сутки) с препаратом Диклоген таблетки. Общая суточная дозацих двух лекарственных форм должен составлять 150 мг. Диклоген инъекции рекомендуется вводить не более 2 дней подряд, после чего переходить на Диклоген таблетки.
Детям старше 12 лет препарат Диклоген назначают в форме таблеток по 50 мг в суточной дозе 1,0 - 2,0 мг / кг массы тела; препарат принимают однократно или распределяют на 2-3 приема в зависимости от массы тела тавиражености симптомов. Таблетки следует глотать целиком, запивая жидкостью, желательно перед едой.
При лечении ювенильного ревматоидного артрита суточная доза может быть увеличена до 3,0 мг / кг, что является максимальной суточной дозой.
Побочные действия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): возможны боли в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея, спазмы, диспепсия, метеоризм. В редких случаях возможно появление эрозивно-язвенных дефектов слизистой оболочки ЖКТ, осложненных желудочно-кишечным кровотечением, рвотой.
В отдельных случаях отмечаются нарушения со стороны нижних отделов кишечника (например, геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запоры. Могут розвинутисяафтозний стоматит, нарушения со стороны пищевода.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: иногда отмечаются головная боль, головокружение, редко - утомляемость. Отдельных редких случаях возможны нарушения памяти, ориентации, зрения, слуха расстройство сна, судороги, раздражительность, тремор, психические нарушения, депрессия, возбуждение, нарушение вкусовых ощущений.
Дерматологические: возможные высыпания на коже редко -кропивьянка. Описаны отдельные редкие случаи буллезный высыпаний, экземы, багатоморфнои эритемы, синдрома Стивенса-Джонсона, синдрома Лайелла (токсический эпидермальный некроз), эритродермия, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура.
Со стороны почек: отмечены единичные случаи острой почечной недостаточности, интерстициального нефрита, нефротического синдрома, папиллярного некроза; гематурия, протеинурия.
Со стороны печени: транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз. Редко гепатит (с желтухой или без нее).
Со стороны периферической крови: описаны отдельные случаи развития тромбоцитопении, лейкопении, агранулоцит ОЗУ, гемолитической анемии, а пластической анемии.
Аллергические реакции: редко - приступы бронхиальной астмы, системные анафилактические-анафилактоидные реакции (включая артериальнугипотензию). Местное: редко отмечается болезненность и уплотнение в местах инъекций, и в исключительных случаях отмечен развитие абсцесса и некроза мягких тканей.
Прочие: редко - отеки. Отмечено исключительные случаи возникновения тахикардии, боли за грудиной, артериальной гипертензии.
Противопоказания:
- Желудочно-кишечные заболевания в фазе обострения;
- Известная у данного пациента повышенная чувствительность додиклофенаку натрия или любого вспомогательного ингредиента, входящего в состав препарата Диклоген (см. "Состав")
-анамнестични свидетельства о приступы бронхиальной астмы, острый ринит, повьязанииз применением ацетилсалициловой кислоты или остальных не стероиднихпротизапальних средств (НПВС);
- Нарушение кроветворения неясного генеза;
- дети до 12 лет;
- Беременность (III триместр).
Лекарственные формы препарата Диклоген: таблетки-ретард, покрытые кишечно растворимой оболочкой, по 100 мг и раствор для инъекций 75 мг / 3 мл не рекомендуется применять для терапии у детей до 18 лет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Диклогенможе повышать концентрацию лития и дигоксина в плазме при одновременном применении с препаратами, содержащими эти вещества. Совместное применение препарата Диклоген с калий хранящихся диуретиками может привести к повышению уровня калия в крови. Диклоген, как и другие НПВП, может уменьшать диуретический эффект "петлевых" диуретиков; а также снижать гипотензивное диюантигипертензивних средств. Одновременное применение препарата Диклоген с иншимиНПЗЗ, а также с ГКС может повысить риск возникновения побочных эффектов. Описаны отдельные случаи возникновения кровотечений при одновременном применении Диклоген и антикоагулянтов. Есть отдельные сообщения о развитии гипогликемии или гипергликемии у больных сахарным диабетом, получавших Диклоген вместе с гипогликемическими препаратами.
Следует проявлять осторожность при использовании НПЗЗменше, чем за 24 ч до начала применения или после окончания терапииметотрексатом, так как его уровень в крови (и, следовательно, токсичность) может повышаться. При одновременном назначении препарата Диклоген с циклоспориномможливе повышение токсичности последнего.
Передозировки. Передозировка препаратуДиклоген не характеризуется выраженной клинической картиной. Специфического антидота не существует. При остром отравлении необходимо как можно скорее предотвратить всасывания препарата из ЖКТ. Назначить промывание желудка, прием активированного угля и проведение другой симптоматической и поддерживающей терапии, особенно в случае возникновения таких осложнений как гипотензия, почечная недостаточность, судороги, раздражение ЖКТ или угнетение дыхания. Применение форсированного диуреза, диализа или переливания крови нецелесообразно, потому что НПВС в значительной мироюзвьязуються с белками плазмы и имеют экстенсивный метаболизм.
Особенности применения. Диклоген, инъекции 75 мг / 3 млн стоит смешивать в одном шприце с растворами других лекарственных препаратов.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Диклоген пациентам, имеющим в анамнезе указания на захворюванняШКТ, пептической язвой, язвенный колит, болезнь Крона, а также больным с выраженными нарушениями функции печени. В тех случаях, когда возможно снижение объема циркулирующей крови (в частности, при приеме диуретиков, до или после больших операций), а также у пациентов с нарушением функции почек, хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией. Диклоген следует применять с осторожностью из-за опасности уменьшения почечного кровотока. Особое внимание необходимо при лечении пациентов пожилого возраста (ослабленных лиц и лиц с пониженной массой тела), потому что образование язвы, перфорации и кровотечения из бокуШКТ в них приводит к более серьезным последствиям и могут возникать в любой период терапии, без предвестников или отягощенного анамнеза. Этому контингенту пациентов Диклоген назначают в меньших дозах. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени и почек, картины периферической крови. Если нарушение функции печени стойко сохраняются, необходимо прекратить прием Диклоген. Прекратить прием препарата следует также в случаях появления кожных высыпаний, эозинофилии, при возникновении язвенного поражения ЖКТ, кровотечения из ЖКТ. При применении препарата Диклоген у пациентов с печеночной порфирией может развиться порфиринов кризис. Поэтому при их лечении необходима особая осторожность.
Если во время лечения Диклоген у пациента появилось головокружение или другие нарушения со стороны ЦНС, то ему рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля или работы с механизмами, требующими повышенного внимания. При применении препарата Диклоген стоит воздержаться от приема алкоголя.
Условия хранения. Хранить при температуре, не превышающей 250 С, в темном, защищенном от воздействия влаги, пилута солнечных лучей, в недоступном для детей месте.
При соблюдении вышеуказанных условий хранения срок годности препарата составляет 3 (три) года.
Не рекомендуется использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке!